Ceftobiprol

De la Wikipedia, enciclopedia liberă.
Salt la navigare Salt la căutare
Ceftobiprol
Ceftobiprole2DCSD.svg
Denumiri alternative
Zevtera, Mabelio
Caracteristici generale
Formula moleculară sau brută C 20 H 22 N 8 O 6 S 2
numar CAS 209467-52-7
Numărul EINECS 606-675-3
PubChem 135413542
DrugBank DB04918
ZÂMBETE
C1CNCC1N2CCC(=CC3=C(N4C(C(C4=O)NC(=O)C(=NO)C5=NSC(=N5)N)SC3)C(=O)O)C2=O
Informații de siguranță
Editați datele pe Wikidata · Manual

Ceftobiprolul este o cefalosporină de generația a cincea [1] pentru tratamentul pneumoniei dobândite în spital (cu excepția pneumoniei asociate cu ventilatorul) și a pneumoniei dobândite în comunitate. Este comercializat de Basilea Pharmaceutica în Regatul Unit, Germania, Elveția și Austria sub denumirea comercială „Zevtera”, în Franța și în Italia sub denumirea comercială „Mabelio” [2] .

La fel ca alte cefalosporine, ceftobiprolul își exercită activitatea antibacteriană legându-se de proteinele care leagă penicilina și inhibând activitatea transpeptidazei lor, care este esențială pentru sinteza pereților celulari bacterieni.

Ceftobiprolul are o afinitate ridicată pentru proteina 2a care leagă penicilina de Staphylococcus aureus rezistent la meticilină (MRSA) și își menține activitatea împotriva tulpinilor care exprimă forme alternative ale genei mecA (mecC sau mecALGA251). Ceftobiprolul se leagă, de asemenea, de proteina de legare a penicilinei 2b în Streptococcus pneumoniae (intermediar sensibil la penicilină), de proteina de legare a penicilinei 2x în Streptococcus pneumoniae (rezistentă la penicilină) și de proteina de legare a penicilinei 5 în Enterococcus faecalis [3] .

Microbiologie

Ceftobiprolul a demonstrat activitate antimicrobiană in vitro împotriva unei game largi de agenți patogeni Gram-pozitivi și Gram-negativi. Dintre agenții patogeni Gram-pozitivi, ceftobiprolo a demonstrat o bună activitate împotriva Staphylococcus aureus rezistent la meticilină, Staphylococcus aureus meticilino-sensibil și coagulazo - negativi stafilococii, precum și împotriva tulpinilor de Staphylococcus aureus rezistent la meticilină cu sensibilitate redusă la linezolid , daptomicina sau vancomicină [4] . Ceftobiprolul a prezentat, de asemenea, activitate puternică împotriva Streptococcus pneumoniae (inclusiv tulpini sensibile la penicilină, rezistente la penicilină și rezistente la ceftriaxonă) și Enterococcus faecalis , dar nu și împotriva Enterococcus faecium . Pentru agenții patogeni Gram negativi, ceftobiprolul a demonstrat o activitate in vitro bună împotriva Haemophilus influenzae (inclusiv izolate sensibile la ampicilină și insensibile la ampicilină), Pseudomonas aeruginosa și tulpini de Escherichia coli , Klebsiella pneumoniae și Proteus mirabilis care nu produc beta-lactamază cu spectru extins ( ESBL ). La fel ca toate celelalte cefalosporine, ceftobiprolul este inactiv împotriva tulpinilor care produc beta-lactamaze cu spectru extins [5] .

Eficacitatea ceftobiprolului a fost demonstrată în două studii clinice de fază 3 mari, randomizate , dublu-orb , la pacienți cu pneumonie dobândită în spital și în comunitate. Ceftobiprolul a fost non-inferior ceftazidimei plus linezolidului în tratamentul pneumoniei dobândite în spital (cu excepția pneumoniei dobândite de ventilator) și non-inferior ceftriaxonei cu sau fără linezolid în tratamentul pneumoniei dobândite în comunitate [6] [7] .

Farmacologie

Zevtera Front UK (6) (1) (30204271666) .jpg

Ceftobiprolul este partea activă a promedicamentului "ceftobiprol medocaril" și este disponibil numai intravenos . Doza recomandată este de 500 mg sub formă de perfuzie de 2 ore la fiecare 8 ore. Se excretă în principal prin rinichi. O ajustare a dozei este necesară pentru pacienții cu insuficiență renală moderată sau severă și pentru pacienții cu boală renală în stadiu final, dar nu este necesară ajustarea dozei pentru sex, rasă sau vârstă, la pacienții cu obezitate severă sau la pacienții cu insuficiență hepatică [8] .

Aprobări de reglementare

500 mg pulbere pentru soluție

Ceftobiprolul a fost aprobat pentru tratamentul pacienților adulți cu pneumonie dobândită în spital (cu excepția pneumoniei cu ventilator) și pneumonie dobândită în comunitate în 12 țări europene, Canada și Elveția [9] .

Sinonime

  • RO0639141-000 [10]
  • BAL9141 [11]
  • Ceftobiprol medocaril

Notă

  1. ^ Thomas WL Scheeren, Ceftobiprole medocaril în tratamentul pneumoniei dobândite în spital , în Future Microbiology , vol. 10, nr. 12, 1 ianuarie 2015, pp. 1913–1928, DOI : 10.2217 / fmb.15.115 , ISSN 1746-0921 ( WC ACNP ) , PMID 26573022 .
  2. ^ Copie arhivată , pe basel.com . Adus la 20 septembrie 2016 (Arhivat din original la 31 martie 2019) .
  3. ^ Yahiya Y. Syed, Ceftobiprole medocaril: o revizuire a utilizării sale la pacienții cu pneumonie dobândită în spital sau în comunitate , în Drugs , vol. 74, nr. 13, 1 septembrie 2014, pp. 1523–1542, DOI : 10.1007 / s40265-014-0273-x , ISSN 0012-6667 ( WC ACNP ) , PMID 25117196 .
  4. ^ Ceftobiprole: o revizuire a unui cefalosporină Staphylococcus aureus rezistentă la spectru larg și anti-meticilină. , în American Journal of Clinical Dermatology , vol. 9, 2008, pp. 245–54, DOI : 10.2165 / 00128071-200809040-00004 , PMID 18572975 .
  5. ^ David J. Farrell, Robert K. Flamm și Helio S. Sader, Activitatea Ceftobiprole împotriva a peste 60.000 de agenți patogeni clinici bacterieni izolați în Europa, Turcia și Israel din 2005 până în 2010 , în Agenți antimicrobieni și chimioterapie , vol. 58, nr. 7, 1 iulie 2014, pp. 3882–3888, DOI : 10.1128 / AAC.02465-14 , ISSN 1098-6596 ( WC ACNP ) , PMID 24777091 .
  6. ^ David J. Farrell, Robert K. Flamm și Helio S. Sader, Activitatea ceftobiprolului împotriva tulpinilor Staphylococcus aureus rezistente la meticilină cu susceptibilitate redusă la daptomicină, linezolid sau vancomicină și tulpini cu tipuri definite de SCCmec , în International Journal of Antimicrobial Agents , vol. 43, nr. 4, 1 aprilie 2014, pp. 323-327, DOI : 10.1016 / j.ijantimicag.2013.11.005 , ISSN 1872-7913 ( WC ACNP ) , PMID 24411474 .
  7. ^ Susan C. Nicholson, Tobias Welte și Thomas M. File, Un studiu randomizat, dublu-orb, care compară ceftobiprolul medocaril cu ceftriaxonă cu sau fără linezolid pentru tratamentul pacienților cu pneumonie dobândită în comunitate care necesită spitalizare , în International Journal of Antimicrobial Agents , vol. 39, nr. 3, 1 martie 2012, pp. 240–246, DOI : 10.1016 / j.ijantimicag.2011.11.005 , ISSN 1872-7913 ( WC ACNP ) , PMID 22230331 .
  8. ^ Samir S. Awad, Alejandro H. Rodriguez și Yin-Ching Chuang, o comparație randomizată dublu-orb de fază 3 a ceftobiprolului medocaril versus ceftazidima plus linezolid pentru tratamentul pneumoniei dobândite în spital , în Clinical Infectious Diseases , vol. 59, nr. 1, 1 iulie 2014, pp. 51–61, DOI : 10.1093 / cid / ciu219 , ISSN 1537-6591 ( WC ACNP ) , PMID 24723282 .
  9. ^ Basilea Medical Ltd. Rezumatul caracteristicilor produsului: Zevtera 500 mg pulbere pentru concentrat pentru soluție perfuzabilă. Medicament și produse medicale Agenția de reglementare.http: //www.mhra.gov.uk/spc
  10. ^ Proprietățile in vitro și in vivo ale Ro63-9141, o nouă cefalosporină cu spectru larg cu activitate împotriva stafilococilor rezistenți la meticilină , în Agenți antimicrobieni și chimioterapie , vol. 45, n. 3, 2001, pp. 825–36, DOI : 10.1128 / AAC.45.3.825-836.2001 , PMID 11181368 .
  11. ^ Evaluarea in vitro a BAL9141, o nouă cefalosporină parenterală activă împotriva stafilococilor rezistenți la oxacilină , în Journal of Antimicrobial Chemotherapy , vol. 50, nr. 6, 2002, pp. 915–932, DOI : 10.1093 / jac / dkf249 , PMID 12461013 .

linkuri externe

Adus de la „ https://it.wikipedia.org/w/index.php?title=Ceftobiprolo&oldid=122371822 ”