Tetroxoprim

De la Wikipedia, enciclopedia liberă.
Salt la navigare Salt la căutare
Avvertenza
 Informațiile prezentate nu sunt sfaturi medicale și este posibil să nu fie corecte. Conținutul are doar scop ilustrativ și nu înlocuiește sfatul medicului: citiți avertismentele .
Tetroxoprim
Tetroxoprim.svg
Numele IUPAC
5- [3,5- dimetoxi- 4- (2- metoxietoxi) benzil] pirimidină- 2,4- diamină
Caracteristici generale
Formula moleculară sau brută C 16 H 22 N 4 O 4
Masa moleculară ( u ) 334,70 g / mol
numar CAS 53808-87-0
Numărul EINECS 258-789-4
PubChem 65450 CID 65450
DrugBank DB15976
ZÂMBETE
COCCOC1=C(C=C(C=C1OC)CC2=CN=C(N=C2N)N)OC
Informații de siguranță
Editați datele pe Wikidata · Manual

Tetroxoprimul este un inhibitor al dihidrofolatului reductazei [1] cu un spectru de activitate similar cu trimetoprimul , dar mai puțin eficient. A fost descris pentru prima dată în 1979. [1] Este folosit ca co-tetroxazină, un amestec de tetroxoprim și sulfadiazină într-un raport de 2: 5 (s-a folosit și embonat de tetroxoprim). Co-tetroxazina are proprietăți similare cu cele ale co-trimoxazolului. [2]

Farmacocinetica

După administrarea orală de 80 mg, medicamentul se distribuie rapid în țesuturile biologice . Timpul mediu deînjumătățire plasmatică este de aproximativ 5 ore. După doze repetate de medicament (160 mg la fiecare 12 ore) starea de echilibru este atinsă în 24 de ore. [3] Medicamentul este eliminat predominant de rinichi. [3] [4]

Toxicitate

Valoarea dozei letale la șobolani este de 1,357 g / kg pe cale orală .

Utilizări clinice

Medicamentul este utilizat în principal în tratamentul infecțiilor tractului respirator superior și inferior: bronșită acută, [5] exacerbări în bronșita cronică, [6] pneumonie cu Pneumocystis carinii. [7] Este utilizat și în infecțiile ORL: amigdalită, otită medie și sinuzită [8] și în infecții ale tractului urinar. [9] [10] [11] [12]

Doze terapeutice

Atât pentru infecțiile tractului urinar, cât și pentru cele respiratorii, doza de atac oral este de două comprimate (700 mg), urmate de 1 comprimat (350 mg) la fiecare 12 ore.

Efecte secundare și nedorite

Printre cele mai frecvente reacții adverse sunt raportate: erupții cutanate , greață , vărsături , diaree , discrazii sanguine legate de modificări ale metabolismului folatului .

Contraindicații

Medicamentul este contraindicat la subiecții cu hipersensibilitate la ingredientul activ, la sulfonamide sau la trimetoprim. Medicamentul este contraindicat și în timpul sarcinii și alăptării.

Interacțiuni

Tetroxoprimul prelungește timpul de protrombină la pacienții care iau anticoagulante orale .

Notă

  1. ^ a b HS. Aschhoff, H. Vergin, Tetroxoprim - un nou inhibitor al dihidrofolatului reductazei bacteriene. , în J Antimicrob Chemother , vol. 5, B, noiembrie 1979, pp. 19-25, PMID 43863 .
  2. ^ H. Hahn, A. Kirov, [Activitatea antibacteriană a co-trimoxazolului și a tetroxoprimului / sulfadiazinei in vitro (traducerea autorului)]. , în Arzneimittelforschung , vol. 30, n. 7, 1980, pp. 1047-8, PMID 7191284 .
  3. ^ a b DS. Reeves, JM. Broughall; MJ. De apa; A. Holt; H. Vergin, Farmacocinetica tetroxoprimului și sulfadiazinei la voluntari umani. , în J Antimicrob Chemother , vol. 5, B, noiembrie 1979, pp. 119-38, PMID 536337 .
  4. ^ JH. Hengstmann, Farmacocinetica trimetoprimului și tetroxoprimului. Un comentariu. , în Antibiot Chemother , vol. 31, 1982, pp. 211-25, PMID 7036848 .
  5. ^ A. Pines, H. Raafat, Un studiu clinic comparativ cu tetroxoprim / sulfadiazină și ampicilină în tratamentul infecțiilor bronșice purulente. , în J Antimicrob Chemother , vol. 5, B, noiembrie 1979, pp. 201-5, PMID 395148 .
  6. ^ MG. Gambaro, P. Genoni; D. Berra, O combinație sulfadiazină-tetroxoprim (co-tetroxazină) în tratamentul exacerbării acute a bronșitei cronice , în Minerva Med , vol. 79, nr. 7, iulie 1988, pp. 563-8, PMID 3043259 .
  7. ^ Z. Hussain, ML. Carlson; ID. Craig; R. Lannigan, Eficacitatea tetroxoprim / sulfadiazinei în tratamentul pneumonitei Pneumocystis carinii la șobolani. , în J Antimicrob Chemother , vol. 15, nr. 5, mai 1985, pp. 575-8, PMID 3874200 .
  8. ^ H. Frühwald, M. Köhler; C. Rieder; W. Weigand, [Evaluarea clinică a co-tetroxazinei în sinuzita purulentă acută și amigdalita acută într-o comparație dublu-orb]. , în Wien Klin Wochenschr , vol. 96, nr. 6, martie 1984, pp. 219-25, PMID 6377712 .
  9. ^ DS. Reeves, AJ. Bint; R. Bowman; DW. Taur; PIJAMALE. Elliott; EXISTĂ. Hinton; D. Honeybourne; Z. Mojaddedi; RR. Slade; PIJAMALE. Wilkinson, Studii de tratament deschise și comparative cu combinații de tetroxoprim / sulfadiazine în infecțiile urinare (1975-1979). , în J Antimicrob Chemother , vol. 5, B, noiembrie 1979, pp. 179-88, PMID 395147 .
  10. ^ H. Ferber, KH. Ahrens; W. Haase, Un studiu pe termen scurt al tetroxoprimului / sulfadiazinei în tratamentul bronșitei acute și a infecțiilor tractului urinar. , în J Antimicrob Chemother , vol. 5, B, noiembrie 1979, pp. 231-5, PMID 395150 .
  11. ^ H. Helwig, M. Köhler; W. Weigand, Tratamentul infecțiilor tractului urinar în copilărie cu Co-tetroxazin , în ZFA (Stuttgart) , vol. 59, nr. 11 aprilie 1983, pp. 667-71, PMID 6344479 .
  12. ^ P. Burchardt, V. Biernat; H. Bürger, [Terapia unică a infecțiilor tractului urinar cu Sterinor]. , în MMW Munch Med Wochenschr , vol. 125, nr. 10, martie 1983, pp. 199-200, PMID 6405209 .

Bibliografie

  • JK Seydel, E. Wempe, Chimioterapie 26, 361, 1980
Adus de la „ https://it.wikipedia.org/w/index.php?title=Tetroxoprim&oldid=121582676 ”