Cefditoren pivoxil

De la Wikipedia, enciclopedia liberă.
Salt la navigare Salt la căutare
Avvertenza
 Informațiile prezentate nu sunt sfaturi medicale și este posibil să nu fie corecte. Conținutul are doar scop ilustrativ și nu înlocuiește sfatul medicului: citiți avertismentele .
Cefditoren pivoxil
Cefditoren.svg
Numele IUPAC
(7 R ) -7 - (( Z ) -2- (2-Aminotiazol-4-il) -2- (metoxiimino) acetamido) -3 - (( Z ) -2- (4-metiltiazol-5-il) acid vinil) -8-oxo-5-tia-1-azabiciclo [4.2.0] oct-2-en-2-carboxilic
Caracteristici generale
Formula moleculară sau brută C 19 H 18 N 6 O 5 S 3
Masa moleculară ( u ) 506,58
numar CAS 104145-95-1
Codul ATC J01 DD16
PubChem 9870843
DrugBank DB01066
ZÂMBETE
CC1=C(SC=N1)C=CC2=C(N3C(C(C3=O)NC(=O)C(=NOC)C4=CSC(=N4)N)SC2)C(=O)O
Informații de siguranță
Editați datele pe Wikidata · Manual

Cefditoren pivoxil (cunoscut și în timpul studiilor clinice cu acronimul ME 1207 ) este o moleculă cu activitate antibacteriană, un agent bactericid, aparținând clasei de cefalosporine de generația a treia și cu un spectru larg de activitate. În Italia, medicamentul este vândut de compania farmaceutică Zambon sub denumirea comercială de Giasion, sub formă farmaceutică de tablete acoperite.

Farmacodinamica

Medicamentul interacționează cu enzimele responsabile de sinteza peretelui bacterian și, în special, cu catalizatorii cunoscuți sub numele de PBP (proteine ​​care leagă penicilina). Cefditoren pivoxil își exercită astfel activitatea antibacteriană prin inhibarea sintezei peretelui celular bacterian. Pivoxilul cefditoren in vitro s-a dovedit a fi activ împotriva unei largi varietăți de agenți patogeni Gram-pozitivi și Gram-negativi . Molecula este activă în special împotriva următoarelor bacterii: Haemophilus influenzae , Moraxella catarrhalis, Streptococcus agalactiae , Streptococcus pneumoniae , Streptococcus pyogenes , Clostridium perfringes, Peptostreptococcus . S-a demonstrat că Staphylococcus aureus rezistent la meticilină , Bacteroides fragilis, Clostridium difficile , Pseudomonas aeruginosa , Chlamydia , Mycoplasma , Legionella sunt rezistente la cefditoren pivoxil. Tulpinile bacteriene care au demonstrat rezistență la cefotaximă sau ceftriaxonă nu trebuie considerate susceptibile la cefditoren pivoxil, ceea ce ar trebui evitat în terapia empirică.

Farmacocinetica

Cefditoren pivoxil după administrarea orală este bine absorbit din tractul gastro-intestinal și este distribuit în țesuturile corpului. Medicamentul este hidrolizat în cefditoren prin acțiunea esterazelor. Biodisponibilitatea medicamentului după administrarea orală este de aproximativ 15-20%. Luarea unui stomac plin duce la absorbția crescută a cefditoren pivoxil. Aportul oral determină o concentrație plasmatică maximă (C max ) în aproximativ 2,5 ore. [1] [2] Cefditorenul este legat de aproximativ 88% de proteinele plasmatice . Volumul de distribuție la starea de echilibru este de 40 - 65 litri. Prin eliminare plasmatică jumătate -life a medicamentului este doar puțin peste 1 oră. Aproximativ 15-20% din doza administrată de cefditoren este excretată prin urină fără a fi metabolizată. Fracțiunea medicamentului care nu este absorbită de organism este eliminată în materiile fecale , unde apare ca metaboliți inactivi. [3]
Administrarea de doze repetate la subiecți cu insuficiență renală moderată ( clearance-ul creatininei 30-50 ml / min) până la sever (clearance-ul creatininei <30 ml / min) are ca rezultat o valoare Cmax egală cu dublul observat la voluntarii sănătoși. [4]

Utilizări clinice

Cefditoren pivoxil este utilizat în tratamentul proceselor infecțioase susținute de bacterii sensibile, în special în cazul infecțiilor tractului respirator superior ( amigdalită [5] [6] [7] și faringite ), infecții ORL ( sinuzită , [8] [9 ] ] [10] otită medie , [11] [12] laringită ), [5] infecții ale tractului respirator inferior ( bronșită acută și cronică , [13] [14] [15] pneumonie ), [16] [17] [ 18] infecții simple ale pielii și ale anexei cutanate, cum ar fi celulita , răni infectate, abcese , [7] foliculită , impetigo [2] [7] și furuncule . [19]

Efecte secundare și nedorite

Cel mai frecvent efect advers este diareea, care în diferite studii clinice a apărut la peste 10% din numărul total de pacienți tratați și, în special, la cei care au fost tratați în doze mai mari (400 mg la fiecare 12 ore). [20] [21] [22] În timpul tratamentului pot apărea, de asemenea, următoarele: cefalee , [19] amețeli , greață , vărsături , dispepsie , gură uscată , dureri abdominale , constipație , flatulență , candidoză vaginală sau alte infecții fungice vaginale, leucoree , candidoză orală , tulburări de somn, cum ar fi insomnie sau somnolență . Mai rar, pot apărea leucopenie , alanină aminotransferază ( ALT ) crescută sau aspartat aminotransferază ( AST ), fosfatază alcalină crescută, bilirubină totală până la afectarea ficatului sau hepatită .

Contraindicații

Cefditoren pivoxil este contraindicat la subiecții cu hipersensibilitate cunoscută la substanța activă sau la orice excipient al formei farmaceutice. Medicamentul nu trebuie utilizat la acei pacienți cu antecedente de hipersensibilitate la cefalosporine sau peniciline sau la alte beta-lactame . De fapt, cele două clase de antibiotice au prezentat adesea hipersensibilitate încrucișată. Din acest motiv, înainte de a începe tratamentul cu cefditoren pivoxil, se recomandă efectuarea unui istoric alergic complet al pacientului.

Doze terapeutice

La adulți și pacienți copii (peste 12 ani) doza recomandată variază în funcție de gravitatea infecției, de starea clinică a pacientului și de microorganismele potențial implicate în procesul infecțios. În faringis-amigdalita acută, în sinuzita maxilară, în exacerbările bronșitei cronice și în infecțiile pielii și adnexa, 200 mg de cefditoren pivoxil de două ori pe zi timp de 5-10 zile sunt în general suficiente. În cazul tratamentului pneumoniei dobândite în comunitate, doza de cefditoren poate varia de la 200 mg (cazuri ușoare) la 400 mg (cazuri mai severe) la fiecare 12 ore timp de 14 zile.
La subiecții cu insuficiență renală poate fi necesară o ajustare a dozelor: la pacienții cu clearance-ul creatininei 30-50 ml / min (insuficiență renală moderată) este recomandabil să nu depășească 200 mg de cefditoren la fiecare 12 ore. La pacienții cu clearance-ul creatininei <30 ml / min (insuficiență renală severă) este suficientă o doză unică de 200 mg cefditoren la fiecare 24 de ore.

Notă

  1. ^ N. Iwai, H. Nakamura; M. Miyazu; Y. Watanabe, [Evaluarea farmacocinetică, bacteriologică și clinică a cefditoren pivoxil în pediatrie]. , în Jpn J Antibiot , vol. 47, nr. 2, februarie 1994, pp. 181-94, PMID 8151911 .
  2. ^ a b Y. Toyonaga, T. Ishihara; T. Sano; T. Tezuka; H. Nakamura, [Studii bacteriologice, farmacocinetice și clinice ale cefditoren pivoxil în domeniul pediatric]. , în Jpn J Antibiot , vol. 46, nr. 7, iulie 1993, pp. 604-28, PMID 8371496 .
  3. ^ R. Fujii, H. Yoshioka; A. Okuno; K. Fujita; K. Murono; S. Maruyama; H. Sakata; K. Iseki; Y. Wagatsuma; N. Fukushima, [Studii farmacocinetice și clinice ale cefditoren pivoxil în domeniul pediatric. Grupul de studiu pediatric al ME1207]. , în Jpn J Antibiot , vol. 46, nr. 1, ianuarie 1993, pp. 95-114, PMID 8455336 .
  4. ^ JT. Li, F. Hou; H. Lu; MULTUMESC. Acolo; H. Li, studiu clinic de fază I a cefditoren pivoxil (ME 1207): farmacocinetică la voluntari sănătoși. , în Drugs Exp Clin Res , vol. 23, n. 5-6, 1997, pp. 145-50, PMID 9515223 .
  5. ^ a b S. Kawamata, H. Yamada; Y. Sato; Y. Sasagawa; Y. Iwama; M. Matumoto, [Evaluarea siguranței și eficacității granulelor fine de cefditoren pivoxil pentru uz pediatric la copii și adolescenți cu laringofaringită și amigdalită cauzată de Streptococcus pyogenes]. , în Jpn J Antibiot , vol. 63, nr. 4 august 2010, pp. 299-311, PMID 21298863 .
  6. ^ T. Ozaki, N. Nishimura; M. Suzuki; A. Narita; N. Watanabe; J. Ahn; N. Koyama; H. Ushida; K. Nakane; N. Yasuda; K. Funahashi, cefditoren pivoxil oral de cinci zile versus amoxicilină orală de 10 zile pentru faringotonsilita streptococică de grup A pediatrică. , în J Infect Chemother , vol. 14, n. 3, iunie 2008, pp. 213-8, DOI : 10.1007 / s10156-008-0602-7 , PMID 18574657 .
  7. ^ a b c T. Nishimura, K. Tabuki; S. Aoki; M. Takagi, [Studii clinice ale cefditoren pivoxil în domeniul pediatric]. , în Jpn J Antibiot , vol. 46, nr. 7, iulie 1993, pp. 629-36, PMID 8371497 .
  8. ^ R. Sugita, K. Deguchi; Y. Fujimaki; S. Harada; K. Shimizu; S. Kimura; H. Watanabe; N. Komatsu; K. Okano; M. Naito; T. Nomura, [Eficacitatea clinică în infecțiile sinusale pediatrice ale terapiei cu granule cefditoren pivoxil și activitatea sa antibacteriană in vitro împotriva tulpinilor izolate clinic]. , în Jpn J Antibiot , vol. 50, nr. 8, august 1997, pp. 727-37, PMID 9339399 .
  9. ^ T. Tajima, M. Kobayashi; S. Negishi; S. Nishimura; A. Yoshida; S. Kudo; M. Gondou; T. Nakayama; T. Abe, [Studii farmacocinetice, bacteriologice și clinice asupra cefditoren pivoxil la copii]. , în Jpn J Antibiot , vol. 46, nr. 7, iulie 1993, pp. 589-95, PMID 8371494 .
  10. ^ K. Wellington, deputat. Curran, Cefditoren pivoxil: o revizuire a utilizării sale în tratamentul infecțiilor bacteriene. , în Droguri , vol. 64, nr. 22, 2004, pp. 2597-618, PMID 15516158 .
  11. ^ S. Kawamata, H. Yamada; Y. Sato; Y. Sasagawa; Y. Iwama; M. Matumoto, [Evaluarea siguranței și eficacității granulelor fine de cefditoren pivoxil pentru uz pediatric la copii și adolescenți cu otită medie acută]. , în Jpn J Antibiot , vol. 63, nr. 3, iunie 2010, pp. 207-23, PMID 20976878 .
  12. ^ R. Sugita, K. Deguchi; S. Kimura; S. Harada; Y. Fujimaki; H. Watanabe; M. Naito; T. Nomura; M. Tanaka; N. Komatsu; K. Shimizu, [Eficacitatea cefditoren pivoxil în tratamentul otitei medii acute datorită Streptococcus pneumoniae insensibil la benzilpenicilină]. , în Jpn J Antibiot , vol. 49, nr. 4, apr 1996, pp. 386-98, PMID 8786629 .
  13. ^ JL. Alvarez-Sala, Pr. Kardos; J. Martínez-Beltrán; P. Coronel; L. Aguilar, Eficacitate clinică și bacteriologică în tratamentul exacerbărilor acute ale bronșitei cronice cu cefditoren-pivoxil versus cefuroxime-axetil. , în Antimicrob Agents Chemother , vol. 50, nr. 5, mai 2006, pp. 1762-7, DOI :10.1128 / AAC.50.5.1762-1767.2006 , PMID 16641447 .
  14. ^ MJ. Întunecate, GL. Plosker, Cefditoren pivoxil. , în Droguri , vol. 62, nr. 2, 2002, pp. 319-36; discuția 337-8, PMID 11817976 .
  15. ^ EA. Balbisi, Cefditoren, o nouă aminotiazolil cefalosporină. , în Farmacoterapie , vol. 22, n. 10 octombrie 2002, pp. 1278-93, PMID 12389878 .
  16. ^ JJ. Granizo, MJ. Giménez; J. Barberán; P. Coronel; M. Gimeno; L. Aguilar, Eficacitatea cefditoren pivoxil în tratamentul infecțiilor tractului respirator inferior, cu accent pe răspunsul bacteriologic per-patogen în infecțiile cauzate de Streptococcus pneumoniae și Haemophilus influenzae: o analiză combinată a șapte studii clinice. , în Clin Ther , vol. 28, nr. 12, decembrie 2006, pp. 2061-9, DOI :10.1016 / j.clinthera .2006.12.010 , PMID 17296462 .
  17. ^ CM. Fogarty, M. Cyganowski; WA. Pol; RC. Hom; WA. Craig, O comparație a cefditoren pivoxil și amoxicilină / clavulanat în tratamentul pneumoniei dobândite în comunitate: un studiu multicentric, prospectiv, randomizat, orbit de investigator, în paralel. , în Clin Ther , vol. 24, n. 11, noiembrie 2002, pp. 1854-70, PMID 12501879 .
  18. ^ L. van Zyl, JG. le Roux; JA. LaFata; RS. Volk; WA. Pol; R. Flamm; RC. Hom, Cefditoren pivoxil versus cefpodoxime proxetil pentru pneumonia dobândită în comunitate: rezultatele unui studiu multicentric, prospectiv, randomizat, dublu-orb. , în Clin Ther , vol. 24, n. 11, noiembrie 2002, pp. 1840-53, PMID 12501878 .
  19. ^ a b d.Hr. Bucko, BJ. Vânătoare; SL. Kidd; R. Hom, comparație randomizată, dublu-orb, multicentrică a cefditorenului oral 200 sau 400 mg BID cu cefuroximă 250 mg BID sau cefadroxil 500 mg BID pentru tratamentul infecțiilor pielii și a structurii pielii necomplicate. , în Clin Ther , vol. 24, n. 7, iul 2002, pp. 1134-47, PMID 12182257 .
  20. ^ A. Mori, H. Meguro; I. Terashima; R. Fujii, [Un studiu clinic asupra granulelor de cefditoren pivoxil în domeniul pediatric]. , în Jpn J Antibiot , vol. 46, nr. 7, iulie 1993, pp. 577-88, PMID 8371493 .
  21. ^ Y. Satoh, S. Iwata; H. Akita; T. Aoyama; Y. Takeuchi; T. Yokota; K. Sunakawa, [Un studiu clinic asupra cefditoren pivoxil în pediatrie]. , în Jpn J Antibiot , vol. 46, nr. 7, iulie 1993, pp. 596-603, PMID 8371495 .
  22. ^ O. Poachanukoon, M. Kitcharoensakkul, Eficacitatea cefditoren pivoxil și amoxicilină / clavulanat în tratamentul pacienților pediatrici cu rinosinuzită bacteriană acută în Thailanda: un studiu controlat randomizat, orbit de investigator. , în Clin Ther , vol. 30, n. 10 octombrie 2008, pp. 1870-9, DOI :10.1016 / j.clinthera.2008.10.001 , PMID 19014842 .
Adus de la „ https://it.wikipedia.org/w/index.php?title=Cefditoren_pivoxil&oldid=121932031 ”