Amikacin
| Amikacin | |
|---|---|
 | |
 | |
| Caracteristici generale | |
| Formula moleculară sau brută | C 22 H 43 N 5 O 13 |
| Masa moleculară ( u ) | 585,603 g / mol |
| numar CAS | |
| Numărul EINECS | 253-538-5 |
| Codul ATC | D06 |
| PubChem | 37768 |
| DrugBank | DB00479 |
| ZÂMBETE | C1C(C(C(C(C1NC(=O)C(CCN)O)OC2C(C(C(C(O2)CO)O)N)O)O)OC3C(C(C(C(O3)CN)O)O)O)N |
| Date farmacocinetice | |
| Legarea proteinelor | 20% |
| Excreţie | cale renală |
| Informații de siguranță | |
Amikacina este un principiu activ antibiotic care aparține grupului de aminoglicozide , cu indicație specifică împotriva infecțiilor Gram negative pentru care gentamicina , o moleculă de primă alegere, nu a dat efectele dorite.
Mecanism de acțiune
Ca și în cazul tuturor aminoglicozidelor , acesta nu este absorbit de tractul gastrointestinal, astfel încât administrarea orală duce la o acțiune localizată în intestin. Datorită acestei particularități specifice, singura administrare permisă este parenterală.
La fel ca toate aminoglizidele, Amikacin se leagă de ribozomul bacterian, tocmai de subunitatea 30S, prevenind alungirea peptidil-ARNt. Fiind amikacină, un derivat semisintetic al kanamicinei derivat din înlocuirea aminociclitolului N1 al kanamicinei A cu un alfa hidroxi gamma aminobutirril, este activ pe numeroase tulpini bacteriene rezistente la kanamicină, sisomicină și aminoglicozide naturale ridicate datorită prevenirii lor sterilice a substituenților N1 legarea de enzime inactivante.
Eliminarea este predominant renală; toxicitatea aminoglicozidelor apare în rinichi și în urechea internă, cu tulburări de echilibru și auz. Măsura efectelor nedorite depinde de dozele și durata tratamentului.
Contraindicații
Nu este recomandat la subiecții cu insuficiență renală, care trebuie evitat în caz de sarcină și utilizare prelungită. O atenție deosebită trebuie acordată subiecților precum copiii și vârstnicii. A nu se utiliza cu relaxante musculare.
Doze
- 20 mg / kg o dată pe zi, pentru a-i crește eficacitatea și a reduce nefrotoxicitatea. Durata tratamentului de la 5 la 10 zile. În caz de insuficiență renală trebuie administrat o dată la două zile. De obicei este utilizat împreună cu alte antibiotice.
Poate fi administrat rareori pe cale intracraniană, intrarachidă și intraperitoneală.
Efecte secundare
Printre cele mai frecvente efecte secundare se regăsesc hipomagneziemia , debutul colitei , stomatitei , greață , erupții cutanate , senzație de vărsături . La fel ca alte aminoglucozide, pe lângă nefrotoxicitate, este cunoscută și ototoxicitatea.
Interacțiunea cu alte medicamente
Deși este sinergic cu antibiotice β-lactamice, nu este recomandat cu medicamente oto-toxice și nefro-toxice, cum ar fi alte aminoglucozide , amfotericină B , colistină , vancomicină ... Pentru a evita o îmbunătățire a acțiunii de blocare a acestui medicament, mușchii blocanții trebuie evitați.
Bibliografie
- Formularul național britanic, Ghid de utilizare a drogurilor ediția 4 , Lavis, agenția italiană de droguri, 2007.
linkuri externe
- ( EN ) Amikacina , în Encyclopedia Britannica , Encyclopædia Britannica, Inc.
