Rokitamicina

De la Wikipedia, enciclopedia liberă.
Salt la navigare Salt la căutare
Avvertenza
 Informațiile prezentate nu sunt sfaturi medicale și este posibil să nu fie corecte. Conținutul are doar scop ilustrativ și nu înlocuiește sfatul medicului: citiți avertismentele .
Rokitamicina
Rokitamycin.png
Caracteristici generale
Formula moleculară sau brută C 42 H 71 NU 14
Masa moleculară ( u ) 827.999
numar CAS 74014-51-0
Codul ATC J01 FA12
PubChem 5282211
DrugBank DB13409
ZÂMBETE
CCCC(=O)OC1C(OC(CC1(C)OC(=O)CC)OC2C(OC(C(C2N(C)C)O)OC3C(CC(C(C=CC=CCC(OC(=O)CC(C3OC)O)C)O)C)CC=O)C)C
Proprietăți fizico-chimice
Solubilitate în apă Insolubil.
Informații de siguranță
Editați datele pe Wikidata · Manual

Rokitamicina este un antibiotic macrolidic semisintetic cu un inel de 16 atomi și activitate și este similar cu cele ale eritromicinei . Medicamentul a fost sintetizat pentru prima dată în 1981 [1] [2] dintr-o macrolidă produsă dintr-o tulpină de Streptomyces kitasatoensis .

Farmacodinamica

Sensibilitatea diferiților germeni la antibiotic a fost testată in vitro. S-a constatat că rokitamicina este activă împotriva bacteriilor gram-negative , de exemplu Haemophilus influenzae , Neisseria gonorrhoeae , Bordetella pertussis , Legionella pneumophila , Campylobacter și gram-pozitive , de asemenea producători de b-lactamaze, precum pneumococi , streptococi , stafilococi , peptococi, peptococi, peptococi , cornebacterii, clostridii , aerobi și anaerobi .
Într-un studiu efectuat în Parma asupra bacteriilor Gram pozitive izolate din probe ambulatorii, rokitamicina s-a dovedit superioară eritromicinei și altor macrolide cu un ciclu de 14,15 și 16 atomi. [3] În plus, rezistența la alte macrolide nu este întotdeauna împărtășită de molecule cu un inel cu 16 membri. Din acest motiv, rokitamicina poate fi activă și pe tulpini rezistente la eritromicină. [3] [4] Deși clasa macrolidelor este destul de omogenă în ceea ce privește structura chimică, spectrul și mecanismul de acțiune, introducerea modificărilor chimice poate varia caracteristicile sale, cum ar fi farmacocinetica sau activitatea pe tulpini rezistente. [3] Medicamentul este activ și împotriva Ureaplasmei , Mycoplasma pneumoniae , Chlamydia . Rokitamicina, ca și celelalte macrolide, acționează prin legarea la subunitatea 50S a ribozomului bacterian cu blocarea consecventă a formării complexului necesar pentru sinteza proteinelor și inhibarea aminoacil transferazei (blocarea prelungirii lanțului proteic).

Farmacocinetica

După administrarea orală , rokitamicina este bine absorbită din tractul gastrointestinal , se distribuie rapid în țesuturile biologice atingând concentrații valabile din punct de vedere terapeutic și se transformă în metaboliți încă înzestrați cu activitate antibacteriană. Concentrația plasmatică maximă este înregistrată la aproximativ 30 de minute după administrare. [5] [6] [7] Timpul de înjumătățire prin eliminare este de aproximativ 2 ore. Medicamentul este excretat cu bila și doar o cantitate mică (1-2%) este excretată în urină . [8]

Toxicitate

LD50 al rokitamicinei la șoareci și șobolani este mai mare de 4000 mg / kg pe cale orală , subcutanată și intraperitoneală. LD50 la câini este mai mare de 360 ​​mg / kg per os. [9] [10]

Utilizări clinice

Rokitamicina este utilizată în tratamentul bolilor tractului respirator, cum ar fi amigdalita, [11] faringolaringita, bronșita, [12] bronhopneumonia, pneumonia. Este, de asemenea, utilizat în infecții parodontale, [13] otite externe și medii, [14] [15] sinuzite. În cele din urmă, este indicat în tratamentul multor infecții ale țesuturilor moi, cum ar fi foliculita, celulita, erizipelul, limfadenita, hidradenita și abcesele subcutanate. În literatura de specialitate există numeroase rapoarte despre eficacitatea sa în tratamentul infecțiilor genitale la femei și a uretritei cauzate de Chlamydia și Mycoplasma. [16] [17]

Doze terapeutice

La adulți, rokitamicina se administrează, de preferință pe stomacul gol, la o doză de 0,6-1,2 g pe zi în doze divizate. La copii, doza recomandată este de 20-30 mg / kg pe zi. Medicamentul poate fi diluat în apă, lapte sau suc de fructe. Dozele trebuie reduse în caz de insuficiență hepatică.

Efecte secundare și nedorite

Ocazional, pot apărea mâncărimi , urticarie , purpură , neutropenie și agranulocitoză, greață , vărsături , gastralgie , diaree , distensie abdominală. La unii pacienți, pot fi observate anomalii ale funcției hepatice, în special creșterea AST și ALT .

Contraindicații

Medicamentul este contraindicat la subiecții cu hipersensibilitate cunoscută la ingredientul activ. Siguranța rokitamicinei la femeile gravide nu a fost stabilită, prin urmare rokitamicina trebuie administrată numai în caz de nevoie reală în timpul sarcinii și alăptării.

Notă

  1. ^ H. Sakakibara, O. Okekawa; T. Fujiwara; M. Aizawa; S. Omura, derivați de acil ai macrolidelor cu 16 membri. II. Activități antibacteriene și niveluri serice ale derivaților 3-O-acil ai leucomicinei. , în J Antibiot (Tokyo) , vol. 34, nr. 8 august 1981, pp. 1011-8, PMID 7319916 .
  2. ^ H. Sakakibara, O. Okekawa; T. Fujiwara; M. Otani; S. Omura, derivați de acil ai macrolidelor cu 16 membri. I. Sinteza și proprietățile biologice ale 3-O-propionilleucomicinei A5 (TMS-19-Q). , în J Antibiot (Tokyo) , vol. 34, nr. 8 august 1981, pp. 1001-10, PMID 7319915 .
  3. ^ a b c Somenzi, P, Mozzoni, P. și Benecchi, M. și Menozzi, MG și Chezzi, C., Activitatea rokitamicinei față de alte macrolide la 14, 15 și 16 atomi în inelul lactonic pe bacterii Gram-pozitive izolate în Parma ( PDF ), în Buletinul de microbiologie și investigații de laborator , vol. 5, nr. 2, 1999, p. 25.
  4. ^ A. Mazzariol, R. Koncan; ACOLO. Vitali; G. Cornaglia, Activități ale macrolidelor inelare cu 16 membri și telitromicină împotriva diferitelor genotipuri ale Streptococcus pyogenes și Streptococcus pneumoniae sensibile la eritromicină și rezistente la eritromicină. , în J Antimicrob Chemother , vol. 59, nr. 6, iunie 2007, pp. 1171-6, DOI : 10.1093 / jac / dkm089 , PMID 17405779 .
  5. ^ H. Sakata, H. Kakehashi; K. Murono; K. Fujita; H. Yoshioka; N. Sasaki; Y. Mori; S. Maruyama, [Evaluarea clinică și farmacocinetică a unui sirop uscat + rokitamicină la copii]. , în Jpn J Antibiot , vol. 41, nr. 6, iunie 1988, pp. 663-72, PMID 3221431 .
  6. ^ T. Motohiro, M. Aramaki; K. Oda; A. Kawakami; K. Tanaka; T. Koga; T. Fujimoto; Y. Sakata; F. Yamashita; K. Suzuki, [Studii microbiologice, farmacocinetice și clinice ale siropului uscat de rokitamicină în domeniul pediatric]. , în Jpn J Antibiot , vol. 41, nr. 7, iul 1988, pp. 920-59, PMID 3050186 .
  7. ^ M. Broggini, V. Bottà; C. Bun venit; W. Fonio; M. Lasă; J. Parini, Farmacocinetica rokitamicinei după administrare unică la voluntari sănătoși. , în Eur J Drug Metab Pharmacokinet , vol. 16, n. 2, pp. 137-40, PMID 1936073 .
  8. ^ Y. Toyonaga, M. Sugita; K. Joh; T. Takahashi; Y. Watanabe; M. Hori, [Studii bacteriologice, farmacocinetice și clinice pe un sirop uscat de rokitamicină în domeniul pediatric]. , în Jpn J Antibiot , vol. 41, nr. 6, iunie 1988, pp. 720-38, PMID 3265445 .
  9. ^ A. Sakai, K. Serizawa; M. Watanabe; S. Endo; T. Suzuki; M. Morishita, [Absorbția și distribuția rokitamicinei la câinii beagle]. , în Jpn J Antibiot , vol. 40, nr. 3, mar 1987, pp. 493-7, PMID 3613073 .
  10. ^ T. Suzuki, A. Sakai; M. Morishita; S. Muranishi, [Studii despre soarta metabolică a 14C-rokitamicina. IV. Absorbție, metabolism și excreție la câini]. , în Jpn J Antibiot , vol. 40, nr. 3, mar 1987, pp. 539-52, PMID 3613077 .
  11. ^ H. Ogawa, K. Hashiguchi; Y. Kazuyama, [amigdalită asociată cu Chlamydia trachomatis și terapie antimicrobiană cu rokitamicină]. , în Kansenshogaku Zasshi , vol. 64, nr. 12, Dec 1990, pp. 1535-41, PMID 2074371 .
  12. ^ A. Saito, A. Watanabe, [Rezultatele clinice ale siropului uscat de rokitamicină asupra infecțiilor tractului respirator în domeniul pediatric]. , în Jpn J Antibiot , vol. 41, nr. 7, iul 1988, pp. 859-62, PMID 3262780 .
  13. ^ C. Fornaseri, V. Carbone; D. Giangrandi; M. Giordano; C. Mortellaro, [Rokitamicina în odontostomatologie. Studiu controlat al dozelor]. , în Minerva Stomatol , vol. 46, nr. 12, Dec 1997, pp. 693-9, PMID 9567620 .
  14. ^ S. Mukai, C. Mukai; K. Asaoka; S. Murakami; I. Suzuki, [Utilizarea siropului uscat de Rokitamicină în cazuri de limfadenită cervicală profundă superioară și otită medie cu exudative]. , în Kansenshogaku Zasshi , vol. 63, nr. 2, februarie 1989, pp. 98-102, PMID 2501435 .
  15. ^ T. Motohiro, M. Aramaki; K. Oda; A. Kawakami; K. Tanaka; T. Koga; T. Fujimoto; Y. Sakata; T. Nishiyama; F. Yamashita, [Studii clinice ale siropului uscat de rokitamicină pe infecții ale pielii și ale țesuturilor moi în câmpurile pediatrice]. , în Jpn J Antibiot , vol. 41, nr. 10 octombrie 1988, pp. 1503-16, PMID 3204657 .
  16. ^ U. Colombo, G. Pifarotti; M. Amidani; T. Viezzoli; P. Pifarotti, [Rokitamicina în tratamentul infecțiilor genitale feminine cu Chlamydia și Mycoplasma. Studiu comparativ vs josamicină]. , în Minerva Ginecol , vol. 50, nr. 11, noiembrie 1998, pp. 491-7 , PMID 9882991 .
  17. ^ E. Carta, A. Marletta; A. Artuso; Melci; R. Consoli; V. Benzi; F. Paccagnella; G. Palmonella; S. Spinelli; C. Guerini Rocco, [Studiu epidemiologic al infecției cu Chlamydia trachomatis la un eșantion de femei care solicită întreruperea voluntară a sarcinii, tratate cu rokitamicină]. , în Minerva Ginecol , vol. 52, nr. 1-2, pp. 33-9, PMID 10851862 .

Literatură

E. Jawetz, în Farmacologie de bază și clinică, ed. A III-a, BG Katzung, ed., Appleton & Lange, Norwalk, Connecticut / Los Altos, CA, p. 564, 1987; F. Scaglione, F. Fraschini, medic și pacient 11, 84, 1990.

Adus de la „ https://it.wikipedia.org/w/index.php?title=Rokitamicina&oldid=121931906 ”