Tigeciclina

Informațiile prezentate nu sunt sfaturi medicale și este posibil să nu fie corecte. Conținutul are doar scop ilustrativ și nu înlocuiește sfatul medicului: citiți avertismentele .

Tigeciclina

Numele IUPAC
N - [(5aR, 6aS, 7S, 9Z, 10aS) -9- [amino (hidroxi) metiliden] -4,7-bis (dimetilamino) -1,10a, 12-trihidroxi-8,10,11-trioxo- 5,5a, 6,6a, 7,8,9,10,10a, 11-decahidrotetracen-2-il] -2- (terț-butilamino) acetamidă
Caracteristici generale
Formula moleculară sau brută	C ₂₉ H ₃₉ N ₅ O ₈
Masa moleculară ( u )	585,65 g / mol
numar CAS	220620-09-7
Numărul EINECS	685-736-6
Codul ATC	J01 AA12
PubChem	5282044 CID 5282044
DrugBank	DB00560
ZÂMBETE	`CC(C)(C)NCC(=O)NC1=CC(=C2C(=C1O)C(=O)C3=C(C4(C(CC3C2)C(C(=C(C4=O)C(=O)N)O)N(C)C)O)O)N(C)C`
Date farmacologice
Grupa farmacoterapeutică	Glicilciclina
Teratogenitate	clasa D (evaluare ADEC )
Mod de administrare	intravenos
Date farmacocinetice
Biodisponibilitate	N / A
Metabolism	Nu este metabolizat
Jumătate de viață	42,4 ore
Excreţie	biliare, renale
Informații de siguranță
Editați datele pe Wikidata · Manual

Tigeciclina este un antibiotic glicilciclinic ^[1] ^[2] dezvoltat de Francis Tally și produs de compania farmaceutică Wyeth sub numele de Tygacil. ^[3] A primit aprobarea Food and Drug Administration (FDA) la 17 iunie 2005 . A fost dezvoltat ca urmare a episoadelor de rezistență la antibiotice ale anumitor bacterii care dezvoltă pompe de eflux, cum ar fi Staphylococcus aureus și Acinetobacter baumannii . ^[4]

Mecanism de acțiune

Tigeciclina este un bacteriostatic care interferează cu sinteza proteinelor bacteriene prin legarea reversibilă la subunitatea ribozomală 30S, blocând intrarea amino-acil tRNa în locul A al ribozomului . ^[5]

Doze

Tigeciclina se administrează prin perfuzie venoasă lentă (30 până la 60 de minute). Doza inițială este de 100 mg, urmată de doze de 50 mg la fiecare douăsprezece ore. Pacienții cu funcții vitale afectate pot necesita doze mai mici. Pacienților cu disfuncție hepatică li se prescrie de obicei o doză de întreținere de 25 mg la fiecare douăsprezece ore în loc de 50 mg obișnuită, dar insuficiența renală nu este un motiv de variație. Nu există doze pediatrice, nefiind recomandate copiilor și nu există forme de administrare orală. ^[6]

Utilizări clinice

Tigeciclina este activă împotriva bacteriilor Gram pozitive și Gram negative , inclusiv a bacteriilor rezistente la tetracicline și împotriva unor anaerobi . De asemenea, este activ împotriva Staphylococcus aureus rezistent la meticilină și a enterococilor rezistenți la vancomicină , deși multe tulpini de Proteus și Pseudomonas aeruginosa sunt rezistente la acesta. Este, de asemenea, utilizat în terapii experimentale împotriva Clostridium difficile . Utilizarea tigeciclinei trebuie rezervată pentru tratamentul infecțiilor pielii și țesuturilor moi complicate și a infecțiilor complicate din abdomen cauzate de microorganisme rezistente la majoritatea antibioticelor. ^[7]

Acțiuni nefavorabile

Tigeciclina are efecte secundare similare cu cele ale tetraciclinelor . Cele mai frecvente dintre acestea sunt diareea, greața și vărsăturile. Greața și vărsăturile durează de obicei primele două zile de terapie. Alte reacții adverse includ durerea la locul injectării, umflarea și iritarea. Este interzisă utilizarea acestuia la copii și femei însărcinate din cauza deteriorării oaselor și a dinților. Ca și în cazul tuturor antibioticelor, este posibilă o creștere a numărului de bacterii rezistente. ^[8]

Notă

^ Rose W, Rybak M, Tigeciclina: primul dintr-o nouă clasă de agenți antimicrobieni. , în Farmacoterapie , vol. 26, n. 8, 2006, pp. 1099-110, DOI : 10.1592 / phco.26.8.1099 , PMID 16863487 .
^ Kasbekar N, Tigeciclină: un nou agent antimicrobian al glicilciclinei. , în Am J Health Syst Pharm , vol. 63, nr. 13, 2006, pp. 1235–43, DOI : 10.2146 / ajhp050487 , PMID 16790575 .
^ Steven J Projan, Francis Tally și descoperirea și dezvoltarea tigeciclinei: o reminiscență personală , în Clin. Infecta. Dis. , 50 Suppl 1, ianuarie 2010, pp. S24-5, DOI : 10.1086 / 647941 , PMID 20067389 .
^ Kumarasamy et. la. , Mark A Toleman, Timothy R Walsh, Jay Bagaria, Fafhana Butt, Ravikumar Balakrishnan, Uma Chaudhary, Michel Doumith și Christian G Giske,Apariția unui nou mecanism de rezistență la antibiotice în India, Pakistan și Marea Britanie: un factormolecular, biologic și studiu epidemiologic , în The Lancet Infectious Diseases , vol. 10, nr. 9, 2010, pp. 597–602, DOI : 10.1016 / S1473-3099 (10) 70143-2 , PMC 2933358 , PMID 20705517 .
^ Tigeciclină: un roman cu spectru larg antimicrobian: farmacologie și mecanism de acțiune Christine M. Slover, PharmD, boli infecțioase, Keith A. Rodvold, PharmD și Larry H. Danziger, PharmD, profesor, Departamentul de practici de farmacie, Universitatea din Illinois la Chicago, Chicago, IL
^ Rezumatul caracteristicilor produsului , pe torrinomedica.it . Adus pe 5 februarie 2012 .
^ Noul antibiotic cu spectru larg Tygacil [x] (tigeciclină) primește aprobarea pentru utilizare în Europa astăzi , la prnewswire.co.uk . Adus pe 5 februarie 2012 .
^ ( EN ) Comunicarea FDA privind siguranța medicamentelor: risc crescut de deces cu Tygacil (tigeciclină) comparativ cu alte antibiotice utilizate pentru tratarea infecțiilor similare , la fda.gov . Adus pe 5 februarie 2012 .

Bibliografie

Avizul Comitetului pentru medicamente de uz uman privind acordarea autorizației de introducere pe piață pentru Tygacil (TM) (tigeciclină) - Anexa I: Rezumatul caracteristicilor produsului. Londra, Marea Britanie: Agenția Europeană pentru Medicamente, 23 februarie 2006.
Goosens H, Ferech M, Stichele RV și colab., Pentru ESAC Project Group. Utilizarea antibioticelor în ambulatoriu în Europa și asocierea cu rezistența; un studiu transnațional de baze de date. Lancet. 2005; 365: 579-587.
Shlaes DM, Gerding DN, John JF Jr și colab. Society for Healthcare Epidemiology of America and Infectious Booms Society of America Comitetul mixt pentru prevenirea rezistenței antimicrobiene: Liniile directoare pentru prevenirea rezistenței antimicrobiene în spitale. Clin Infec Dis. 1997; 25: 584-599.
Cosgrove SE, Carmeli Y. Impactul rezistenței antimicrobiene asupra sănătății și a rezultatelor economice. Clin Infect Dis. 2003; 36: 1433-1437.
Levy SB. Efluxul activ, un mecanism comun pentru rezistența la biocide și antibiotice. Aplicația J Microbiol. 2002; 92: 65S-71S.
Poole K. Mecanisme de rezistență la biocide și antibiotice bacteriene. Aplicația J Microbiol. 2002; 92: 55S-64S.
Paolo Romanelli, Kerdel Franciso A, Trent Jennifer T, Manual de terapie dermatologică , Milano, McGraw-Hill, 2006, ISBN 88-386-3913-2 .

linkuri externe

(EN) Tygacil (Tigeciclină iv): antibiotic pentru infecții ale pielii pe tygacil.com. Adus la 3 februarie 2012 (arhivat din original la 6 iulie 2008) .
informazionisuifarmaci.it , http://www.informazionisuifarmaci.it/database/fcr/sids.nsf/stampa/482D8EC38C560D70C12573AA002E4FE6?OpenDocument .

Portalul chimiei

Portalul Medicinii

[1] Rose W, Rybak M, Tigeciclina: primul dintr-o nouă clasă de agenți antimicrobieni. , în Farmacoterapie , vol. 26, n. 8, 2006, pp. 1099-110, DOI : 10.1592 / phco.26.8.1099 , PMID 16863487 .

[2] Kasbekar N, Tigeciclină: un nou agent antimicrobian al glicilciclinei. , în Am J Health Syst Pharm , vol. 63, nr. 13, 2006, pp. 1235–43, DOI : 10.2146 / ajhp050487 , PMID 16790575 .

[3] Steven J Projan, Francis Tally și descoperirea și dezvoltarea tigeciclinei: o reminiscență personală , în Clin. Infecta. Dis. , 50 Suppl 1, ianuarie 2010, pp. S24-5, DOI : 10.1086 / 647941 , PMID 20067389 .

[Kumarasamy-4] Kumarasamy et. la. , Mark A Toleman, Timothy R Walsh, Jay Bagaria, Fafhana Butt, Ravikumar Balakrishnan, Uma Chaudhary, Michel Doumith și Christian G Giske,Apariția unui nou mecanism de rezistență la antibiotice în India, Pakistan și Marea Britanie: un factormolecular, biologic și studiu epidemiologic , în The Lancet Infectious Diseases , vol. 10, nr. 9, 2010, pp. 597–602, DOI : 10.1016 / S1473-3099 (10) 70143-2 , PMC 2933358 , PMID 20705517 .

[5] Tigeciclină: un roman cu spectru larg antimicrobian: farmacologie și mecanism de acțiune Christine M. Slover, PharmD, boli infecțioase, Keith A. Rodvold, PharmD și Larry H. Danziger, PharmD, profesor, Departamentul de practici de farmacie, Universitatea din Illinois la Chicago, Chicago, IL

[6] Rezumatul caracteristicilor produsului , pe torrinomedica.it . Adus pe 5 februarie 2012 .

[7] Noul antibiotic cu spectru larg Tygacil [x] (tigeciclină) primește aprobarea pentru utilizare în Europa astăzi , la prnewswire.co.uk . Adus pe 5 februarie 2012 .

[8] ( EN ) Comunicarea FDA privind siguranța medicamentelor: risc crescut de deces cu Tygacil (tigeciclină) comparativ cu alte antibiotice utilizate pentru tratarea infecțiilor similare , la fda.gov . Adus pe 5 februarie 2012 .

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]

[6]

[7]

[8]