Sitafloxacină
| Sitafloxacină | |
|---|---|
 | |
| Caracteristici generale | |
| Formula moleculară sau brută | C 19 H 18 ClF 2 N 3 O 3 |
| Masa moleculară ( u ) | 409,81 g / mol |
| numar CAS | |
| PubChem | 461399 |
| ZÂMBETE | C1CC12CN(CC2N)C3=C(C=C4C(=C3Cl)N(C=C(C4=O)C(=O)O)C5CC5F)F |
| Proprietăți fizico-chimice | |
| Puterea rotativă specifică | [1] |
| Date farmacologice | |
| Mod de administrare | Oral |
| Date farmacocinetice | |
| Legarea proteinelor | 46-55% |
| Informații de siguranță | |
Sitafloxacina (în faza experimentală cunoscută și sub numele de DU-6859 ) este un antibiotic cu spectru larg aparținând clasei a patra generație de chinolone . Compusul a fost utilizat cu succes în tratamentul mai multor infecții bacteriene, inclusiv Mycobacterium ulcerans , agentul cauzator al ulcerului Buruli .
Farmacodinamica
La fel ca toate chinolonele, compusul funcționează prin oprirea replicării moleculelor de acid dezoxiribonucleic în bacterii . Acest lucru se datorează inhibării selective a două tipuri de enzimă topoizomerază , ADN-girază (cunoscută și sub numele de topoizomerază II) și topoizomerază IV . Aceste două enzime sunt esențiale pentru celula bacteriană, reglând duplicarea , transcrierea și procesele de reparare a acidului dezoxiribonucleic (ADN) în bacterii. Molecula are un spectru larg de acțiune, în multe feluri similar cu cel al altor compuși din aceeași clasă (de exemplu ciprofloxacină). Cu toate acestea, in vitro este deosebit de puternic împotriva stafilococilor, streptococilor și enterococilor. Mai mult, sitafloxacina a demonstrat activitate și eficacitate deosebită împotriva multor germeni aparținând familiei Enterobacteriaceae, Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis , Haemophilus influenzae , Neisseria gonorrhoeae și Bacteroides fragilis . Toate aceste bacterii sunt recunoscute ca agenți patogeni cu semnificație clinică semnificativă. [2] [3]
Farmacocinetica
După administrarea orală , molecula este absorbită rapid din tractul gastro-intestinal . Concentrația plasmatică maximă (C max ) este atinsă la 1-2 ore după administrare (T max ). Volumul de distribuție la starea de echilibru este de 1,46-1,88 litri / kg greutate corporală. După o doză unică, legarea proteinelor plasmatice variază de la aproximativ 46% la 55%. [4] Aportul simultan de alimente nu pare să aibă efecte semnificative asupra parametrilor precum Cmax , Tmax și zona de sub curba concentrație / timp (ASC). Compusul este excretat din organism în principal prin emunctoriul renal (aproximativ 70%) și într-o măsură mai mică cu fecalele, ca medicament nemodificat. [4]
Utilizări clinice
Medicamentul este indicat în tratamentul pneumoniei dobândite în comunitate , [5] exacerbări alebolii pulmonare obstructive cronice (BPOC), [6] infecții complicate ale tractului urinar [7], precum și în unele infecții otolaringologice specifice. [8]
Efecte secundare și nedorite
În timpul tratamentului cu sitafloxacină, similar cu ceea ce se întâmplă cu alte molecule aparținând clasei fluorochinolonelor, pot apărea unele evenimente adverse care afectează sistemul digestiv ( dispepsie , greață , vărsături , dureri abdominale, diaree ). [9] De asemenea, au fost raportate anomalii ale testelor de laborator și, în special, o creștere a valorilor unor enzime ale funcției hepatice. [5]
Contraindicații
Medicamentul este contraindicat subiecților cu hipersensibilitate cunoscută la ingredientul activ , la alte fluorochinolone și molecule similare din punct de vedere chimic sau la oricare dintre excipienții conținuți în formularea farmaceutică.
Notă
- ^ Șablon: jurnal Vcite2
- ^ Sato K, Hoshino K, Tanaka M, Hayakawa I, Osada Y, Activitatea antimicrobiană a DU-6859, o nouă fluorochinolonă puternică, împotriva izolatelor clinice , în Antimicrob. Agenți Chemother. , vol. 36, n. 7, 1992, pp. 1491-8, PMC 191610 , PMID 1324647 . Adus la 13 ianuarie 2015 .
- ^ Marshall SA, Jones RN, Activitatea in vitro a DU-6859a, o nouă fluorociclopropil chinolonă , în Antimicrob. Agenți Chemother. , vol. 37, n. 12, 1993, pp. 2747–53, PMC 192801 , PMID 8109948 . Adus la 13 ianuarie 2015 .
- ^ a b Nakashima M, Uematsu T, Kosuge K, Umemura K, Hakusui H, Tanaka M, Farmacocinetica și toleranța DU-6859a, o nouă fluorochinolonă, după doze orale unice și multiple la voluntari sănătoși , în Antimicrob. Agenți Chemother. , vol. 39, nr. 1, 1995, pp. 170-4 , PMC 162504 , PMID 7695301 . Adus la 13 ianuarie 2015 .
- ^ a b Anderson DL, Sitafloxacin hidrat pentru infecții bacteriene , în Drugs Today , vol. 44, nr. 7, 2008, pp. 489-501, DOI : 10.1358 / punct . 2008.44.7.1219561 , PMID 18806900 . Adus la 13 ianuarie 2015 .
- ^ Zhanel GG, Ennis K, Vercaigne L, Walkty A, Gin AS, Embil J, Smith H, Hoban DJ, O revizuire critică a fluorochinolonelor: accent pe infecții respiratorii , în Droguri , vol. 62, nr. 1, 2002, pp. 13–59, PMID 11790155 .
- ^ Matsumoto T, Yamaguchi H, Uchino K, Takahashi M, Kodama H, Hamajima S, Yonemochi R, Fujita S, Takita A, Yamanouchi N, Shiozawa T, Okutani Y, [Eficacitatea și siguranța sitafloxacinei la pacienții cu infecții ale tractului urinar] , în Jpn J Antibiot , vol. 65, nr. 6, 2012, pp. 365–80, PMID 23593733 .
- ^ Keating GM, Sitafloxacin: în infecții bacteriene , în Droguri , vol. 71, nr. 6, 2011, pp. 731–44, DOI : 10.2165 / 11207380-000000000-00000 , PMID 21504249 . Adus la 13 ianuarie 2015 .
- ^ NN, Sitafloxacin: DU 6859, DU 6859A, Gracevit, sitafloxacin hydrate , în Drugs RD , vol. 4, nr. 1, 2003, pp. 61-8, PMID 12568642 .
