Prodrog
Acest articol sau secțiune despre farmacologie nu menționează sursele necesare sau sunt insuficiente. |
Promedicamentul este o moleculă biologic inactivă care, odată introdusă în organism , suferă transformări chimice, în general de către enzime , care o activează. Promedicamentul este deci un precursor al ingredientului activ .
Se obține modificând molecula ingredientului activ, pentru a îmbunătăți unele caracteristici precum transportul, absorbția și difuzia în organism. Promedicamentele sunt împărțite în două categorii:
- Promedicament purtător : unde medicamentul este legat de o moleculă care are funcția de transport.
- Bioprecursor : molecula acționează ca un substrat al enzimelor, oferind medicamentul activ.
Utilizarea promedicamentelor în terapia genică
O aplicație interesantă în utilizarea promedicamentelor este în domeniul terapiei genice care vizează distrugerea celulelor canceroase. Celulele tumorale cu o genă timidin kinază herpes simplex și o genă citokină au fost transduse in vivo . Celulele au fost apoi tratate cu ganciclovir, care este un promedicament activ numai când este fosforilat. Celulele care produc citokine activează răspunsul imunitar, acționând chiar de la distanță asupra metastazelor; cei care produc timidin kinaza activează promedicamentul, care inhibă ADN-polimeraza prin oprirea sintezei ADN și provocarea morții celulelor canceroase. Potențialul tratamentului cu ganciclovir constă în capacitatea sa de a trece prin celulele adiacente celei tratate, provocând moartea acestuia. Evenimentul descris tocmai se numește „efect spectator”. Până în prezent, utilizarea ganciclovirului în acest scop a permis reducerea efectivă a numărului de celule tumorale proliferante, deocamdată doar la nivelul experimentelor preclinice.
Exemple
- Levodopa (L-dopa) este un precursor metabolic al dopaminei , însă nu poate fi absorbit de organism, în timp ce L-dopa este absorbit și transformat în dopamină în organism de către o decarboxilază .
- Hidratul de clor este transformat în corp în tricloretanol .
- Medazepam este o benzodiazepină inactivă care, atunci când este administrată, acționează ca alte benzodiazepine și mai mult, deoarece este metabolizată în diazepam .
- Heroina este redusă la 6-monoacetilmorfină , forma activă și, la rândul său, aceasta din urmă redusă la morfină .
- Bacampicilina este un precursor de promedicament purtător al ingredientului activ ampicilină , este absorbit la 98-99%, are un număr redus de doze și are efecte toxice reduse.
Alte proiecte
- Wikționarul conține dicționarul lema « promedicament »
- Wikimedia Commons conține imagini sau alte fișiere pe promedicament