Adrafinil

De la Wikipedia, enciclopedia liberă.
Salt la navigare Salt la căutare
Avvertenza
 Informațiile prezentate nu sunt sfaturi medicale și este posibil să nu fie corecte. Conținutul are doar scop ilustrativ și nu înlocuiește sfatul medicului: citiți avertismentele .
Adrafinil
Adrafinil.svg
Numele IUPAC
Acid (RS) -2-benzhidrilsulfiniletanilhidroxamic
Caracteristici generale
Formula moleculară sau brută C 15 H 15 NO 3 S
Masa moleculară ( u ) 289.351
numar CAS 63547-13-7
Numărul EINECS 264-303-1
Codul ATC N06 BX17
PubChem 3033226
DrugBank DB08925
ZÂMBETE
C1=CC=C(C=C1)C(C2=CC=CC=C2)S(=O)CC(=O)NO
Date farmacologice
Mod de
administrare		 oral
Date farmacocinetice
Biodisponibilitate 80%
Metabolism 75% hepatic
Jumătate de viață 1 oră
Excreţie renal
Informații de siguranță
Editați datele pe Wikidata · Manual

Adrafinilul (numit și compusul CRL-40028 ) este un medicament psihotonic neamfetaminic care stimulează ușor sistemul nervos central . [1] Medicamentul a fost utilizat pentru ameliorarea somnolenței excesive [2] și a neatenției la pacienții vârstnici. De asemenea, a fost utilizat în afara etichetei de către persoanele care doresc să evite oboseala, cum ar fi lucrătorii de noapte sau alții care trebuie să rămână treji și alertați pentru perioade lungi de timp. Adrafinil este un promedicament , care este metabolizat in vivo în modafinil , cu efecte farmacologice aproape identice cu cel din urmă compus.

Adrafinil nu a primit autorizație de introducere pe piață de la Administrația SUA pentru Alimente și Medicamente (FDA), dar a fost comercializat în Franța și în alte țări europene sub denumirea comercială de Olmifon până în decembrie 2011, când Agenția franceză de securitate sanitară a produselor de sănătate (ANSM) a evaluat medicamentul, concluzionând că raportul risc / beneficiu al adrafinilului este nefavorabil și, prin urmare, a propus o revocare a autorizației sale de introducere pe piață [3]
O lucrare științifică din 2007 a evidențiat modul în care medicamentul poate fi utilizat în sport sau în domeniul militar ca psihostimulant, chiar și într-un context de automedicație. [4]

Istorie

Adrafinil a fost descoperit și dezvoltat la sfârșitul anilor 1970 de către oamenii de știință care lucrau la laboratoarele Lafon, o companie franceză achiziționată în 2001 de compania farmaceutică Laboratoires Cephalon . [5] Studiile experimentale pe animale au arătat o creștere a activității locomotorii la șobolani după administrarea medicamentului. [6] Mulți ani mai târziu, aceste observații au fost confirmate ulterior în studiile efectuate pe câini mai în vârstă. [7] [8] În 1986 , medicamentul a fost utilizat în Franța pentru tratamentul experimental al narcolepsiei . Compania Cephalon a sintetizat ulterior modafinil, metabolitul activ al adrafinilului. S-a demonstrat că Modafinil are o acțiune mai selectivă decât adrafinilul și cu mai puține efecte secundare. Aceste date au condus progresiv la un interes mai mic pentru adrafinil.

Farmacocinetica

Medicamentul acționează probabil prin activarea receptorilor α1-adrenergici postsinaptici situați în centrele de vigilență și veghe. [9] [10] [11]
La om, atunci când este administrat pe cale orală și pe stomacul gol, absorbția intestinală este rapidă.
T1 / 2 de absorbție este de 12 ± 3 minute. Concentrația plasmatică maximă este atinsă în decurs de 0,9 ± 0,2 ore.
Efectele se manifestă de obicei în 45-60 de minute. Legarea proteinelor plasmatice umane este ridicată (80%).
Spre deosebire de modafinil, dintre care adrafinilul este precursorul chimic, este nevoie de timp pentru ca metabolitul să se acumuleze la niveluri active în sânge.

Indicații terapeutice

Tratamentul simptomatic al vigilenței modificate [2] și al manifestărilor depresive .

Doze și căi de administrare

Administrarea are loc pe cale orală la doza zilnică recomandată de 2-4 comprimate de 0,3 g.

Efecte secundare

Au fost raportate episoade tranzitorii de agitație , confuzie mentală , agresivitate sau excitare psihică. Aceste manifestări cedează spontan prin reducerea dozei.
În mod excepțional, modificările dispoziției pot apărea la pacienții care suferă de sindroame maniaco-depresive .
Uneori pot fi observate gastralgii, erupții cutanate și diskinezii orofaciale [12] .

Contraindicații și precauții de utilizare

În caz de epilepsie, este necesar să se asigure că tratamentul anticomitial este eficient și urmat corect înainte de a începe tratamentul cu adrafinil. În cazul insuficienței hepatice severe sau insuficienței renale , doza trebuie redusă (300-600 mg / zi). În cazurile de tratament prelungit, nivelurile de fosfatază alcalină din sânge trebuie verificate periodic.

Interacțiuni

Posibilă îmbunătățire a efectului dezinhibitor al neurolepticelor .

Notă

  1. ^ ( FR ) Milhaud CL, Klein MJ, [Efectul adrafinilului asupra activității nocturne a maimuței rhesus (Macaca mulatta)] , în J Pharmacol , vol. 16, n. 4, 1985, pp. 372–80, PMID 4094435 .
  2. ^ a b Lagarde D, Batejat D, Unele măsuri pentru reducerea efectelor privării de somn prelungite , în Neurophysiol Clin , vol. 25, nr. 6, 1995, pp. 376–85, DOI : 10.1016 / 0987-7053 (96) 84911-2 , PMID 8904200 .
  3. ^ Réévaluation du rapport bénéfice / risque des medicaments à base d'adrafinil , on ansm.sante.fr , ANSM. Adus pe 27 mai 2012 ..
  4. ^ ( FR ) Lagarde D, [Abordare farmacologică a desicronizării ciclului somn-veghe în mediul militar și sportiv] , în Ann Pharm Fr , vol. 65, nr. 4, iulie 2007, pp. 258–64, PMID 17652994 .
  5. ^ Comunicat de presă (Cephalon). „Cephalon, Inc. intenționează să achiziționeze grupul francez Lafon”. WEST CHESTER, Pa., 3 dec. 2001 (PR Newswire) Link Arhivat 10 februarie 2007 la Internet Archive .
  6. ^ ( FR ) Rambert FA, Pessonnier J, de Sereville JE, Pointeau AM, Duteil J, [Un profil psihofarmacologic unic al adrafinilului la șoareci] , în J Pharmacol , vol. 17, n. 1, 1986, pp. 37-52, PMID 3713198 .
  7. ^ Siwak CT, Gruet P, Woehrlé F și colab. , Efectele comportamentale de activare ale adrafinilului la caninii în vârstă , în Pharmacol. Biochimie. Comportă-te. , vol. 66, nr. 2, iunie 2000, pp. 293-300, PMID 10880681 .
  8. ^ Milgram NW, Siwak CT, Gruet P, Atkinson P, Woehrlé F, Callahan H, Administrarea orală de adrafinil îmbunătățește învățarea discriminării la câinii beagle în vârstă , în Pharmacol. Biochimie. Comportă-te. , vol. 66, nr. 2, iunie 2000, pp. 301-5, PMID 10880682 .
  9. ^ Duteil J, Rambert FA, Pessonnier J, Gombert R, Assous E, Un posibil mecanism alfa-adrenergic pentru hiperactivitate indusă de medicament (CRL 40028) , în Eur. J. Pharmacol. , vol. 59, nr. 1-2, octombrie 1979, pp. 121-3, PMID 228945 .
  10. ^ Simon P, Chermat R, Puech AJ, Dovezi farmacologice ale stimulării receptorilor alfa-adrenergici centrali , în Prog. Neuropsihofarmacol. Biol. Psihiatrie , vol. 7, nr. 2-3, 1983, pp. 183-6, PMID 6310690 .
  11. ^ Rozé C, Chariot J, Vaille C, Drug CRL 40 028 indusă de inhibarea secreției pancreatice la șobolani , în Arch Int Pharmacodyn Ther , vol. 265, nr. 1, septembrie 1983, pp. 119-27, PMID 6139981 .
  12. ^ Thobois S, Xie J, Mollion H, Benatru I, Broussolle E, Diskinezie orofacială indusă de Adrafinil , în Mov. Tulburare. , vol. 19, nr. 8, august 2004, pp. 965-6, DOI : 10.1002 / mds.20154 , PMID 15300665 .

Alte proiecte

Adus de la „ https://it.wikipedia.org/w/index.php?title=Adrafinil&oldid=117552843 ”