Anastrozol
| Anastrozol | |
|---|---|
 | |
 | |
| Numele IUPAC | |
| 2,2 '- [5- (1 H -1,2,4-triazol-1-ilmetil) -1,3-fenilen] bis (2-metilpropanitril) [1] | |
| Caracteristici generale | |
| Formula moleculară sau brută | C 17 H 19 N 5 |
| Masa moleculară ( u ) | 293.366 |
| numar CAS | |
| Numărul EINECS | 601-715-6 |
| Codul ATC | L02 |
| PubChem | 2187 |
| DrugBank | DB01217 |
| ZÂMBETE | CC(C)(C#N)C1=CC(=CC(=C1)CN2C=NC=N2)C(C)(C)C#N |
| Date farmacologice | |
| Mod de administrare | Oral |
| Date farmacocinetice | |
| Biodisponibilitate | 83-85% |
| Metabolism | 85% hepatic |
| Jumătate de viață | 47 h [2] |
| Excreţie | 11% renal |
| Informații de siguranță | |
| Simboluri de pericol chimic | |
  | |
| Pericol | |
| Fraze H | 302 - 360 |
| Sfaturi P | 201 - 308 + 313 [3] |
Anastrozolul face parte din grupul de medicamente hormonale, adică este capabil să interfereze cu producerea sau acțiunea anumitor hormoni .
În patogeneza cancerului de sân , este posibilă dependența hormonală, adesea de tip estrogen. În aceste cazuri, celulele canceroase, care au nevoie de estrogen pentru a se dezvolta, au la suprafață receptori hormonali (ER) specifici acestor hormoni. Terapia endocrină are ca scop prevenirea utilizării tumorii prin administrarea de medicamente anti-estrogen.
La femeile care sunt în postmenopauză și, prin urmare, au o activitate ovariană redusă ( ovarul este principalul producător de estrogen), principala sursă a acestui hormon provine din conversia androgenilor (hormonii sexuali masculini produși de glandele suprarenale) în estrogeni de către o enzimă specifică. , aromataza care acționează de preferință în țesutul adipos.
Anastrozolul, cunoscut și sub numele de inhibitor al aromatazei , este capabil să blocheze această conversie prin reducerea eficientă a cantității de estrogen circulant.
Este utilizat în mod obișnuit în cazurile de cancer avansat sau recidivant la femeile aflate în postmenopauză. Astăzi există multe dezbateri dacă este medicamentul ales în aceste cazuri, dacă și cu ce alte terapii ar trebui să fie asociat ( chimioterapie și terapie chirurgicală ), dacă este sau nu preferabil tamoxifenului care pare să aibă o latură mai gravă efecte.
Utilizare în sport
Utilizarea sa s-a răspândit ilegal în sectorul sportiv pentru a conține niveluri de estrogen la niveluri care nu induc acumularea de grăsime sau retenție de apă; în practică, este asociat în combinație cu utilizarea de steroizi aromatizabili precum testosteronul , nandrolona și boldenona .
Notă
- ^ anastrozol , pe entitățile chimice de interes biologic (ChEBI) , Laboratorul European de Biologie Moleculară. Adus la 14 august 2011 .
- ^ N. Mauras, K. Bishop, D. Merinbaum, U. Emeribe, F. Agbo, E. Lowe, Pharmacokinetics and Pharmacodynamics of Anastrozole in Pubertal Boys with Recent-Onset Gynecomastia , în Journal of Clinical Endocrinology & Metabolism , vol. 94, nr. 8, 2009, pp. 2975–2978, DOI : 10.1210 / jc.2008-2527 . Adus la 1 octombrie 2012 .
- ^ Sigma Aldrich; rev. din 04.01.2011
Alte proiecte
-
Wikimedia Commons conține imagini sau alte fișiere pe anastrozol
