Nandrolon
Această intrare sau secțiune despre droguri nu menționează sursele necesare sau cei prezenți sunt insuficienți . |
| Nandrolon | |
|---|---|
 | |
 | |
| Numele IUPAC | |
| (8R, 9S, 10R, 13S, 14S, 17S) -17-hidroxi-13-metil-2,6,7,8,9,10,11,12,14,15,16,17-dodecahidro-1H- ciclopenta [a] fenantren-3-onă | |
| Denumiri alternative | |
| nortestosteron, decanoat de nandrolonă, norandrostenolonă | |
| Caracteristici generale | |
| Formula moleculară sau brută | C 18 H 26 O 2 |
| Masa moleculară ( u ) | 274,40 g / mol |
| numar CAS | |
| Numărul EINECS | 207-101-0 |
| Codul ATC | A14 |
| PubChem | 9904 |
| DrugBank | DB13169 |
| ZÂMBETE | CC12CCC3C(C1CCC2O) CCC4=CC(=O)CCC34 |
| Date farmacologice | |
| Mod de administrare | Injecție intramusculară |
| Informații de siguranță | |
Nandrolona (în conformitate cu nomenclatura tradițională a steroizilor 19-nortestosteron ), este un derivat al testosteronului , de care diferă prin îndepărtarea metilului în poziția C 19 .
Este un steroid anabolic care apare în mod natural în corpul uman în cantități mici; posedă proprietăți androgene și anabolice. Nandrolona este vândută ca ester decanoat (decanoat de nandrolonă) sub denumirea comercială de Deca Durabolin ; indicațiile terapeutice înregistrate sunt: terapia de susținere pentru osteoporoza postmenopauză și osteoporoza senilă. Se mai folosește uneori și în alte patologii ca adjuvant: în terapia hipotrofiei musculare, în recuperarea de la fracturi cu formarea întârziată a calului la pacienții cu osteopatii, în cașexie neoplazică și anemie cronică. De asemenea, este utilizat ca adjuvant în terapia cașexiei la pacienții cu SIDA evidentă, cu un beneficiu mai mare la pacienții cu deficit de androgen.
Caracteristici structurale
Nandrolonul are o structură chimică similară cu testosteronul, căruia i s-a îndepărtat o grupare metil în poziția 19; această modificare structurală determină o creștere a selectivității anabolice (adică relația dintre efectele anabolice și androgenizante).
Dopajul
Utilizarea nandrolonei este detectabilă indirect în analiza urinei prin verificarea prezenței 19-norandrosteronului , unul dintre metaboliții săi. Prezența maximă în urină a fost stabilită la 2 ng / ml ceea ce, dacă este depășit, face ca un sportiv să fie suspectat de dopaj .
Contraindicații
Nu trebuie utilizat de subiecții cu hipersensibilitate la substanța activă sau la oricare dintre excipienți, în timpul sarcinii, în cancerul de prostată și adenom, în cancerul de sân masculin, în insuficiența hepatică , la subiecții prepubertali și în caz de nefroză .
Precauții de utilizare
Dacă este administrat în doze mari și pentru o lungă perioadă de timp poate exercita acțiune androgină. La femeile cu cancer de sân și metastaze scheletice poate provoca hipercalcemie sau hipercalciurie, în aceste cazuri tratamentul trebuie oprit imediat. Persoanele cu probleme hepatice trebuie monitorizate. La pacienții diabetici poate reduce necesitatea insulinei sau a altor agenți hipoglicemici. Ar trebui evitată utilizarea acestei categorii de medicamente pentru a spori eficiența atletică.
Efecte secundare
Tratamentul prelungit și dozarea prea frecventă pot provoca virilizare la femei, adică acnee, hirsutism și creșterea libidoului. Apariția răgușeală poate fi primul semn al modificărilor corzilor vocale. Tratamentele prelungite, dozele mari și / sau administrările prea frecvente determină amenoree la femei și inhibarea spermatogenezei la bărbați, creșterea trigliceridelor și toleranță redusă la carbohidrați , reacții anafilactoide și hipersensibilitate.
Un prim studiu din 2011 a constatat efecte secundare pe termen lung, mai ales dacă nandrolona este luată alături de alți steroizi anabolizanți (cum ar fi stanazolul) și hormoni peptidici, cum ar fi factorul de creștere a insulinei IGF-1.
Aportul a fost legat mai întâi de o creștere dependentă de doză a cancerului de prostată prin două căi [1] :
- activitatea aromatazei și producția de estradiol , deja cunoscută;
- supraexprimarea genei care reglează numărul de receptori de estrogen din membrana celulară, o genă care codifică proteina CCND1, care la fel ca alte cicline reglează CDK-kinazele și coordonarea în timp a oricărui eveniment din ciclul de viață al celulei.
O supraexpresie a CCND1 este observată în diferite forme de cancer [2] , deși CCND1 interacționează cu și este la rândul său crescută de proteina anticancerigenă Rb (în studiul cu nandrolonă nu s-a constatat nicio creștere a proteinei Rb și nici în alte studii care CCND1 proteina induce producția de Rb, dar numai inversul pe care Rb îl induce CCND1).
Inhibitorii aromatazei, utilizați în cazurile de cancer mamar pentru receptorul de estrogen, prezintă o acțiune drastică asupra diferitelor gene dependente de estrogen, cum ar fi proteina CCND1. [3] Efectul administrării nandrolonei cu inhibitori de aromatază pentru eliminarea efectelor pe termen scurt și menținerea activității estrogenice și a riscului de cancer conex nu a fost studiat.
Notă
- ^ R. Sirianni și colab. , Nandrolona și stanozololul reglează în sus expresia aromatazei și cresc în continuare efectele dependente de IGF-I asupra proliferării celulelor cancerului de sân MCF-7 , în Molecular and Cellular Endocrinology , 363 (1-2), 5 noiembrie 2012, pp. 100-10, DOI : 10.1016 / j.mce.2012.08.002 , PMID 22906881 .
- ^ CCND1 cyclin D1 [Homo sapiens (uman)] - Gene - NCBI
- ^ Răspuns molecular la tratamentul cu inhibitori de aromatază în cancerul de sân primar , PMID 17555561
Elemente conexe
Alte proiecte
-
Wikimedia Commons conține imagini sau alte fișiere despre nandrolonă
