Bemegride

De la Wikipedia, enciclopedia liberă.
Salt la navigare Salt la căutare
Avvertenza
 Informațiile prezentate nu sunt sfaturi medicale și este posibil să nu fie corecte. Conținutul are doar scop ilustrativ și nu înlocuiește sfatul medicului: citiți avertismentele .
Bemegride
Bemegride.svg
Numele IUPAC
4-etil-4-metilpiperidin-2,6-dionă
Denumiri alternative
metetarimidă, megemidă
Caracteristici generale
Formula moleculară sau brută C 8 H 13 NO 2
Masa moleculară ( u ) 155,194 g / mol
numar CAS 64-65-3
Numărul EINECS 200-588-0
Codul ATC R07 AB05
PubChem 2310
DrugBank DB13740
ZÂMBETE
CCC1(CC(=O)NC(=O)C1)C
Date farmacologice
Mod de
administrare		 Intravenos
Informații de siguranță
Editați datele pe Wikidata · Manual

Bemegrida (cunoscută și sub numele de metetaryimidă , megemidă , NP13 sau ββ- metiletilglutarimidă ) [1] este un stimulant al sistemului nervos central (SNC), legat chimic de glutetimidă și leptazol. [2] [3] Este un analeptic respirator cu acțiuni similare celor ale niketamidei și un antagonist nespecific pentru otrăvirea barbiturică . [4] [5] În anii 1980, începând cu bemegrida, au fost sintetizați noi compuși cu capacitatea de a reduce, la animalele experimentale, durata somnului indusă de pentobarbiton . [6]

Chimie

Compusul este prezentat ca o pulbere cristalină, incoloră, parțial solubilă în apă și în acetonă .

Farmacodinamica

Efectele medicamentului, administrat intravenos, sunt de scurtă durată (în ordinea a 10-20 de minute). [7] Din acest motiv, în otrăvirea barbiturică este necesar să se recurgă la o perfuzie intravenoasă continuă, cu o rată de 3 ml / min (1 picătură / secundă) sau mai mult, pentru a restabili și a menține respirația și reflexele adecvate, cum ar fi pentru exemplu reflexul laringian, faringian sau cornean. [8] Respirația poate fi restabilită chiar și la subiecții deja în apnee. [9] Infuzia trebuie continuată până când barbituricul a fost complet eliminat din corp, deoarece eliminarea barbituricului nu este accelerată de compus, [10] care, totuși, produce efecte specifice asupra modificărilor electroencefalografice induse de barbiturice. [11]

Farmacocinetica

După administrarea intravenoasă, Bemegrida se distribuie rapid în țesuturile biologice , în special în mușchi, creier și țesut adipos. Molecula traversează bariera hematoencefalică și se difuzează în lichidul cefalorahidian. De asemenea, se răspândește în umorul apos și traversează bariera placentară. În aproximativ 24 de ore, 70% din doza perfuzată este eliminată din organism în principal prin emunctoriul renal ca medicament nemodificat și, într-o măsură mai mică, prin bilă și fecale . [12] [13]

Toxicologie

Studiile experimentale la șoareci și șobolani au făcut posibilă identificarea valorilor LD50 de 18,8 și respectiv 17 mg / kg greutate corporală, după administrarea intravenoasă .

Utilizări clinice

Bemegrida este utilizată ca stimulant al sistemului nervos central (SNC) și ca analeptic în otrăvirea barbiturică , [14] [15] [16] [17] [18] adesea asociată cu amifenazol pentru proprietățile sale de stimulator respirator.

De asemenea, a fost utilizat în alte intoxicații și stări de comă datorate sedativelor non-barbiturice, cum ar fi primidona [19] și glutetimida . [20]

Efecte secundare și nedorite

Ca și alte analeptice, bemegridul poate produce efecte adverse legate de acțiunea stimulatoare a sistemului nervos central. În special, compusul poate provoca vărsături , spasme musculare , dispnee, laringospasm și bronhospasm, hipotensiune arterială. La doze mari, poate provoca convulsii [21], iar acest efect advers apare cu ușurință atunci când bemegrida este administrată în otrăvirea barbiturică. [22] Au fost raportate, de asemenea, confuzie mentală , delir , halucinații vizuale și alte simptome tipice psihozei , în special în decurs de una până la patru zile după trezirea din comă și amorțeală barbiturică. Aceste simptome tind să dispară chiar și fără a recurge la medicamente, de obicei în decurs de o săptămână, dar administrarea de clorpromazină poate ajuta la scurtarea acestei perioade și la simptomele mai puțin acute.

Doze terapeutice

La adulți, se administrează intravenos 25 până la 50 mg. Pentru administrare intravenoasă, se utilizează o soluție sterilă de 0,5%, care este diluată în soluție fiziologică. Deoarece se administrează de obicei volume mari din soluția de mai sus, nu trebuie adăugate substanțe bactericide . [23]

Notă

  1. ^ WS. Benica, CO. Wilson, Glutarimide I. 3-alchil-3-metilglutarimide. , în J Am Pharm Assoc Am Pharm Assoc , voi. 39, nr. 8 august 1950, pp. 451-4, PMID 14774275 .
  2. ^ EM. Boyd, Bemegride și Amiphenazole. , în Can Med Assoc J , vol. 76, nr. 3, februarie 1957, pp. 224-5, PMID 20325422 .
  3. ^ DIN. Kavelman, Bemegride în tratamentul intoxicației acute sedative. , în Can Med Assoc J , vol. 82, aprilie 1960, pp. 825-7, PMID 14404943 .
  4. ^ FH. Shaw, SE. Simon; N. Cass; A. Shulman; JR. Anstee; ER. Nelson, antagonism barbituric. , în Nature , vol. 174, nr. 4426, august 1954, pp. 402-3, PMID 13194004 .
  5. ^ A. Shulman, FH. Shaw; NM. Cass; HM. Whyte, un nou tratament al intoxicației cu barbiturici. , în Br Med J , voi. 1, nr. 4924, mai 1955, pp. 1238-44, PMID 14363849 .
  6. ^ VK. Patel, MN. Jindal; NB. Patel; H. Venkatakrishna-Bhatt, reducerea anesteziei barbiturice de noi compuși glutarimidici la șoareci. , în Psihofarmacologie (Berl) , vol. 71, nr. 1, 1980, pp. 101-3, PMID 6779318 .
  7. ^ A. Oberdorf, HJ. Meyer, [Despre farmacologia megimidei]. , în Naunyn Schmiedebergs Arch Exp Pathol Pharmakol , vol. 238, 1960, pp. 128-9, PMID 13854147 .
  8. ^ A. Louw, LM. Sonne, Megimide în tratamentul otrăvirii cu acid barbituric. , în Lancet , vol. 271, nr. 6950, noiembrie 1956, pp. 961-5, PMID 13368562 .
  9. ^ C. Clemmesen, Efectul megimidei și amifenazolului asupra parezei respiratorii. , în Lancet , vol. 271, nr. 6950, noiembrie 1956, pp. 966-7, PMID 13368564 .
  10. ^ J. Pedersen, Efectul trezitor al megimidei și amifenazolului în otrăvirea alipropimală. , în Lancet , vol. 271, nr. 6950, noiembrie 1956, p. 965, PMID 13368563 .
  11. ^ J. Bingle, Bemegride ca activator în electroencefalografie. , în Br Med J , voi. 1, nr. 5076, aprilie 1958, pp. 923-6, PMID 13523230 .
  12. ^ PJ. Nicholls, Metabolismul bemegridului marcat cu carbon-14. , în Nature , vol. 185, martie 1960, p. 927, PMID 14426908 .
  13. ^ JD. Graham, PJ. Nicholls, Distribuția bemegridului [14C] în țesuturi după injecția intravenoasă. , în Br J Pharmacol Chemother , voi. 14, n. 1, martie 1959, pp. 35-9, PMID 13651576 .
  14. ^ A. Worlock, otrăvire cu barbiturici tratată cu amifenazol și bemegridă. , în Br Med J , voi. 2, nr. 5001, noiembrie 1956, pp. 1099-101, PMID 13364395 .
  15. ^ A. Shulman, Alte aspecte ale activității bemegride și relația acesteia cu acțiunea barbiturică. , în Aust J Exp Biol Med Sci , vol. 34, nr. 6, dec 1956, pp. 471-7, PMID 13425982 .
  16. ^ TN. Morgan, Terapeutica actuală. CX. Utilizarea bemegridei în comă barbiturică. , în Practitioner , vol. 178, nr. 1064, februarie 1957, pp. 237-43, PMID 13400775 .
  17. ^ S. Gershon, FH. Shaw, Efectele bemegridei asupra supradozajului barbituric la om. , în Br Med J , voi. 2, nr. 5060, dec 1957, pp. 1509-14, PMID 13489272 .
  18. ^ GW. Mears, doze masive de bemegridă și amifenazol în tratamentul otrăvirii cu barbiturici. , în Br Med J , voi. 1, nr. 5073, martie 1958, pp. 757-8, PMID 13510792 .
  19. ^ G. Dotevall, B. Herner, Tratamentul otrăvirii acute cu primidonă cu bemegridă și amifenazol. , în Br Med J , voi. 2, nr. 5042, august 1957, pp. 451-2, PMID 13446511 .
  20. ^ NR. Rowell, Tratamentul otrăvirii cu glutetimidă cu bemegridă și amifenazol. , în Lancet , vol. 272, nr. 6965, februarie 1957, pp. 407-9, PMID 13407028 .
  21. ^ P. Chanoit, J. Întârziere; G. Drossopoulo; E. Schuller; G. Verdeaux; J. Verdeaux, [Un neurostimulant epileptogen, megimidă]. , în Presse Med , vol. 64, n. 67, septembrie 1956, pp. 1525-7, PMID 13379272 .
  22. ^ J. Kjaer-Larsen, Psihoză delirantă și convulsii datorate megimidei. , în Lancet , vol. 271, nr. 6950, noiembrie 1956, pp. 967-70, PMID 13368565 .
  23. ^ R. Kretzschmar, F. Hahn; HJ. Meyer, [Cu privire la influența volumului fluidelor asupra eficacității bemegridei, pentetrazolului și picrotoxinei în otrăvirea fenobarbitală]. , în Arch Int Pharmacodyn Ther , vol. 174, nr. 2, august 1968, pp. 318-32, PMID 5727346 .

Bibliografie

  • Thole, Thorpe, J. Chem. Soc. 99, 439, 1911
  • Sircar, ibid. 602, 1937
  • PW Gage, P. Sah, fr. J. Pharmacol. 75, 493, 1982
Adus de la „ https://it.wikipedia.org/w/index.php?title=Bemegride&oldid=88838379 ”