Diacereina

De la Wikipedia, enciclopedia liberă.
Salt la navigare Salt la căutare
Avvertenza
 Informațiile prezentate nu sunt sfaturi medicale și este posibil să nu fie corecte. Conținutul are doar scop ilustrativ și nu înlocuiește sfatul medicului: citiți avertismentele .
Diacereina
Diacerein.svg
Numele IUPAC
4,5-diacetiloxi-9,10-dioxo-antracen-2-

acid carboxilic

Caracteristici generale
Formula moleculară sau brută C 19 H 12 O 8
Masa moleculară ( u ) 368.294 g / mol
numar CAS 13739-02-1
Numărul EINECS 237-310-2
Codul ATC M01 AX21
PubChem 26248
DrugBank DB11994
ZÂMBETE
CC(=O)OC1=CC=CC2=C1C(=O)C3=C(C=C(C=C3C2=O)C(=O)O)OC(=O)C
Date farmacologice
Mod de
administrare		 Oral
Date farmacocinetice
Legarea proteinelor 99%
Metabolism Hepatic
Jumătate de viață 4-5 ore
Excreţie renal 30%
Informații de siguranță
Editați datele din Wikidata · Manual

Diacereina , cunoscută și sub numele de diacetilreină, este o moleculă care, datorită proprietăților sale, este utilizată în tratamentul osteoartritei . Medicamentul funcționează prin inhibarea interleukinei 1 . În Italia este vândut de compania farmaceutică Abiogen Pharma SpA sub denumirea comercială de Fisiodar sub formă farmacologică de capsule tari care conțin 50 mg de ingredient activ. O analiză Cochrane din 2005 a indicat diacereina ca un tratament ușor, dar semnificativ, mai eficient decât placebo în reducerea durerii și încetinirea progresiei osteoartritei de șold. [1]

Farmacodinamica

Mecanismul de acțiune al diacereinei nu este pe deplin înțeles. In vitro, diacereina inhibă fagocitoza și migrarea macrofagelor , inhibă producția de interleukină 1 și determină o reducere a activității unor enzime proteolitice și colagenolitice care acționează asupra proteoglicanilor cartilajului artritic. [2] [3] Compusul inhibă, de asemenea, atât eliberarea și activitatea enzimelor lizozomale , cât și producerea ionului superoxid și a radicalilor liberi . [4]

Farmacocinetica

După administrarea orală diacereina este bine absorbită din tractul gastro-intestinal . Legarea proteinelor plasmatice este de 99%. Timpul de înjumătățire farmacologic este de 4-5 ore. În organism, molecula este deacetilată de ficat sub formă activă biologic, renă, și ulterior conjugată, dând naștere la derivați de glucuronat și sulfat. Eliminarea are loc de către emunctoriul renal (aproximativ 30%).

Toxicologie

LD50 oral la șoareci și șobolani a fost mai mare de 1950 și, respectiv, 7750 mg / kg. Administrarea intraperitoneală a LD50 la cele două animale a fost egală cu 338 (șoarece) și 200 mg / kg (șobolan).

Utilizări clinice

Diacereina este indicată în tratamentul subiecților care suferă de boli degenerative ale articulațiilor și de osteoartrita , în special de șold și genunchi . [1] [5] [6] [7] [8]

Efecte secundare și nedorite

Cele mai frecvente efecte adverse din administrarea medicamentului sunt gastro-intestinale, cum ar fi greața și diareea . Poate schimba culoarea urinei . În cazuri rare, s-a raportat hepatită acută. [9] [10]

Contraindicații

Diacereina este contraindicată la subiecții cu hipersensibilitate cunoscută la substanța activă sau la oricare dintre excipienții utilizați în formularea farmacologică. De asemenea, contraindicat în cazul bolii inflamatorii cronice intestinale ( colită ulcerativă , boala Crohn ), insuficiență hepatică severă, sindrom ocluziv sau subocluziv intestinal.

Sarcina și alăptarea

În prezent, nu există date clinice adecvate și semnificative privind expunerea la femeile gravide. Studiile experimentale la animale au arătat osificarea întârziată la făt atunci când medicamentul este administrat în doze mari.

Nu este recomandată administrarea compusului la femeile care alăptează . În literatura medicală, a fost evidențiată trecerea unor cantități mici de derivați de antrachinonă în laptele matern.

Interacțiuni

  • Antiacide (săruri, oxizi și hidroxizi de aluminiu, calciu și magneziu): administrarea simultană a acestor substanțe poate duce la o absorbție gastrointestinală redusă a diacereinei.
  • Diuretice: administrarea concomitentă poate duce la îmbunătățirea activității diuretice.

Notă

  1. ^ a b TS. Fidelix, BG. Soares; VF. Trevisani, Diacerein pentru osteoartrita. , în Cochrane Database Syst Rev , Nr. 1, 2006, pp. CD005117, DOI : 10.1002 / 14651858.CD005117.pub2 , PMID 16437519 .
  2. ^ RN. Schöngen, BM. Giannetti; E. van de Leur; R. Reinards; H. Greiling, Efectul diacetilrheinei asupra fagocitozei leucocitelor polimorfonucleare și influența sa asupra biosintezei hialuronatului în celulele sinoviale. , în Arzneimittelforschung , vol. 38, nr. 5, mai 1988, pp. 744-8, PMID 3415721 .
  3. ^ M. Mian, D. Benetti; S. Rosini; R. Fantozzi, Efectele diacereinei asupra cantității și activității fagocitice a macrofagelor peritoneale de șoarece provocate de tioglicolat. , în Farmacologie , vol. 39, nr. 6, 1989, pp. 362-6, PMID 2634854 .
  4. ^ M. Mian, S. Brunelleschi; S. Tarli; A. Ruby; D. Benetti; R. Fantozzi; L. Zilletti, Rhein: o antrachinonă care modulează producția de anioni superoxizi din neutrofilele umane. , în J Pharm Pharmacol , voi. 39, nr. 10, octombrie 1987, pp. 845-7, PMID 2891826 .
  5. ^ S. Adami, R. Bortolotti; G. Guarrera; G. Marini; S. Rosini; A. Zampieri; V. Lo Cascio, [Diacetilrheina în tratamentul artropatiilor degenerative]. , în Clin Ter , vol. 112, nr. 5, martie 1985, pp. 439-43, PMID 4017469 .
  6. ^ AG. Kay, LG. Griffiths; GN. Volans; R. Grahame, Experiență preliminară cu diacetilrheina în tratamentul osteoartritei. , în Curr Med Res Opin , vol. 6, nr. 8, 1980, pp. 548-51, DOI : 10.1185 / 03007998009109485 , PMID 7389385 .
  7. ^ C. Mazzaro, E. Bocchieri; GF. Tesolin; L. Burta; A. Romagnoli, [Evaluarea clinică a diacereinei în tratamentul osteoartrozei]. , în Minerva Med , vol. 80, n. 9, septembrie 1989, pp. 1025-7, PMID 2812477 .
  8. ^ A. Taccoen, L. Berdah, [Diacetylrhein, o nouă abordare terapeutică a osteoartritei]. , în Rev Rhum Ed Fr , vol. 60, 6 Pt 2, iulie 1993, pp. 83S-86S, PMID 8118457 .
  9. ^ T. Vial, R. Mille; RM. Bory; JC. Evreux, [Hepatita acută asociată cu ingestia de diacereină]. , în Gastroenterol Clin Biol , vol. 21, n. 10, 1997, pp. 795-6, PMID 9587523 .
  10. ^ X. Renan, M. Lepage; D. Connan; D. Carlhant; C. Riche; P. Verger; J. Kerneis; A. Leguen, [Raport de caz al hepatitei fatale din diacereină]. , în Therapie , vol. 56, nr. 2, pp. 190-1, PMID 11471374 .

Alte proiecte

Adus de la „ https://it.wikipedia.org/w/index.php?title=Diacereina&oldid=117835152 ”