Disulfiram
| Disulfiram | |
|---|---|
 | |
 | |
| Numele IUPAC | |
| 1- (dietiltiocarbamoilisulfanil) -N, N-dietil-metantioamidă | |
| Denumiri alternative | |
| Tetraetiltiuramdisulfură | |
| Caracteristici generale | |
| Formula moleculară sau brută | C 10 H 20 N 2 S 4 |
| Masa moleculară ( u ) | 296,539 g / mol |
| Aspect | solid |
| numar CAS | |
| Numărul EINECS | 202-607-8 |
| Codul ATC | N07 |
| PubChem | 3117 |
| DrugBank | DB00822 |
| ZÂMBETE | CCN(CC)C(=S)SSC(=S)N(CC)CC |
| Proprietăți fizico-chimice | |
| Densitate (g / cm 3 , în cs ) | 1,27 |
| Solubilitate în apă | 0,2 |
| Temperatură de topire | 71,5 ° C (344,5 K) |
| Temperatura de fierbere | 117 ° C (390 K) |
| Date farmacologice | |
| Mod de administrare | oral |
| Date farmacocinetice | |
| Metabolism | hepatic la dietiltiocarbamat |
| Jumătate de viață | 60-120h |
| Proprietăți toxicologice | |
| LD 50 (mg / kg) | 8600 |
| Informații de siguranță | |
| Simboluri de pericol chimic | |
   | |
| Fraze H | 373 - 302 - 317 - 410 |
| Sfaturi P | 260 - 261 - 280 - 302 + 352 - 321 - 501 [1] [2] |
Disulfiramul (dietildiocarbamatul) este un medicament utilizat în tratamentul alcoolismului . Denumirea comercială, în unele țări, este Antabuse sau Antabus sau Etiltox .
Mecanism de acțiune
În mod normal, alcoolul din organism este metabolizat în ficat datorită enzimei alcool dehidrogenază care îl transformă în acetaldehidă , care, la rândul său, este transformată în acid acetic datorită enzimei acetaldehidă dehidrogenază .
Disulfiram este un inhibitor de aldehidă dehidrogenază, care duce la o acumulare de acetaldehidă în sânge care generează simptome neplăcute (palpitații, cefalee, vărsături etc.). Aceste simptome, la un pacient motivat atent la terapie, descurajează alcoolicul de a continua să bea alcool.
Medicamentul nu poate fi administrat la pacienții cu insuficiență hepatică și această limitare cântărește foarte mult utilizarea sa la alcoolicii cronici.
Cefoperazona , un antibiotic din clasa cefalosporinei, are același mecanism de acțiune ca Disulfiram.
Studii recente au arătat că disulfiramul inhibă și alte enzime, inclusiv dopamina beta-hidroxilază (DBH), care transformă dopamina în norepinefrină , principalul neurotransmițător al terminațiilor nervoase simpatice.
Pregătirea
Disulfiramul poate fi preparat din oxidarea dietilditiocarbamatului de sodiu cu iod :
- 2 NaS 2 CNEt 2 + I 2 → Et 2 NC (S) S-SC (S) NEt 2 + 2 NaI
(Et = etil, C 2 H 5)
Alte utilizări
Recent au fost efectuate studii clinice privind utilizarea acestuia în tratamentul dependenței de cocaină . [3] [4] [5] Dovezile clinice au arătat că, din acest motiv, administrarea medicamentului duce la o reducere a cantității și frecvenței consumului de cocaină [6] , cu toate acestea, mulți autori sugerează prudență în abordarea tratamentului pentru dependența de cocaină cu disulfiram.
Notă
- ^ foaie informativă disulfiram pe IFA-GESTIS Arhivat 16 octombrie 2019 la Internet Archive .
- ^ Eliminați în conformitate cu legile în vigoare.
- ^ Alessandro Agus, Gianfranco Carboni, Pier Paolo Pani, Cocaina: dependență și tratament , în www.droga.it .
- ^ Kathleen M. Carroll, și colab., Eficacitatea disulfiramului și a terapiei cognitiv-comportamentale la pacienții ambulatori dependenți de cocaină: un studiu randomizat controlat cu placebo , în Arhivele psihiatriei generale , n. 3, 2004, pp. 264-272.
- ^ Franco Montesano, și colab., Tratamentul de recuperare cu disulfiram + grupuri de sprijin, la subiecți cu probleme combinate legate de consumul de cocaină și alcool: rezultate preliminare , în Dal Fare al Dire , n. 2, 2006, pp. 31-35.
- ^ Pier Paolo Pani, Punctul privind terapiile pentru dependența de cocaină ( PDF ) (PDF), în www.cesda.net (arhivat din original la 28 septembrie 2007) .
Alte proiecte
-
Wikimedia Commons conține imagini sau alte fișiere despre Disulfiram
linkuri externe
- ( EN ) Disulfiram , în Encyclopedia Britannica , Encyclopædia Britannica, Inc.
