Acetat de medroxiprogesteron

De la Wikipedia, enciclopedia liberă.
Salt la navigare Salt la căutare
Acetat de medroxiprogesteron
Acetat de medroxiprogesteron.svg
17-acetat de medroxiprogesterona3D.png
Numele IUPAC
[(6S, 8R, 9S, 10R, 13S, 14S, 17R) -17-acetil-6,10,13-trimetil-3-oxo-2,6,7,8,9,11,12,14,15 , 16-decahidro-1 H-ciclopenta [a] fenantren-17-il] acetat
Caracteristici generale
Formula moleculară sau brută C 22 H 32 O 3
Masa moleculară ( u ) 344,488 g / mol
numar CAS 520-85-4
Numărul EINECS 208-298-6
Codul ATC G03 AC06
PubChem 10631
ZÂMBETE
CC1CC2C(CCC3(C2CCC3(C(=O)C)O)C)C4(C1=CC(=O)CC4)C
Date farmacocinetice
Jumătate de viață 40-60 ore
Informații de siguranță
Simboluri de pericol chimic
toxic pe termen lung
Atenţie
Fraze H 351
Sfaturi P 281 [1]

Acetat de medroxiprogesteron (MPA) sau (MAP) este un progestin cu acțiune îndelungată care este utilizat ca contraceptiv oral , în endometrioză și, în general, în endocrinologie ginecologică, precum și în forme de anorexie-cașexie neoplazică și non- neoplazică . Este comercializat în Italia sub numele de Provera / Depo-Provera ( molecula de cercetare Upjohn achiziționată ulterior de Pfizer [2] ) și Farlutal (molecula de cercetare Farmitalia achiziționată ulterior de Pfizer). [3] La bărbați poate fi utilizat în faza preliminară a terapiei pentru schimbarea sexului [ este necesară citarea ] , iar în unele țări este utilizat pentru a efectua castrarea chimică a violatorilor . [4]

Molecula de cercetare Upjohn achiziționată ulterior de Pfizer .

Indicații

Pe lângă menopauză, se administrează și în cazul prezenței diferitelor tumori hormonodependente precum: sân, endometru, rinichi atât ca terapie aditivă, cât și paliativă. Este indicat în doze mari pe cale orală ca orxisant și anabolizant în stările de anorexie severă - sindromul cașexiei [5] [6] [7] [8] din neoplazia malignă avansată și din SIDA.

Off-Label

De asemenea, este indicat ca terapie medicamentoasă în parafilii [4] [9] [10] e în etapa preliminară a schimbării sexului la bărbat. [ citație necesară ] De asemenea, poate fi utilizat în terapia pubertății precoce adevărate sau centrale.

Contraindicații

De evitat în caz de sarcină și alăptare (utilizarea în astfel de cazuri ar trebui să aibă loc după 6 luni de la naștere). Tromboflebită, tulburări tromboembolice, apoplexie cerebrală; insuficiență hepatică severă, în sângerări vaginale sau urinare de natură necunoscută; în avort considerat. În caz de hipersensibilitate la acetat de medroxiprogesteron și în cele din urmă în neoplasmele mamare sau genitale constatate sau suspectate în faza inițială.

Doze

Oral:

  • Cancer de sân , 0,5 - 1,5 g pe zi (doză maximă 2 g)
  • Alte tipuri de cancer , 100 mg pe zi (doză maximă 500 mg pe zi)
  • Endometrioză , 10 mg de 3 ori pe zi (terapia durează 90 de zile)
  • Contraceptiv, 2,5 - 10 mg pe zi (se administrează din ziua 16 până în ziua 21 a ciclului)

Efecte secundare

Tulburările întâlnite la administrarea acestui medicament sunt modeste, principalele fiind greața și creșterea în greutate, bolile tromboembolice, precum: tromboflebită și embolie pulmonară . De asemenea: nervozitate, insomnie , somnolență, oboseală, depresie , amețeli , cefalee , urticarie , mâncărime , erupție cutanată , acnee , hirsutism , alopecie , edem și erupții cutanate răspândite cu sau fără mâncărime greață și facies lunar .

În ceea ce privește utilizarea medicamentului ca contraceptiv , utilizarea acestuia implică modificări menstruale, cum ar fi întârzierea recuperării fertilității în cazul încetării administrării, nu există studii care să confirme în prezent o posibilă sterilitate post-tratament. Având în vedere că riscul de osteoporoză crește [11] [12] [13] chiar și înainte de trecerea a doi ani de la prima administrare, ar fi indicat să se evalueze alte metode contraceptive (avertisment al Comitetului pentru siguranța medicamentelor [14] ) după 3 ani de neadministrare.crește deteriorarea oaselor deja raportate.

Notă

  1. ^ Sigma-Aldrich; rev. din 26.10.2012
  2. ^ Provera
  3. ^ Farlutal Cpr
  4. ^ a b DR. Guay, Tratamentul medicamentos al tulburărilor sexuale parafilice și neparafilice. , în Clin Ther , vol. 31, n. 1, ianuarie 2009, pp. 1-31, DOI :10.1016 / j.clinthera.2009.01.009 , PMID 19243704 .
  5. ^ C. Madeddu, A. Maccio; F. Panzone; FM. Tanca; G. Mantovani, Acetat de medroxiprogesteron în tratamentul cașexiei cancerului. În Expert Opin Pharmacother, voi. 10, nr. 8, iunie 2009, pp. 1359-66, DOI : 10.1517 / 14656560902960162 , PMID 19445562 .
  6. ^ G. Lelli, M. Montanari; G. Gilli; D. Bachelor; C. Antonietti; D. Scapoli, Tratamentul sindromului de anorexie-cașexie a cancerului: o reevaluare critică. , în J Chemother , vol. 15, nr. 3, iunie 2003, pp. 220-5, PMID 12868546 .
  7. ^ MJ. Tisdale, anorexia cancerului și cașexia. , în Nutriție , vol. 17, n. 5, mai 2001, pp. 438-42, PMID 11377146 .
  8. ^ M. Maltoni, O. Nanni; E. Scarpi; D. Rossi; P. Serra; D. Amadori, progestine cu doze mari pentru tratamentul sindromului de anorexie-cașexie a cancerului: o revizuire sistematică a studiilor clinice randomizate. , în Ann Oncol , vol. 12, nr. 3, martie 2001, pp. 289-300, PMID 11332139 .
  9. ^ WJ. Meyer, C. Cole; E. Emory, Depo tratamentul provera pentru comportamentul ofensator sexual: o evaluare a rezultatului. , în Bull Am Acad Psychiatry Law , vol. 20, nr. 3, 1992, pp. 249-59, PMID 1421556 .
  10. ^ AJ. Cooper, Acetat de medroxiprogesteron (MPA), tratamentul acțiunilor sexuale la bărbații care suferă de demență. , în J Clin Psychiatry , vol. 48, nr. 9, septembrie 1987, pp. 368-70, PMID 2957362 .
  11. ^ LM. Lopez, DA. Grimes, KF. Schulz și KM. Curtis, contraceptive steroidiene: efect asupra fracturilor osoase la femei. , în Cochrane Database Syst Rev , Nr. 2, 2009, pp. CD006033, DOI : 10.1002 / 14651858.CD006033.pub3 , PMID 19370623 .
  12. ^ ER. Guilbert, JP. Brown, AM. Kaunitz, MS. Wagner, J. Bérubé, L. Charbonneau, D. Francoeur, A. Gilbert și F. Gilbert, Utilizarea acetatului de depozit-medroxiprogesteron în contracepție și impactul său potențial asupra sănătății scheletice. , în Contracepție , vol. 79, nr. 3, martie 2009, pp. 167-77, DOI : 10.1016 / j.contraception . 2008.10.016 , PMID 19185668 .
  13. ^ Avizul Comitetului ACOG nr. 415: Acetat de medroxiprogesteronă în depozit și efecte osoase. , în Obstet Gynecol , vol. 112, nr. 3, septembrie 2008, pp. 727-30, DOI : 10.1097 / AOG.0b013e318188d1ec , PMID 18757687 .
  14. ^ Întrebări și Răspunsuri referitoare la contraceptivele orale și tromboembolismului venos Filed 14 noiembrie 2009 în Internet Archive .

Bibliografie

  • Formularul național britanic, Ghid de utilizare a drogurilor ediția 4 , Lavis, agenția italiană de droguri, 2007.

Alte proiecte