Receptorii opioizi
Acest articol sau secțiune despre farmacologie nu menționează sursele necesare sau sunt insuficiente. |
Opioizi receptori sunt receptori recunoscuți de naturali opioide peptide . Fiziologic, moleculele active pe acești receptori sunt encefalinele , endorfinele și dinorfinele , substanțe endogene mai bine definite ca peptide opioide. Toți receptorii opioizi aparțin superfamiliei receptorilor cuplați cu proteina G exclusiv de tip inhibitor (Gi / Go): această inhibiție afectează adenilat ciclaza și, prin urmare, producția de AMP ciclic , cel mai important dintre al doilea mesager.
Se cunosc 3 receptori: μ (μι), k (Kappa) și δ (Delta). Mecanismul lor este legat de modificarea electrofiziologiei potasiului și calciului și mai precis: receptorii μ și increase cresc conductanța la potasiu, în timp ce receptorii k reduc conductanța la calciu. Se găsesc în principal în substanța cenușie periaqueductală și în coarnele posterioare ale măduvei spinării.
Acțiunea receptorilor
Toți cei trei receptori au o acțiune analgezică, deși acest lucru este exprimat la diferite niveluri de către diferiții receptori.
- μ: generează analgezie (nivel supraspinal), mioză , depresie respiratorie, motilitate gastro-intestinală redusă, euforie ;
- k: generează analgezie (la nivelul coloanei vertebrale), mioză , depresie respiratorie, disforie (spre deosebire de receptorii μ), motilitate GI redusă;
- δ: nu generează analgezie, dar scade tranzitul intestinal și deprimă sistemul imunitar .
Opioidele tind să inhibe transmiterea neuronală atât la nivel pre, cât și post sinaptic. De fapt, stimularea receptorilor μin presinaptici determină inhibarea canalelor de calciu de tip N și, prin urmare, o reducere a eliberării de neurotransmițători, în timp ce stimularea receptorilor post-sinaptici Mu produce hiperpolarizare prin activarea canalelor de potasiu și inhibarea celor din L- tip calciu.
În plus față de subunitățile alfa ale proteinelor G, datorită complexului beta-gamma, se poate obține un număr congruent de răspunsuri diferite, chiar uneori în contrast cu cele inhibitoare promulgate de alfa: deci dacă se obține blocul adenilat ciclazei prin subunitatea alfa., prin complexul beta-gamma poate exista o îmbunătățire a activității acestei enzime. Cu toate acestea, răspunsurile mediate de complexul beta-gamma necesită stimuli mai robusti și, prin urmare, este probabil ca transducția semnalului prin complexul beta-gamma să fie indusă de activarea susținută a receptorului produs de expunerea cronică la agonist, mai degrabă decât de stimularea acută.
Receptorii de tip μι sunt cei mai răspândiți și mediază majoritatea efectelor farmacologice ale analgezicelor opioide. Acum este bine stabilit că receptorii μι și Kappa produc efecte opuse: deși agoniștii receptorilor Kappa produc analgezie, administrarea lor sistemică antagonizează analgezia morfinei.
Receptorii μι situați în substanța ponto-bulbară și în nucleul tractului solitar ar regla sensibilitatea centrului respirator la presiunea arterială a dioxidului de carbon. Receptorul μι și receptorul Kappa ar juca roluri opuse în activarea transmisiei dopaminergice a pachetului mezocorticolimbic. Fără îndoială, cel mai important efect este cel analgezic, care se exercită la mai multe niveluri, inhibând direct căile informațiilor nociceptive și realizând o „modulație afectivă” responsabilă de reducerea percepției durerii.
Elemente conexe
linkuri externe
- ( EN ) Receptori opioizi , în Encyclopedia Britannica , Encyclopædia Britannica, Inc.
