Rocuronium
Rocuronium | |
---|---|
Numele IUPAC | |
1 - ((2S, 3S, 5S, 8R, 9S, 10S, 13S, 14S, 16S, 17R) -17-acetoxil-3-hidroxi-10,13-dimetil-2-morfolinohexadecahidro-1H-ciclopenta [a] fenantrene -16-il) -1-bromură de alilpirolidiniu | |
Denumiri alternative | |
[3-hidroxi-10,13-dimetil-2-morfolin-4-il-16- (1-prop-2-enil-2,3,4,5-tetrahidropirol-1-il) -2,3,4 , 5,6,7,8,9,11,12,14,15,16,17-tetradecahidro-1 H- ciclopenta [ a ] fenantren-17-il] acetat | |
Caracteristici generale | |
Formula moleculară sau brută | C 32 H 53 N 2 O 4 S |
Masa moleculară ( u ) | bază: 609,70 g / mol [1] |
numar CAS | |
Codul ATC | M03 |
PubChem | 441290 |
DrugBank | DB00728 |
ZÂMBETE | CC(=O)OC1C(CC2C1(CCC3C2CCC4C3(CC(C(C4)O)N5CCOCC5)C)C)[N+]6(CCCC6)CC=C |
Proprietăți fizico-chimice | |
Temperatură de topire | 155 ° C [1] |
Date farmacologice | |
Mod de administrare | intravenos |
Date farmacocinetice | |
Biodisponibilitate | 100% (EV) |
Metabolism | hepatic , prin deacetilare |
Jumătate de viață | 66-80 minute |
Excreţie | Nemodificat, în bilă și urină |
Informații de siguranță | |
Rocuronium (comercializat sub numele de Zemuron și Esmeron ) este un medicament blocant neuromuscular nedepolarizant, antagonist al receptorilor nicotinici , de tip aminosteroid utilizat în anestezia modernă, pentru a facilita intubația și pentru a asigura relaxarea adecvată a mușchilor striați în timpul intervenției chirurgicale sau a ventilației mecanice .
Introdus în 1994, rocuronium are un debut rapid și o durată intermediară de acțiune [2] și este comercializat sub numele de Zemuron în Statele Unite și Esmeron în restul lumii.
Un risc de reacție alergică la medicament a fost observat la unii pacienți (în special la cei cu astm ), cu o incidență similară cu ceilalți membri din aceeași clasă de medicamente. [3]
Sugammadex , un compus derivat din γ- ciclodextrina , (denumirea comercială Bridion ) a fost introdus recent ca un medicament capabil să anuleze acțiunea rocuroniului. [4]
La 27 iulie 2012, în statul Virginia , rocuroniul a înlocuit pancuroniul , unul dintre cele trei medicamente letale cu injecție .
Viteza de acțiune
Cu o doză de 0,6 mg rocuroniu pe kg administrată timp de 5 secunde, condițiile eficiente de intubație sunt atinse în 60 până la 70 de secunde. [5] Debutul acțiunii poate fi întârziat în caz de circulație încetinită, cum ar fi la vârstnici sau în tulburări cardiovasculare.
Notă
- ^ a b Procese pentru sinteza bromurii de rocuroniu , la faqs.org . Adus la 10 august 2012 .
- ^ Hunter JM, Rocuronium: cel mai nou medicament blocant neuromuscular aminosteroid , în British Journal of Anesthesia , vol. 76, nr. 4, 1996, pp. 481-3.
- ^ Burburan SM, Xisto DG, Rocco PR, Anesthetic management in astm , in Minerva Anestesiologica , vol. 73, iunie 2007, pp. 357–65 , PMID 17115010 .
- ^ Naguib M, Sugammadex: o altă etapă importantă în farmacologia neuromusculară clinică , în anestezie și analgezie , vol. 104, martie 2007, pp. 575–81, DOI : 10.1213 / 01.ane.0000244594.63318.fc , PMID 17312211 .
- ^ Wright PM, Caldwell JE, Miller RD, Debutul și durata rocuroniului și succinilcolinei la adductor pollicis și la mușchii adductori laringieni la oameni anesteziați , în Anesteziologie , vol. 5, noiembrie 1994, pp. 1110-5, PMID 7978469 .