Sirolimus

Informațiile prezentate nu sunt sfaturi medicale și este posibil să nu fie corecte. Conținutul are doar scop ilustrativ și nu înlocuiește sfatul medicului: citiți avertismentele .

Sirolimus


Denumiri alternative
rapamicină
Caracteristici generale
Formula moleculară sau brută	C ₅₁ H ₇₉ NU ₁₃
Masa moleculară ( u )	914,172 g / mol
numar CAS	53123-88-9
Numărul EINECS	610-965-5
Codul ATC	L04 AA10
PubChem	6436030
DrugBank	DB00877
ZÂMBETE	`CC1CCC2CC(C(=CC=CC=CC(CC(C(=O)C(C(C(=CC(C(=O)CC(OC(=O)C3CCCCN3C(=O)C(=O)C1(O2)O)C(C)CC4CCC(C(C4)OC)O)C)C)O)OC)C)C)C)OC`
Date farmacocinetice
Jumătate de viață	57–63 ore
Informații de siguranță
Fraze H	---
Sfaturi P	--- ^[1]
Editați datele pe Wikidata · Manual

Sirolimus este un medicament imunosupresor utilizat pentru a preveni respingerea în transplanturile de organe .

Sirolimus este un antibiotic macrolid descoperit ca produs al unei bacterii ( Streptomyces hygroscopicus ) într-o probă de sol din Rapa Nui ( Insula Paștelui ), și din acest motiv se mai numește Rapamicină. Rapamicina la mamifere vizează o țintă a rapamicinei ( mTOR) serin treonin kinazei care reglează creșterea celulară, proliferarea, motilitatea și supraviețuirea. Mai multe medicamente noi împotriva cancerului vizează inhibarea acestei enzime.

În ciuda denumirii similare, Sirolimus nu este un inhibitor al calcineurinei precum tacrolimus sau ciclosporina . Cu toate acestea, are efecte similare asupra sistemului imunitar .

Medicamentul este deținut de Wyeth Pharmaceuticals (Rapamune). A fost aprobat de FDA (US Food and Drug Administration) în 1999 pentru transplanturile de rinichi .

Este, de asemenea, utilizat în stentele coronare care eluează medicamente .

Recent s-a aflat că rapamicina poate crește speranța de viață la șoarecii de laborator ^[2] ^[3] și, prin urmare, efectele sale antiproliferative ar putea juca, de asemenea, un rol în tratamentul cancerului. În special, dintr-un studiu publicat în Stem Cell Reviews and Reports în 2012 ^[4] a reieșit că expunerea SSC-urilor de șoarece la rapamicină (capabilă să inhibe diferențierea celulară și să promoveze auto-reînnoirea celulelor stem) determină valorile expresiei genelor de histone deacetilaze opuse celor observate în diferențierea și îmbătrânirea. Lucrarea a fost efectuată pe șoareci masculi supuși zilnic injecțiilor intraperitoneale cu rapamicină timp de două săptămâni.

Utilizare în transplanturi

Avantajul major al sirolimusului asupra inhibitorilor de calcineurină este că nu este toxic pentru rinichi . Pacienții tratați cu inhibitori de calcineurină tind să aibă probleme renale cronice pe termen lung.

Cu toate acestea, poate fi utilizat împreună cu inhibitori de calcineurină și micofenolat de mofetil pentru a realiza un regim imunosupresor fără steroizi . Unul dintre posibilele efecte secundare este dificultatea vindecării rănilor; din acest motiv, unele centre de transplant preferă să nu-l folosească imediat după operație, ci să aștepte ceva timp. Sirolimus este încă testat pentru alte transplanturi decât transplanturile de rinichi.

Utilizare în boala Castleman

Medicul american David C. Fajgenbaum, profesor asociat de medicină la Universitatea din Pennsylvania , care suferă de boala Castleman , a constatat personal efectele pozitive ale Sirolimus în terapie. ^[5] ^[6]

Notă

^ Sigma-Aldrich; rev. din 23.04.2012
^ Elixirul , care se extinde de viata a fost descoperit, pe corriere.it, Corsera.it, 09 iulie, 2009. Adus de 09 iulie 2009.
^ STUDIUL - Elixirul tinereții există, dar are o față dublă , pe repubblica.it . Adus pe 9 iulie 2009 .
^ Amber E. Kofman, Jessica M. Huszar, Christopher J. Payne, Transcriptional Analysis of Histone Deacetylase Family Members Reveal Similarities Between Differencing and Aging Spermatogonial Stem Cells , în Stem Cell Reviews and Reports , 2012, PMID 22729928 .
^ Rețeaua colaborativă a bolii Castleman (CDCN) , pe cdcn.org . Adus pe 9 martie 2017 .
^ > Perelman School of Medicine> Faculty> Details , on med.upenn.edu , The Trustees of the University of Pennsylvania, 7 martie 2017. Accesat pe 9 martie 2017 (arhivat din original la 12 martie 2017) .

Bibliografie

Frits van Rhee și David C Fajgenbaum, întrebați-i pe hematologi: Care sunt abordările dumneavoastră de tratament împotriva bolii Castleman odată cu apariția terapiei anti - interleukină-6? , în The Hematologist: ASH News and Reports. 12 (2): 4-5, martie / aprilie 2015 , Philadelphia , Universitatea din Pennsylvania , 2015.

Alte proiecte

Wikimedia Commons conține imagini sau alte fișiere despre sirolimus

linkuri externe

Site-ul Rapamune , pe rapamune.com . Adus la 21 decembrie 2005 (arhivat din original la 29 august 2005) .

Portalul chimiei

Portalul Medicinii

[1] Sigma-Aldrich; rev. din 23.04.2012

[2] Elixirul , care se extinde de viata a fost descoperit, pe corriere.it, Corsera.it, 09 iulie, 2009. Adus de 09 iulie 2009.

[3] STUDIUL - Elixirul tinereții există, dar are o față dublă , pe repubblica.it . Adus pe 9 iulie 2009 .

[4] Amber E. Kofman, Jessica M. Huszar, Christopher J. Payne, Transcriptional Analysis of Histone Deacetylase Family Members Reveal Similarities Between Differencing and Aging Spermatogonial Stem Cells , în Stem Cell Reviews and Reports , 2012, PMID 22729928 .

[5] Rețeaua colaborativă a bolii Castleman (CDCN) , pe cdcn.org . Adus pe 9 martie 2017 .

[6] > Perelman School of Medicine> Faculty> Details , on med.upenn.edu , The Trustees of the University of Pennsylvania, 7 martie 2017. Accesat pe 9 martie 2017 (arhivat din original la 12 martie 2017) .

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]

[6]