Sobrerolo
| Sobrerolo | |
|---|---|
 | |
| Caracteristici generale | |
| Formula moleculară sau brută | C 10 H 18 O 2 |
| Masa moleculară ( u ) | 170.249 g / mol |
| numar CAS | |
| Numărul EINECS | 255-780-7 |
| Codul ATC | R05 |
| PubChem | 36089 |
| DrugBank | DB13315 |
| ZÂMBETE | O[C@H]1CC(C\C=C1\C) C(O)(C)C |
| Proprietăți fizico-chimice | |
| Temperatură de topire | 130-132 |
| Temperatura de fierbere | 270-271 |
| Informații de siguranță | |
Sobrerolul este un compus chimic care este utilizat ca medicament pentru acțiunea mucolitică care îl caracterizează. A fost descoperit de chimistul italian Ascanio Sobrero , de la care își ia numele, ca produs al oxidării terpenelor .
Farmacodinamica
Sobrerolul acționează la nivelul secrețiilor mucoase ale corpului, descompunând rețeaua de legături chimice formate din mucoglicoproteine, făcând lanțurile proteice mai puțin compacte, facilitând hidratarea acestora și provocând o creștere a volumului secrețiilor bronșice. Mucusul este astfel mai puțin solid și poate fi expulzat prin tuse . Pe lângă capacitatea de hidratare efectuată în mucoasa căilor respiratorii, sobrerolul se caracterizează și prin creșterea vitezei bătăilor ciliare ale epiteliului bronșic și prin modificările componentei biochimice a mucusului în sine. [1] Aceste mecanisme implică o acțiune de fluidificare care este asociată cu o îmbunătățire marcată a funcției respiratorii. [2]
Farmacocinetica
După administrarea orală , sobrerolul este absorbit rapid din tractul gastro-intestinal . Concentrația plasmatică maximă (C max ) este atinsă în decurs de 1 oră. În organism, compusul este repartizat rapid în diferite țesuturi și deja la o oră după administrarea în mucusul bronșic, pot fi determinate niveluri ridicate ale medicamentului. În organismul uman, sobrerol este biotransformați la carvona sau poate fi conjugat cu acid glucuronic . Timpul deînjumătățire plasmatică al sobrerolului este de puțin peste 2 ore, iar în mucusul bronșic ajunge la 3 ore. Eliminarea din organism are loc aproape exclusiv prin emunctoriul renal sub formă de medicament nemodificat, sobrerol conjugat cu glucurono, carvonă. [3]
Utilizări clinice
Medicamentul este indicat pentru tratamentul tulburărilor respiratorii care se caracterizează printr-o hipersecreție groasă și vâscoasă. [4] [5] [6] [7] [8]
Efecte secundare și nedorite
Tulburări ale tractului gastro-intestinal ( pierderea poftei de mâncare , dispepsie , greață , gastralgie și vărsături ) și, foarte rar, obstrucție bronșică au fost raportate în timpul tratamentului cu compusul.
Contraindicații
Sobrerol este contraindicat la subiecții cu hipersensibilitate cunoscută la substanța activă , la molecule înrudite chimic sau la oricare dintre excipienți . Compusul este, de asemenea, contraindicat la copii cu vârsta sub 2 ani (în această grupă de vârstă, mucoliticele pot induce cu ușurință obstrucția bronșică datorită caracteristicilor fiziologice ale căilor respiratorii).
Doze terapeutice
La adulți, doza recomandată este de 80-160 mg, de două ori pe zi. La copiii cu vârsta peste doi ani, doza este de obicei de 80 mg, întotdeauna de două ori pe zi, dar poate fi crescută dacă este necesar.
Sarcina și alăptarea
Profilul de siguranță al sobrerolului nu a fost studiat și demonstrat în mod adecvat la femeile gravide. Prin urmare, la femeile gravide este recomandabil să se evite administrarea compusului, cu excepția cazului în care, după părerea medicului, beneficiile potențiale așteptate depășesc riscurile posibile. Nu se știe dacă medicamentul este excretat în laptele matern .
Notă
- ^ Allegra L, Bossi R, Braga PC, Acțiunea sobrerolului asupra transportului mucociliar , în Respiration , vol. 42, n. 2, 1981, pp. 105-9, PMID 7313328 .
- ^ Braga PC, Allegra L, Bossi R, Scuri R, Castiglioni CL, Romandini S, Review on sobrerol as a muco-modificating drug: experimental data and clinical issues in hypersecretory bronchopulmonary maladies , in Int J Clin Pharmacol Res , vol. 7, nr. 5, 1987, pp. 381-400, PMID 3312046 .
- ^ Braga PC, Farmacocinetica Sobrerolului în bronșita cronică. Comparația nivelurilor de mucus seric și bronșic , în Eur. J. Clin. Farmacol. , vol. 24, n. 2, 1983, pp. 209-15, PMID 6840169 .
- ^ Din Valle V, [Utilizarea di-sobrerolului în terapie] , în Boll Chim Farm , vol. 109, nr. 12, decembrie 1970, pp. 761-5, PMID 5521486 .
- ^ Bellussi L, Manini G, Buccella MG, Cacchi R, Evaluarea eficacității și siguranței granulelor de sobrerol la pacienții care suferă de rinosinuzită cronică , în J. Int. Med. Res. , Vol. 18, nr. 6, 1990, pp. 454-9, PMID 2292326 .
- ^ Azzolini, Sobrerol (Sobrepim) administrat prin picurare copiilor cu boală bronhopulmonară acută hipersecretorie: un studiu controlat v bromhexină , în Clin Trials J , 1990, pp. 241-9.
- ^ Shang H, Grosgurin P, Medici TC, [Sobrerol ca expectorant la pacienții cu infecții cronice stabile ale tractului respirator. Un studiu controlat] , în Schweiz Med Wochenschr , vol. 112, nr. 50, decembrie 1982, pp. 1846-8, PMID 6760390 .
- ^ Meyer-Shang H, Grosgurin P, Medici TC, [Sobrerol ca expectorant la pacienții cu boli cronice stabile ale căilor respiratorii: un studiu controlat] , în Prax Klin Pneumol , 37 Suppl 1, octombrie 1983, pp. 936-8, PMID 6359129 .
