Deferipronă
| Deferipronă | |
|---|---|
 | |
| Numele IUPAC | |
| 3-hidroxi-1,2-dimetilpiridin-4 (1 H ) -ona | |
| Denumiri alternative | |
| CP- 20 1,2-dimetil-3-hidroxihidroxi-4 (1 H) -piridinonă 1,2-dimetil-3-hidroxipirid-4-onă 3-hidroxi-1,2-dimetil-4 (1 H) - piridona 4 (1H) -piridinona-1,2-dimetil-3-hidroxi- 4 (1H) -piridonă, 3-hidroxi-1,2-dimetil- [1] | |
| Caracteristici generale | |
| Formula moleculară sau brută | C 7 H 9 NU 2 |
| Masa moleculară ( u ) | 139.152 g / mol |
| numar CAS | |
| Numărul EINECS | 629-275-0 |
| Codul ATC | V03 |
| PubChem | 2972 |
| DrugBank | DB08826 |
| ZÂMBETE | O=C\1C(\O)=C(/N(/C=C/1)C)C |
| Date farmacologice | |
| Grupa farmacoterapeutică | agent de chelatare a fierului |
| Mod de administrare | oral |
| Date farmacocinetice | |
| Metabolism | Conjugare cu acid glucuronic |
| Jumătate de viață | 2-3 ore |
| Excreţie | renal de la 75% la 90%; metaboliți excretați: deferipronă liberă, metabolitul glucuronid și complexul fier-deferipronă [2] |
| Informații de siguranță | |
| Simboluri de pericol chimic | |
 | |
| Atenţie | |
| Fraze H | 302 - 315 - 319 - 335 |
| Sfaturi P | 261 - 305 + 351 + 338 [3] |
Deferipronă este un ingredient activ care acționează ca un chelator de fier ; este indicat conform SMPC [2] în tratamentul acumulării de fier ( hemosideroză ) la pacienții cu talasemie majoră , când terapia cu deferoxamină este contraindicată sau inadecvată .
Medicamentul a fost studiat de ApoPharma [4] . În Italia a fost comercializat de Chiesi Farmaceutici din 1999, sub numele: Ferriprox .
Mecanism de acțiune
Ingredientul activ deferipronă [5] (3.hidroxi-1,2.dimetilpiridină-4.onă) care se comportă chimic ca antioxidant [1] , este o moleculă capabilă să lege fierul într-o proporție molară de 3: 1 Prin monitorizarea serului feritina , deferiprona este capabilă să reducă, prevenind-o, acumularea de fier la subiecții talasemici supuși transfuziilor continue; în timp ce nu reduce leziunile organelor interne.
În cele câteva studii efectuate, deferipronă s-a dovedit a fi mai puțin eficientă decât deferoxamina, din acest motiv este a doua alegere în comparație cu aceasta [6] .
Peste 650 de lucrări referitoare la deferipronă au fost publicate din iunie 2010; printre acestea există 4 metaanalize relevante:
- Deferasirox pentru tratamentul supraîncărcării de fier asociat cu transfuzii regulate de sânge (hemozideroză transfuzională) la pacienții cu anemie cronică: o revizuire sistematică și o evaluare economică [7]
- Deferipronă orală pentru chelarea fierului la persoanele cu talasemie [8]
- Mesilat de desferrioxamină pentru gestionarea supraîncărcării de fier transfuzional la persoanele cu talasemie dependentă de transfuzie [9]
- Analiza metaanalitică a eficacității clinice a deferipronei orale (L1) [10]
Contraindicații
A nu se utiliza în caz de sarcină și alăptare, hipersensibilitate la substanța activă sau la oricare dintre excipienți ; în caz de antecedente de neutropenie și / sau antecedente de agranulocitoză , pacienții nu trebuie să ia medicamente despre care se știe că cauzează neutropenie sau care pot provoca agranulocitoză.
Efecte secundare
Pot apărea artropatii , neutropenie , iar scăderea zincului în organism este vizibilă. Cele mai frecvente efecte secundare (cu o frecvență de 1/10) sunt: greață, dureri abdominale, vărsături și cromaturie (urină colorată). Mai puțin frecvent provoacă: creșterea enzimelor hepatice, neutropenie, agranulocitoză, migrenă, diaree, artralgie , apetit crescut, oboseală.
Dozare
Deferipronă este disponibilă în tablete divizibile de 500 mg, doza trebuie calculată pe baza greutății corporale.
- La adulți, doza medie, care trebuie atinsă treptat, este de 75 mg / kg / zi; în timp ce doza maximă recomandată, care nu trebuie depășită, este de 100 mg / kg / zi.
- Nu există date la copilul cu vârsta sub 6 ani.
Notă
- ^ a b ChemBank - Molecule Display , la chembank.broadinstitute.org . Adus pe 9 iulie 2010 .
- ^ a b FERRIPROX , pe torrinomedica.it . Adus pe 9 iulie 2010 .
- ^ Sigma Aldrich; rev. din 27.07.2012
- ^ Ferriprox (deferipronă) , pe ferriprox.com . Adus pe 9 iulie 2010 .
- ^ www.ferriprox.com ( PDF ), pe ferriprox.com . Accesat la 9 iulie 2010 (arhivat din original la 8 noiembrie 2011) .
- ^ Kontoghiorghes GJ, Neocleous K, Kolnagou A, Beneficii și riscuri ale deferipronei în supraîncărcarea fierului în talasemie și alte afecțiuni: compararea aspectelor epidemiologice și terapeutice cu deferoxamina [ link întrerupt ] , în Drug Safety: an International Journal of Medical Toxicology and Drug Experience , vol. 26, n. 8, 2003, pp. 553–84, PMID 12825969 . Adus pe 9 iulie 2010 .
- ^ McLeod C, Fleeman N, Kirkham J și colab. , Deferasirox pentru tratamentul supraîncărcării de fier asociate cu transfuzii regulate de sânge (hemozideroză transfuzională) la pacienții cu anemie cronică: o revizuire sistematică și o evaluare economică , în Health Technology Assessment (Winchester, Anglia) , vol. 13, n. 1, ianuarie 2009, pp. iii - iv, ix - xi, 1-121, DOI : 10.3310 / hta13010 , PMID 19068191 . Adus la 9 iulie 2010 (arhivat din original la 26 iulie 2010) .
- ^ Roberts DJ, Brunskill SJ, Doree C, Williams S, Howard J, Hyde CJ, Deferipronă orală pentru chelarea fierului la persoanele cu talasemie , în Cochrane Database of Systematic Reviews (Online) , n. 3, 2007, pp. CD004839, DOI : 10.1002 / 14651858.CD004839.pub2 , PMID 17636775 . Adus pe 9 iulie 2010 .
- ^ Roberts DJ, Rees D, Howard J, Hyde C, Alderson P, Brunskill S, Desferrioxamine mesylate pentru gestionarea supraîncărcării de fier transfuzional la persoanele cu talasemie dependentă de transfuzie , în Cochrane Database of Systematic Reviews (Online) , n. 4, 2005, pp. CD004450, DOI : 10.1002 / 14651858.CD004450.pub2 , PMID 16235363 . Adus pe 9 iulie 2010 .
- ^ Addis A, Loebstein R, Koren G, Einarson TR, Analiza meta-analitică a eficacității clinice a deferipronei orale (L1). , în Eur J Clin Pharmacol , vol. 55, nr. 1, 1999, pp. 1-6, PMID 10206077 .
