Levonordefrina
Levonordefrina | |
---|---|
Numele IUPAC | |
4 - [(1 R , 2 S ) -2-amino-1-hidroxipropil] benzen-1,2-diol | |
Denumiri alternative | |
Corbadrină, α-metilnorepinefrină, L-3,4-dihidroxinorefedrină | |
Caracteristici generale | |
Formula moleculară sau brută | C 9 H 13 NU 3 |
Masa moleculară ( u ) | 183,204 g / mol |
numar CAS | |
Numărul EINECS | 617-417-4 |
Codul ATC | nimeni |
PubChem | 164739 |
DrugBank | DB06707 |
ZÂMBETE | CC(C(C1=CC(=C(C=C1)O)O)O)N |
Date farmacologice | |
Mod de administrare | infiltrație locală, topică |
Informații de siguranță | |
Levonordefrina , cunoscută și sub numele de Corbadrine sau L-3,4-Dihidroxinorefedrină sau α-metilnorepinefrină ( α-Me-NE ) este o amină simpatomimetică care a fost utilizată ca vasoconstrictor în soluții anestezice locale , în general în combinație cu mepivacaină , procaină , tetracaină și propoxicaină . [1]
Poate fi folosit și ca decongestionant nazal . Rețineți că compusul este, de asemenea, un metabolit al medicamentului antihipertensiv metildopa și joacă un rol crucial în efectele sale farmacologice și terapeutice.
Chimie
Compusul apare ca un solid cristalin alb, inodor. Substanța este practic insolubilă în apă și ușor solubilă în etanol , în cloroform și în acetonă . Pe de altă parte, este ușor solubil în soluții apoase de acizi minerali.
Farmacodinamica
Levonordefrina are o activitate farmacologică similară cu cea a adrenalinei în raport cu care este mai stabilă. [2]
La aceleași concentrații, levonordefrina este un vasoconstrictor mai puțin puternic decât adrenalina: diferența de putere între levonordefrină și adrenalină în ceea ce privește activitatea de presiune este de aproximativ 1: 5. [3]
Utilizări clinice
Medicamentul este utilizat ca vasoconstrictor în formularea soluțiilor (1: 20.000) utilizate pentru anestezie locală în odontostomatologie. [4] [5] [6] [7]
Efecte secundare și nedorite
Datorită caracteristicilor sale vasoconstrictoare, medicamentul poate induce creșteri ale tensiunii arteriale și aritmii cardiace. [8]
Interacțiuni
Inhibitori de monoaminooxidază (IMAO), antidepresive triciclice , fenotiazine , butirofenone : administrarea simultană cu aceste substanțe poate duce la manifestări hipotensive sau hipertensive.
Avertizări
Medicamentul trebuie utilizat cu precauție la pacienții care iau deja substanțe care pot modifica tensiunea arterială.
Soluțiile care conțin levonordefrină trebuie utilizate cu precauție la pacienții care suferă de boli cardiovasculare (boală arterosclerotică coronariană, infarct miocardic anterior, angină pectorală, bloc atrioventricular ), hipertensivă, cu accident vascular cerebral anterior sau cu insuficiență cerebrovasculară cronică, tirotoxicoză și diabet zaharat .
Dacă soluția care conține levonordefrină este utilizată în timpul sau după administrarea unui puternic anestezic de inhalare, pot apărea aritmii cardiace severe.
Notă
- ^ WM. Goebel, G. Allen; F. Randall, Niveluri serice comparative circulante de mepivacaină cu levo-nordefrin și lidocaină cu epinefrien. , în Anesth Prog , vol. 26, n. 4, pp. 93-7, PMID 298455 .
- ^ FP. Luduena, JO. Hoppe; IH. Oyen; GD. Wessinger, Unele proprietăți farmacologice ale levo- și dextro-nordefrinului. , în J Dent Res , vol. 37, n. 2, aprilie 1958, pp. 206-13, PMID 13525505 .
- ^ VJ. Robertson, SE. Taylor; TW. Gage, Analiza cantitativă și calitativă a efectelor presor ale levonordefrinului. , în J Cardiovasc Pharmacol , vol. 6, nr. 5, pp. 929-35, PMID 6209502 .
- ^ S. Moose, Evaluarea clinică a levonordefrinei în anestezice locale. , în Oral Surg Oral Med Oral Pathol , vol. 12, nr. 7, iul 1959, pp. 838-45, PMID 13674683 .
- ^ SA. Hinkley, A. Reader; M. Beck; WJ. Meyers, O evaluare a 4% prilocaină cu 1: 200.000 epinefrină și 2% mepivacaină cu 1: 20.000 levonordefrin comparativ cu 2% lidocaină cu: 100.000 epinefrină pentru blocul nervului alveolar inferior. , în Anesth Prog , vol. 38, nr. 3, pp. 84-9, PMID 1814249 .
- ^ A. Guglielmo, A. Cititor; R. Nist; M. Beck; J. Weaver, Eficacitatea anestezică și efectele ritmului cardiac ale injecției intraoase suplimentare de 2% mepivacaină cu 1: 20.000 levonordefrin. In Oral Surg Oral Med Oral Pathol Oral Radiol Endod, vol. 87, nr. 3, martie 1999, pp. 284-93, PMID 10102587 .
- ^ I. Lawaty, M. Drum; A. Cititor; J. Nusstein, O comparație prospectivă, randomizată, dublu- orbă a 2% mepivacaină cu 1: 20.000 levonordefrin versus 2% lidocaină cu 1: 100.000 epinefrină pentru infiltrații maxilare. , în Anesth Prog , vol. 57, nr. 4, 2010, pp. 139-44, DOI : 10.2344 / 0003-3006-57.4.139 , PMID 21174567 .
- ^ JL. Simone, N. Tortamano; PL. Armonie; RG. Rocha, Modificări cardiovasculare cauzate de administrarea de 2% HCl mepivacaină cu 1: 20.000 levonordefrin (carbocaină) la câini. , în Braz Dent J , voi. 8, nr. 2, 1997, pp. 85-90, PMID 9590931 .
Alte proiecte
- Wikimedia Commons conține imagini sau alte fișiere despre levonordephrine