Lofentanil

Această secțiune articol sau de droguri nu citează sursele necesare sau cele care sunt insuficiente. Puteți îmbunătăți această intrare adăugând citate din surse de încredere în conformitate cu liniile directoare privind utilizarea surselor .

Informațiile prezentate nu sunt sfaturi medicale și este posibil să nu fie corecte. Conținutul are doar scop ilustrativ și nu înlocuiește sfatul medicului: citiți avertismentele .

Lofentanil
Numele IUPAC
(3 S , 4 R ) -3-metil-1- (2-feniletil) -4- [fenil (propionil) amino] piperidin-4-carboxilat de metil
Caracteristici generale
Formula moleculară sau brută	C 25 H 32 N 2 O 3
numar CAS	76-42-6
Codul ATC	N02 AA05
PubChem	10070040
DrugBank	DB09174
ZÂMBETE	CCC(=O)N(C1=CC=CC=C1)C2(CCN(CC2C)CCC3=CC=CC=C3)C(=O)OC
Date farmacologice
Grupa farmacoterapeutică	Opioid - analgezic - anestezic
Teratogenitate	nerecomandat, care trebuie implementat cu precauție în timpul sarcinii și alăptării
Mod de administrare	parenteral
Date farmacocinetice
Biodisponibilitate	~ 75% (injectare)
Metabolism	hepatic
Jumătate de viață	~ 3 ore
Excreţie	renal
Informații de siguranță
Editați datele pe Wikidata · Manual

Lofentanilul este unul dintre cei mai puternici analogi analgezici opioizi ai fentanilului , dezvoltat în anii 1980.

Descriere

Este similar cu carfentanilul (4-carbometoxifentanil), doar puțin mai puternic. Lofentanilul poate fi descris ca 3-metilcarfentanil sau 3-metil-4-carbometoxifentanil. În timp ce 3-metilfentanilul este considerabil mai puternic decât fentanilul în sine, acesta este doar puțin mai puternic decât carfentanilul. Acest lucru sugerează că substituția la pozițiile 3 și 4 ale inelului piperidinic poate crește afinitățile pentru receptorii μ-opioizi .

Ca și în cazul altor derivați de fentanil, stereoizomerismul lofentanilului este foarte important, deoarece unii stereoizomeri sunt mult mai puternici decât alții.

Lofentanilul este foarte asemănător cu efectele carfentanilului, dar are o durată mai mare de acțiune. Acest lucru îl face inadecvat pentru majoritatea aplicațiilor practice, de fapt carfentanilul rămâne medicamentul ales pentru narcotizarea animalelor mari, în timp ce derivații săi cu acțiune scurtă precum sufentanil sau remifentanil sunt destinați utilizării umane în diferite proceduri chirurgicale. Lipofilicitatea ridicată și de lungă durată a lofentanilului a fost sugerată ca un avantaj pentru unele tipuri de analgezie, dar principala aplicație pentru lofentanil în acest moment este cercetarea în domeniul receptorilor opioizi.

Efectele secundare ale lofentanilului sunt similare cu cele ale altor analogi opioizi, cum ar fi sedarea, euforia, greața, mâncărimea și depresia respiratorie; cu toate acestea, acestea ar putea fi deosebit de problematice datorită duratei sale îndelungate de acțiune. Un alt efect secundar caracteristic al fentanilului și al derivaților săi este tendința lor de a induce rapid toleranța datorită afinității de legare ridicată cu receptorii opiacei activați în mod normal prin utilizarea cronică a opioidelor, ceea ce determină internalizarea rapidă.