Sufentanil

De la Wikipedia, enciclopedia liberă.
Salt la navigare Salt la căutare
Avvertenza
 O parte din conținutul afișat ar putea genera situații periculoase sau daune. Informațiile au doar scop ilustrativ, nu sunt îndemnatoare sau didactice. Utilizarea Wikipedia este pe propriul dvs. risc: citiți avertismentele .
Sufentanil
Sufentanil.svg
Sufentanil-xtal-3D-balls-A.png
Numele IUPAC
N - [4- (metoximetil) -1- [2- (2-tienil) etil] -4-piperidinil] - N- fenilpropanamidă
Caracteristici generale
Formula moleculară sau brută C 22 H 30 N 2 O 2 S
Masa moleculară ( u ) 386,552 g / mol
numar CAS 56030-54-7
Numărul EINECS 641-081-8
Codul ATC N01 AH03
PubChem 41693
DrugBank DB00708
ZÂMBETE
CCC(=O)N(C1=CC=CC=C1)C2(CCN(CC2)CCC3=CC=CS3)COC
Proprietăți fizico-chimice
Temperatură de topire 97
Date farmacologice
Grupa farmacoterapeutică Opiacee pentru uz anestezic
Mod de
administrare		 Intramuscular , intravenos , intratecal, nazal
Date farmacocinetice
Jumătate de viață 265 minute
Informații de siguranță
Editați datele pe Wikidata · Manual

Sufentanilul este un opioid sintetic utilizat ca analgezic . Este între 5 și 10 ori mai puternic decât Fentanilul (prin urmare, acesta îl face între 500 și 1000 de ori mai puternic decât morfina ).

Este indicat pentru inducerea și menținerea anesteziei generale , neuroleptoanalgeziei și analgeziei epidurale . În Italia, este comercializat sub numele de Fentatienil de către compania farmaceutică Angelini , sub formă de flacoane de 5 ml conținând 250 µg de sufentanil. [1] A fost sintetizată pentru prima dată de Jannsen Pharmaceutica în 1974 . Medicamentul este comercializat și în Italia ca medicament echivalent .

Farmacodinamica

Sufentanilul este un analgezic opioid extrem de puternic (de 5 până la 10 ori mai puternic decât fentanilul). Medicamentul acționează asupra receptorilor morfinici mu și produce spectrul tipic al efectelor opioidelor [2] și se caracterizează printr-un debut rapid (debutul acțiunii) atunci când este administrat intravenos. La fel de rapidă este și durata acțiunii, mai scurtă în comparație cu cea a Fentanilului [3], mai ales ca o consecință a eliminării rapide din locurile de depozit și a tendinței scăzute de acumulare. Administrarea intravenoasă de Sufentanil nu determină eliberarea histaminei și toate acțiunile farmacologice ale moleculei pot fi blocate prin utilizarea antagonistului specific, naloxona .

Farmacocinetica

După administrarea intravenoasă , Sufentanilul este distribuit în diferitele țesuturi ale corpului. Timpul de înjumătățire plasmatică prin eliminare este de aproximativ 164 de minute. Medicamentul este metabolizat în principal în intestin și ficat . Sufentanilul este substanțial biotransformat de citocromul uman P450 CYP3A4 . Aproximativ 80% dintr-o singură doză este excretată în 24 de ore și doar aproximativ 2% este excretată nemodificată. Legarea Sufentanilului de proteinele plasmatice este de aproximativ 92,5% (din studiile experimentale variază de la 91% la mame, la 79% la nou-născuți, la 93% la bărbații sănătoși. [4] [5]

Toxicitate

La șoareci, LD50 după administrarea intravenoasă este de 18,7 mg / kg. [6]

Utilizări clinice

Utilizarea principală a acestui medicament se face în secții de operare și îngrijiri critice în care este necesară ameliorarea durerii pentru o perioadă scurtă de timp. Sufentanilul oferă proprietăți sedative și acest lucru îl face o bună componentă analgezică a anesteziei în timpul unei operații chirurgicale. [7] [8] Se administrează de obicei sub supraveghere medicală intravenos, [9] intratecal și epidural. [10] [11] [12]
Sufentanilul a fost folosit recent și este încă în curs de studiu în situații de urgență teritorială. Chiar și la dozele mici utilizate în analgezia pre-spitalicească, medicamentul poate provoca o stare de euforie ușoară și un sentiment de bunăstare.
În unele țări, Sufentanil este indicat numai pentru uz epidural.

Sufentanilul prezintă o absorbție moderată și pe cale transdermică. Un plasture transdermic care conține Sufentanil numit „TRANSDUR-Sufentanil” se află în prezent în studii clinice de fază III la ENDO Pharmaceuticals. Utilizarea intenționată a plasturelui este ca un analgezic de înjumătățire lungă la pacienții care suferă de durere cronică . [13] [14]

Efecte secundare

Este extrem de important ca medicul administrator să fie calificat în controlul căilor respiratorii și să fie pregătit cu instrumentația căilor respiratorii: medicamentul provoacă o scădere semnificativă a respirației și poate provoca stop respirator dacă este administrat prea repede sau într-o doză prea mare. Pot apărea alte reacții adverse tipice opioidelor, cum ar fi ritmul cardiac neregulat, modificări bruște ale tensiunii arteriale și greață / vărsături .

Contraindicații

Sufentanilul este contraindicat la subiecții cu hipersensibilitate cunoscută la substanța activă , la alte opioide sau la oricare dintre excipienții formulării farmaceutice. La pacienții cu insuficiență renală sau hepatică, Sufentanil trebuie administrat cu precauție extremă, având în vedere importanța acestor organe în metabolismul și excreția medicamentului. Medicamentul este contraindicat femeilor care alăptează .

Supradozaj

Cel mai grav efect cauzat de administrarea intravenoasă sau epidurală de Sufentanil este cu siguranță depresia respiratorie. Supradozajul accidental este posibil și în timpul anesteziei și sedării. [15] [16] [17] În acest caz, un antagonist opioid, cum ar fi naloxona, trebuie administrat intravenos. Durata depresiei respiratorii de la Sufentanil poate fi mai mare decât durata acțiunii naloxonei, care, prin urmare, trebuie administrată în doze repetate împreună cu administrarea de oxigen și ventilație asistată sau controlată. Dacă depresia respiratorie este însoțită de rigiditate musculară, administrarea unui medicament relaxant muscular este necesară pentru a facilita execuția respirației asistate sau controlate.

Utilizare necorespunzătoare

Deși rareori, Sufentanilul se găsește uneori pe piața neagră. Potența sa superioară fațanilului îl face un produs mai atractiv pentru chimiștii clandestini și dependenții de droguri. În Statele Unite se vinde de obicei sub formă de pulbere, adesea combinată cu cocaină (creând astfel un speedball ); este injectat, dar poate fi, de asemenea, inhalat.

La fel ca toți derivații de fentanil, Sufentanilul este o substanță controlată. ( Trupa H în Italia, Anexa II în Statele Unite).

Noi dezvoltări

Este în curs un studiu avansat la om care implică o formulare TDS (transdermică) de Sufentanil. Această formulare se va lăuda cu 7 zile de acoperire analgezică în loc de cele 3 zile de Fentanil TDS. Formularea provine din laboratoarele Labtec GmbH și este utilizată în dureri cronice moderate până la severe [18] .

Notă

  1. ^ Produsele spitalului Angelini spa
  2. ^ CE. Rosow, citrat de sufentanil : un nou analgezic opioid pentru utilizare în anestezie. , în Farmacoterapie , vol. 4, nr. 1, pp. 11-9, PMID 6230606 .
  3. ^ JP. Monk, R. Beresford; A. Ward, Sufentanil. O revizuire a proprietăților sale farmacologice și a utilizării terapeutice. , în Droguri , vol. 36, n. 3, septembrie 1988, pp. 286-313, PMID 2903821 .
  4. ^ JR. Halliburton, Farmacocinetica fentanilului, sufentanilului și alfentanilului: o analiză comparativă. , în AANA J , vol. 56, nr. 3, iunie 1988, pp. 229-33, PMID 2970761 .
  5. ^ J. Scholz, M. Steinfath; M. Schulz, Farmacocinetica clinică a alfentanilului, fentanilului și sufentanilului. O actualizare. În Clin Pharmacokinet, vol. 31, n. 4, octombrie 1996, pp. 275-92, PMID 8896944 .
  6. ^ CJ. Niemegeers, KH. Schellekens; WF. Van Bever; PA. Janssen, Sufentanil, un compus intravenos foarte puternic și extrem de sigur, asemănător morfinei, la șoareci, șobolani și câini. , în Arzneimittelforschung , vol. 26, n. 8, 1976, pp. 1551-6, PMID 12772 .
  7. ^ IJ. Isaacson, Utilizarea clinică a sufentanilului ca anestezic. , în J Pain Symptom Manage , vol. 7, nr. 6, august 1992, pp. 362-4, PMID 1387674 .
  8. ^ M. Toftegaard, PF. Pedersen; PA. Hansen; F. Knudsen, [Utilizarea clinică a sufentanilului]. , în Ugeskr Laeger , vol. 158, nr. 24, iunie 1996, pp. 3483-6, PMID 8650823 .
  9. ^ DAR. Clotz, MC. Nahata, utilizări clinice ale fentanilului, sufentanilului și alfentanilului. , În Clin Pharm, vol. 10, nr. 8, august 1991, pp. 581-93, PMID 1834393 .
  10. ^ JA. Iarbă, Sufentanil: utilizare clinică ca analgezic postoperator - cale epidurală / intratecală. , în J Pain Symptom Manage , vol. 7, nr. 5, iulie 1992, pp. 271-86, PMID 1352535 .
  11. ^ D. Celleno, Spinal sufentanil. , în Anesthesia , 53 Suppl 2, mai 1998, pp. 49-50, PMID 9659065 .
  12. ^ G. Savoia, M. Loreto; E. Gravino, Sufentanil: o prezentare generală a utilizării sale pentru gestionarea durerii acute. , în Minerva Anestesiol , vol. 67, 9 Suppl 1, septembrie 2001, pp. 206-16, PMID 11778119 .
  13. ^ PS. Sebel, CW. Barrett; CJ. Biserică; J. Heykants, Absorbția transdermică a fentanilului și sufentanilului la om. , în Eur J Clin Pharmacol , vol. 32, nr. 5, 1987, pp. 529-31, PMID 2957211 .
  14. ^ SD. Roy, GL. Flynn, Livrarea transdermică de analgezice narcotice: influențe pH, anatomice și ale subiectului asupra permeabilității cutanate a fentanilului și sufentanilului. , în Pharm Res , voi. 7, nr. 8, august 1990, pp. 842-7, PMID 1978306 .
  15. ^ AP. Wolff, MA. Hasenbos; TH. Liem; MJ. Gielen, Supradozaj accidental de bupivacaină epidurală și sufentanil. , în Reg Anesth , vol. 17, n. 4, pp. 237-8, PMID 1387548 .
  16. ^ L. Coleman, B. Carvalho; S. Lipman; C. Schmiesing; E. Riley, Supradozaj accidental intratecal de sufentanil în timpul analgeziei spinal-epidurale combinate pentru travaliu. , în Int J Obstet Anesth , vol. 18, nr. 1, ianuarie 2009, pp. 78-80, DOI : 10.1016 / j.ijoa.2008.10.001 , PMID 19111229 .
  17. ^ F. Bourgeade, M. Payen; C. Daigremont; JM. Malinovsky, [Depresia respiratorie după o doză mare accidentală de sufentanil intratecal]. , în Ann Fr Anesth Reanim , vol. 28, nr. 10, octombrie 2009, pp. 903-4, DOI : 10.1016 / j.annfar.2009.08.003 , PMID 19819663 .
  18. ^ Out-licensing: Sufentanil Transdermal Patch (Sufentanil TDS) Arhivat 5 ianuarie 2009 la Internet Archive .

Elemente conexe

Alte proiecte

Adus de la „ https://it.wikipedia.org/w/index.php?title=Sufentanil&oldid=121930822 ”