Remifentanil

De la Wikipedia, enciclopedia liberă.
Salt la navigare Salt la căutare
Avvertenza
 Informațiile prezentate nu sunt sfaturi medicale și este posibil să nu fie corecte. Conținutul are doar scop ilustrativ și nu înlocuiește sfatul medicului: citiți avertismentele .
Remifentanil
Remifentanil-2D-skeletal.svg
Numele IUPAC
1- (3-metoxi-3-oxopropil) -4- ( N- fenilpropanamido) piperidin-4-carboxilat de metil
Caracteristici generale
Formula moleculară sau brută C 20 H 28 N 2 O 5
Masa moleculară ( u ) 376,447 g / mol
numar CAS 76-42-6
Numărul EINECS 685-601-1
Codul ATC N01 AH06
PubChem 60815
DrugBank DB00899
ZÂMBETE
= O=C(OC)C2(N(c1ccccc1)C(=O)CC)CCN(CCC(=O)OC)CC2
Proprietăți fizico-chimice
Densitate (g / cm 3 , în cs ) solid
Solubilitate în apă 5,91e-01 g / L
Date farmacologice
Grupa farmacoterapeutică Opioid - Analgezic - Anestezic
Mod de
administrare		 parenteral (IV)
Date farmacocinetice
Biodisponibilitate ~ 90%
Metabolism hepatic
Jumătate de viață ~ 1-20 minute
Excreţie renal
Informații de siguranță
Editați datele din Wikidata · Manual

Remifentanilul (Ultiva) este un opioid sintetic puternic, cu acțiune rapidă, cu un timp de înjumătățire scurt. Se administrează pacienților în timpul intervenției chirurgicale pentru ameliorarea durerii. Remifentanilul este utilizat pentru sedare , precum și în combinație cu alte medicamente sub anestezie generală. Utilizarea remifentanilului a făcut posibilă utilizarea de doze mari de opiacee și de doze mici de hipnotice, datorită sinergiei create între diferite medicamente hipnotice, cum ar fi propofolul și anestezicele volatile, cum ar fi oxidul de azot cu remifentanil.

Utilizare clinică

Remifentanilul este utilizat ca analgezic opioid cu debut rapid de acțiune și timpi de recuperare rapide. [1] A fost utilizat în mod eficient în timpul craniotomiilor , [2] chirurgiei coloanei vertebrale, [3] chirurgiei cardiace și a bypass-ului gastric . [4] Opioidele funcționează în mod similar în analgezie, dar farmacocinetica remifentanilului [5] permite o recuperare postoperatorie mai rapidă. [6]

Administrare

Se administrează sub formă de clorhidrat de remifentanil. La adulți se administrează prin perfuzie intravenoasă în doze cuprinse între 0,1 micrograme pe kilogram pe minut până la 0,5 (µg / kg) / min. Copiii pot necesita rate de perfuzie mai mari (până la 1,0 (µg / kg) / min). [7] Rata de perfuzie utilă clinic este de 0,025-0,1 (µg / kg) / min pentru sedare (rate ajustate pentru vârsta pacientului, severitatea bolii și invazivitatea procedurii chirurgicale). Cantități mici de alte medicamente sedative sunt administrate împreună cu remifentanil. Rata de perfuzie utilă clinic în anestezia generală este de 0,1-1 (µg / kg) / min. [8]

Remifentanilul poate fi administrat folosind pompe de perfuzie controlate de computer. Timpul de înjumătățire scurt al remifentanilului permite obținerea rapidă a concentrației dorite în plasma sanguină și, în același caz, recuperarea are loc rapid, făcându-l medicamentul ideal pentru dureri severe pe termen scurt. Acest lucru permite remifentanilului să fie utilizat în circumstanțe speciale, cum ar fi operația cezariană [9] și în timpul travaliului; cu toate acestea, nu este la fel de eficient ca analgezia epidurală . [10]

Este utilizat pentru anestezia pacienților supuși terapiei electroconvulsive în combinație cu propofol . [11]

Metabolism

Remifentanilul este considerat un medicament ușor, deoarece este metabolizat rapid într-o formă inactivă. [12] Spre deosebire de alte opioide sintetice, care sunt metabolizate hepatic , remifentanilul are o legătură esterică care suferă hidroliză rapidă de către țesuturi nespecifice și esteraze plasmatice. Astfel, remifentanilul nu se acumulează și timpul său de înjumătățire este de 4 minute după o perfuzie de 4 ore. Metabolitul are 1/4600 din potența ramifentanilului. [13]

Datorită metabolismului său rapid și a efectelor sale de scurtă durată, remifentanilul a deschis noi posibilități în anestezie . Când este administrat alături de un hipnotic (produce somn), poate fi utilizat în doze relativ mari. Acest lucru se datorează faptului că remifentanilul este eliminat rapid din plasma sanguină la sfârșitul perfuziei, astfel încât efectele medicamentului se disipează rapid chiar și după perfuzii foarte lungi. Datorită sinergiei dintre remifentanil și medicamente hipnotice (cum ar fi propofol ), atunci când se administrează împreună, doza de hipnotic poate fi redusă. [14] Acest lucru duce la o stabilitate hemodinamică mai mare în timpul intervenției chirurgicale și la un timp de recuperare postoperator mai rapid.

Efecte secundare

Remifentanilul este un agonist specific al receptorului μ . [14] Prin urmare, provoacă scăderea tonusului sistemului nervos simpatic , depresie respiratorie și analgezie . Efectele medicamentului includ o reducere dependentă de doză a ritmului cardiac și a tensiunii arteriale și a frecvenței respiratorii . Uneori se constată rigiditate musculară.

Cele mai frecvente efecte secundare raportate de pacienții care iau acest medicament sunt senzația de amețeală (adesea de scurtă durată, un efect secundar comun al altor substanțe narcotice cu acțiune rapidă, cum ar fi fentanilul și alfentanilul ) și mâncărimi intense, adesea în jurul feței. Aceste reacții adverse sunt ținute sub control prin modificarea dozei administrate (scăderea sau, în unele cazuri, creșterea dozei) sau prin administrarea altor sedative care permit pacientului să tolereze sau să nu simtă efectul secundar. Deoarece mâncărimea se datorează nivelurilor excesive de histamină serică, antihistaminicele precum difenhidramina sunt adesea administrate împreună cu medicamentul. Acest lucru se face cu grijă, totuși, deoarece poate apărea sedare excesivă. [15]

Un alt efect secundar este greața , care este de obicei tranzitorie, având în vedere scurta perioadă de înjumătățire a medicamentului.

Puterea și abuzul

Remifentanilul este aproximativ de două ori mai puternic decât fentanilul și de 100-200 de ori mai puternic decât morfina . Remifentanilul, este un agonist al receptorului μ, deci funcționează ca morfina și codeina : poate provoca euforie . Cu toate acestea, datorită metabolismului rapid și a timpului de înjumătățire scurt, acesta nu este utilizat ca drog de abuz. [16] [17]

Notă

  1. ^ ULTIVA® * (clorhidrat de remifentanil) pentru injecție (Ultiva) 1 mg2 mg5 mg | Mylan , la www.mylan.com . Adus la 21 iulie 2020 (Arhivat din original la 20 aprilie 2019) .
  2. ^ Z. Gesztesi, BL Mootz și PF White, Utilizarea unei infuzii de remifentanil pentru controlul hemodinamic în timpul intervenției chirurgicale intracraniene , în Anestezie și Analgezie , vol. 89, nr. 5, 1999-11, pp. 1282-1287. Adus pe 21 iulie 2020 .
  3. ^ Oliver Grottke, Peter Johannes Dietrich și Stefanie Wiegels, Test de trezire intraoperatorie și apariția postoperatorie la pacienții supuși unei intervenții chirurgicale la coloana vertebrală: o comparație a tehnicilor de anestezie intravenoasă și inhalată folosind anestezice cu acțiune scurtă , în Anestezie și analgezie , vol. 99, nr. 5, 2004-11, pp. 1521–1527; cuprins, DOI : 10.1213 / 01.ANE.0000134684.25322.26 . Adus pe 21 iulie 2020 .
  4. ^ (EN) LEC De Baerdemaeker, S. și P. Jacobs Pattyn, Influence of intraoperative opioid on postoperative pain and function pulmonary after laparoscopic gastric banding: remifentanil vs. sufentanil TCI TCI in morbid obesity † , British Journal of Anesthesia, vol. 99, nr. 3, 1 septembrie 2007, pp. 404-411, DOI : 10.1093 / bja / aem164 . Adus pe 21 iulie 2020 .
  5. ^ LG Michelsen și CC Hug, Farmacocinetica remifentanilului , în Journal of Clinical Anesthesia , vol. 8, nr. 8, 1996-12, pp. 679-682, DOI : 10.1016 / s0952-8180 (96) 00179-1 . Adus pe 21 iulie 2020 .
  6. ^ J. Guy, BJ Hindman și KZ Baker, Comparația remifentanilului și fentanilului la pacienții supuși craniotomiei pentru leziuni supratentoriale care ocupă spațiu , în Anesteziologie , vol. 86, nr. 3, 1997-03, pp. 514-524, DOI : 10.1097 / 00000542-199703000-00002 . Adus pe 21 iulie 2020 .
  7. ^ NK Weale, CA Rogers și R. Cooper, Efectul ratei perfuziei de remifentanil asupra răspunsului la stres la faza pre-bypass a chirurgiei cardiace pediatrice , în British Journal of Anesthesia , vol. 92, nr. 2, 2004-02, pp. 187-194, DOI : 10.1093 / bja / aeh038 . Adus pe 21 iulie 2020 .
  8. ^ Remifentanil Actavis - FASS Vårdpersonal , pe www.fass.se. Adus pe 21 iulie 2020 .
  9. ^ (EN) LD White, A. Hodsdon și GH An, Opioide de inducție pentru operația cezariană sub anestezie generală: o revizuire sistematică și meta-analiză a studiilor controlate randomizate în International Journal of Obstetric Anesthesia, vol. 40, 1 noiembrie 2019, pp. 4-13, DOI : 10.1016 / j.ijoa.2019.04.007 . Adus pe 21 iulie 2020 .
  10. ^ Daniel Stocki, Idit Matot și Sharon Einav, Un studiu randomizat controlat al eficacității și efectelor respiratorii ale analgeziei remifentanilice intravenoase controlate de pacient și ale analgeziei epidurale controlate de pacient la femeile care lucrează , în Anesthesia and Analgesia , vol. 118, nr. 3, 2014-03, pp. 589-597, DOI : 10.1213 / ANE.0b013e3182a7cd1b . Adus pe 21 iulie 2020 .
  11. ^ Hulya Ulusoy, Bahanur Cekic și Ahmet Besir, Sevofluran / remifentanil versus propofol / remifentanil pentru terapia electroconvulsivă: comparația duratei convulsiilor și a răspunsurilor hemodinamice , în The Journal of International Medical Research , vol. 42, n. 1, 2014-02, pp. 111-119, DOI : 10.1177 / 0300060513509036 . Adus pe 21 iulie 2020 .
  12. ^ (EN) Nicholas Bodor și Peter Buchwald, Soft drug design: Principii generale și aplicații recente în Medicinal Research Reviews, vol. 20, nr. 1, 2000, pp. 58-101, DOI : 10.1002 / (SICI) 1098-1128 (200001) 20: 13.0.CO; 2-X . Adus pe 21 iulie 2020 .
  13. ^ JF Hoke, F. Cunningham și MK James, farmacocinetică comparativă și farmacodinamică a remifentanilului, principiul său metabolit (GR90291) și alfentanil la câini , în The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics , vol. 281, nr. 1, 1997-04, pp. 226-232. Adus pe 21 iulie 2020 .
  14. ^ A b (EN) Sanjay S. Patel și Caroline M. Spencer, Remifentanil , în Droguri, vol. 52, nr. 3, 1 septembrie 1996, pp. 417-427, DOI : 10.2165 / 00003495-199652030-00009 . Adus pe 21 iulie 2020 .
  15. ^ SS Patel și CM Spencer, Remifentanil , în Droguri , vol. 52, nr. 3, 1996-09, pp. 417-427; discuție 428, DOI : 10.2165 / 00003495-199652030-00009 . Adus pe 21 iulie 2020 .
  16. ^ JW Ternes și CP O'Brien, Opioidele: răspunderea abuzului și tratamentele pentru dependență , în Advances in Alcohol & Substance Abuse , vol. 9, nr. 1-2, 1990, pp. 27-45, DOI : 10.1300 / J251v09n01_03 . Adus pe 21 iulie 2020 .
  17. ^ (EN) Auto-administrare intranazală a remifentanilului ca incursiune în abuzul de opioide de către un rezident de anestezie , în Studiul de anestezie, vol. 55, nr. 2, 2011-04, p. 71, DOI : 10.1097 / 01.SA.0000394251.80701.b3 . Adus pe 21 iulie 2020 .

Alte proiecte

Adus de la „ https://it.wikipedia.org/w/index.php?title=Remifentanil&oldid=121930273 ”