Lorcaserin
| Lorcaserin | |
|---|---|
 | |
 | |
| Numele IUPAC | |
| ( R ) -8-clor-1-metil-2,3,4,5-tetrahidro-1 H -3-benzazepină | |
| Caracteristici generale | |
| Formula moleculară sau brută | C 11 H 14 C l1 N |
| numar CAS | |
| Numărul EINECS | 809-254-4 |
| PubChem | 11658860 |
| DrugBank | DB04871 |
| ZÂMBETE | CC1CNCCC2=C1C=C(C=C2)Cl |
| Informații de siguranță | |
Lorcaserin (Lorcaserin) sau 356-DAP [1] , cu denumirea comercială a Belviq, este o greutate de droguri pierdere dezvoltat pentru piața americană de Arena Pharmaceuticals sub licența Eisai . [2] [3]
La 27 iunie 2012, FDA [4] a aprobat oficial lorcaserina pentru tratamentul obezității la adulții cu un IMC de 30 sau mai mare sau la adulții cu un IMC de 27 sau mai mare care au cel puțin un factor de risc pentru sănătate, cum ar fi hipertensiune , diabet de tip 2 sau hipercolesterolemie . [5] [6]
FDA a mandatat Arena să efectueze șase studii de urmărire, inclusiv un studiu pe termen lung pentru a vedea dacă lorcaserin crește riscul de atac de cord sau accident vascular cerebral , [2]
Acest medicament este considerat un blockbuster de către analiștii financiari, deoarece aproximativ două treimi dintre americani sunt supraponderali sau obezi și, prin urmare, potențiali utilizatori. [7] [8] Mai mult, acoperirea brevetului medicamentului este garantată până în 2023. [9]
Farmacodinamica
Lorcaserin este progenitorul unei clase de medicamente care acționează ca agoniști selectivi ai receptorilor de serotonină 2C sau 5HT (2C). [10]
Acest subtip de receptor al serotoninei 5HT2C este supra-exprimat în creier, în special în hipotalamus , o zonă a creierului implicată în controlul apetitului și metabolismului . Stimularea acestui receptor este corelată cu comportamentul alimentar și cu sentimentul de sațietate atât la animale, cât și la oameni. [11] [12]
Lorcaserin acționează clinic modificând echilibrul energetic printr-o reducere a aportului de energie și fără a duce la o creștere a cheltuielilor de energie. [13]
Efecte secundare
În studiile preclinice și clinice, au apărut o serie de potențiale evenimente adverse, cum ar fi: boala valvei cardiace, probleme psihiatrice, cum ar fi psihozele și cancerele de sân, creier și alte organe. [4]
Efectele asupra reducerii greutății încetează atunci când medicamentul este oprit, astfel încât devine imperativ să se cunoască efectele pe termen lung ale administrării medicamentului. [14]
Notă
- ^ (EN) 8-cloro-2,3,4,5-tetrahidro-1-metil-1H-3-benzazepine - PubChem , pe pubchem.ncbi.nlm.nih.gov.
- ^ A b (EN) FDA este primul medicament pentru obezitate din 13 ani | Reuters , pe reuters.com (arhivat din original la 24 septembrie 2015) .
- ^ (RO) Belviq - Recenzii și informații despre marcă - Arena Pharmaceuticals GmbH CH-4800 Zofingen, - Număr de serie: 85354490 , pe trademarkia.com.
- ^ A b (EN) www.fda.gov (PDF), pe fda.gov.
- ^ (RO) Lorcaserin, un nou medicament dietetic, câștigă votul de la panoul FDA de pe webmd.com.
- ^ (EN) FDA aprobă lorcaserin, primul medicament pentru slăbit OK'd din 1999 - latimes.com pe latimes.com.
- ^ Business week , Bloomberg LP, 2007. Accesat la 30 iunie 2012 .
- ^ Titluri biotehnologice: FDA aprobă medicamentul pentru obezitate după 13 ani de către ARENA PHARMACEUTICALS (ARNA) FinanzaNoStop | FinanzaNoStop , pe financialsanostop.borse.it .
- ^ (EN) Arena Pharmaceuticals trimite o nouă cerere de medicament către FDA pentru Lorcaserin pentru gestionarea greutății , pe drugs.com.
- ^ KM. Hurren, HD. Berlie, Lorcaserin: un agonist de investigare a serotoninei 2C pentru pierderea în greutate. , în Am J Health Syst Pharm , vol. 68, nr. 21, noiembrie 2011, pp. 2029-37, DOI : 10.2146 / ajhp100638 , PMID 22011982 .
- ^ Thomsen WJ, Grottick AJ, Menzaghi F și colab. , Lorcaserin, un nou agonist selectiv uman 5-hidroxitriptamină2C: caracterizare farmacologică in vitro și in vivo , în J. Pharmacol. Exp. Ther. , vol. 325, nr. 2, mai 2008, pp. 577–87, DOI : 10.1124 / jpet.107.133348 , PMID 18252809 .
- ^ JC. Halford, JA. Harrold, agoniști ai receptorului 5-HT (2C) și controlul apetitului. , în Handb Exp Pharmacol , nr. 209, 2012, pp. 349-56, DOI : 10.1007 / 978-3-642-24716-3_16 , PMID 22249823 .
- ^ LM. Redman, E. Ravussin, Lorcaserin pentru tratamentul obezității. , în Drugs Today (Barc) , vol. 46, nr. 12, decembrie 2010, pp. 901-10, DOI : 10.1358 / dot.2010.46.12.1556433 , PMID 21589947 .
- ^ (RO) Lorcaserin, un nou medicament dietetic, câștigă votul de la grupul FDA - pagina 2 pe webmd.com.
Bibliografie
- ( EN ) www.fda.gov ( PDF ), pe fda.gov , 1-58.
- Giuseppe Di Giovanni, Receptori 5-HT2c în fiziopatologia bolii SNC , Springer, 1 decembrie 2010, pp. 313–, ISBN 978-1-60761-940-6 .
- Nature Reviews, Nature Reviews Key Advances in Medicine 2010 , Pan Macmillan, 4 martie 2011, pp. 73–, ISBN 978-0-9568129-0-2 .
- Franco Borsini, Farmacologia receptorilor 5-Ht6 , Academic Press, 1 mai 2011, pp. 108–, ISBN 978-0-12-385903-7 .
- Jay Skyler, Atlas of Diabetes , Springer, 4 aprilie 2012, pp. 331–, ISBN 978-1-4614-1027-0 .
Elemente conexe
Alte proiecte
-
Wikimedia Commons conține imagini sau alte fișiere despre Lorcaserin
linkuri externe
- Lorcaserin Homepage , pe lorcaserinpill.com . Adus la 30 iunie 2012 (arhivat din original la 25 iunie 2012) .
