Ponatinib

De la Wikipedia, enciclopedia liberă.
Salt la navigare Salt la căutare
Avvertenza
Informațiile prezentate nu sunt sfaturi medicale și este posibil să nu fie corecte. Conținutul are doar scop ilustrativ și nu înlocuiește sfatul medicului: citiți avertismentele .
Ponatinib
Ponatinib2DACS.svg
Ball de molecule ponatinib.png
Numele IUPAC
3- (2-Imidazo [1,2-b] piridazin-3-iletinil) -4-metil-N- [4 - [(4-metilpiperazin-1-il) metil] -3- (trifluorometil) fenil] benzamidă
Denumiri alternative
AP24534
Caracteristici generale
Formula moleculară sau brută C 29 H 27 F 3 N 6 O
Masa moleculară ( u ) 532,56 g mol-1
numar CAS 943319-70-8
PubChem 24826799
DrugBank DB08901
ZÂMBETE
CC1=C(C=C(C=C1)C(=O)NC2=CC(=C(C=C2)CN3CCN(CC3)C)C(F)(F)F)C#CC4=CN=C5N4N=CC=C5
Proprietăți fizico-chimice
Temperatură de topire ° C
Temperatura de fierbere ° C
Informații de siguranță

Ponatinib (comercializat sub numele de Iclusig , anterior AP24534 ) este un medicament oral dezvoltat de AriadPharmaceuticals pentru tratamentul leucemiei mieloide cronice (LMC) și a cromozomului Philadelphia pozitiv (Ph +) și a leucemiei limfoblastice acute (ALL) aprobat de FDA și Comisia Europeană.

Este un inhibitor multi-țintă al receptorului tirozin kinazei (TKI). [1] Unele forme de LMC, cele care au mutația T315I, sunt rezistente la terapiile actuale cu imatinib ; ponatinib a fost conceput pentru a fi eficient împotriva acestor forme rezistente de cancer. [2]

Medicamentul, începând cu 2013, este unul dintre cele mai scumpe medicamente cunoscute, cu peste 100.000 de dolari pe an / terapie. [3]

Notă

  1. ^ WS. Huang, CA. Metcalf; R. Sundaramoorthi; Y. Wang; D. Zou; RM. Thomas; X. Zhu; L. Cai; D. Wen; S. Liu; J. Romero, Descoperirea 3- [2- (imidazo [1,2-b] piridazin-3-il) etinil] -4-metil-N- {4 - [(4-metilpiperazin-1-il) metil] -3- (trifluorometil) fenil} benzamidă (AP24534), un puternic inhibitor activ activ oral al kinazei regiunii cluster-punct de întrerupere-abelson (BCR-ABL) kinază, inclusiv mutantul T315I gatekeeper. , în J Med Chem , voi. 53, nr. 12, iunie 2010, pp. 4701-19, DOI : 10.1021 / jm100395q , PMID 20513156 .
  2. ^ T. O'Hare, WC. Shakespeare; X. Zhu; CA. Eide; VM. Rivera; F. Wang; LT. Adrian; T. Zhou; WS. Huang; Q. Xu; CA. Metcalf, AP24534, un inhibitor pan-BCR-ABL pentru leucemia mieloidă cronică, inhibă puternic mutantul T315I și depășește rezistența pe bază de mutație. , în Cancer Cell , vol. 16, n. 5, noiembrie 2009, pp. 401-12, DOI : 10.1016 / j.ccr.2009.09.028 , PMID 19878872 .
  3. ^ Medicii cancerului atacă costurile mari ale medicamentelor - NYTimes.com , pe nytimes.com . Adus pe 7 iulie 2013 .

Bibliografie

Alte proiecte