Ponatinib
Salt la navigare Salt la căutare
Ponatinib | |
---|---|
Numele IUPAC | |
3- (2-Imidazo [1,2-b] piridazin-3-iletinil) -4-metil-N- [4 - [(4-metilpiperazin-1-il) metil] -3- (trifluorometil) fenil] benzamidă | |
Denumiri alternative | |
AP24534 | |
Caracteristici generale | |
Formula moleculară sau brută | C 29 H 27 F 3 N 6 O |
Masa moleculară ( u ) | 532,56 g mol-1 |
numar CAS | |
PubChem | 24826799 |
DrugBank | DB08901 |
ZÂMBETE | CC1=C(C=C(C=C1)C(=O)NC2=CC(=C(C=C2)CN3CCN(CC3)C)C(F)(F)F)C#CC4=CN=C5N4N=CC=C5 |
Proprietăți fizico-chimice | |
Temperatură de topire | ° C |
Temperatura de fierbere | ° C |
Informații de siguranță | |
Ponatinib (comercializat sub numele de Iclusig , anterior AP24534 ) este un medicament oral dezvoltat de AriadPharmaceuticals pentru tratamentul leucemiei mieloide cronice (LMC) și a cromozomului Philadelphia pozitiv (Ph +) și a leucemiei limfoblastice acute (ALL) aprobat de FDA și Comisia Europeană.
Este un inhibitor multi-țintă al receptorului tirozin kinazei (TKI). [1] Unele forme de LMC, cele care au mutația T315I, sunt rezistente la terapiile actuale cu imatinib ; ponatinib a fost conceput pentru a fi eficient împotriva acestor forme rezistente de cancer. [2]
Medicamentul, începând cu 2013, este unul dintre cele mai scumpe medicamente cunoscute, cu peste 100.000 de dolari pe an / terapie. [3]
Notă
- ^ WS. Huang, CA. Metcalf; R. Sundaramoorthi; Y. Wang; D. Zou; RM. Thomas; X. Zhu; L. Cai; D. Wen; S. Liu; J. Romero, Descoperirea 3- [2- (imidazo [1,2-b] piridazin-3-il) etinil] -4-metil-N- {4 - [(4-metilpiperazin-1-il) metil] -3- (trifluorometil) fenil} benzamidă (AP24534), un puternic inhibitor activ activ oral al kinazei regiunii cluster-punct de întrerupere-abelson (BCR-ABL) kinază, inclusiv mutantul T315I gatekeeper. , în J Med Chem , voi. 53, nr. 12, iunie 2010, pp. 4701-19, DOI : 10.1021 / jm100395q , PMID 20513156 .
- ^ T. O'Hare, WC. Shakespeare; X. Zhu; CA. Eide; VM. Rivera; F. Wang; LT. Adrian; T. Zhou; WS. Huang; Q. Xu; CA. Metcalf, AP24534, un inhibitor pan-BCR-ABL pentru leucemia mieloidă cronică, inhibă puternic mutantul T315I și depășește rezistența pe bază de mutație. , în Cancer Cell , vol. 16, n. 5, noiembrie 2009, pp. 401-12, DOI : 10.1016 / j.ccr.2009.09.028 , PMID 19878872 .
- ^ Medicii cancerului atacă costurile mari ale medicamentelor - NYTimes.com , pe nytimes.com . Adus pe 7 iulie 2013 .
Bibliografie
- Frank Ashall, Marile descoperiri științifice , Armando Editore, 1999, pp. 245–, ISBN 978-88-7144-949-4 .
- Abul K. Abbas, Andrew H. Lichtman și Shiv Pillai, Cellular and Molecular Immunology , Elsevier srl, 2010, pp. 79–, ISBN 978-88-214-3176-0 .
- data de acces Abul K. Abbas și Andrew H. Lichtman, Bazele imunologiei , Elsevier srl, 2006, pp. 70–, ISBN 978-88-85675-85-8 .
- data de acces Humphrey P. Rang, M. Maureen Dale și James M. Ritter, Farmacologie , Elsevier srl, 2008, pp. 778–, ISBN 978-88-214-3023-7 .
- Enzo Fagiolo, imuno , Mediserve srl, 2007, pp. 16–, ISBN 978-88-8204-135-9 .
- Paolo Larizza, Tratat de medicină internă , PICCIN, 2005, pp. 909–, ISBN 978-88-299-1721-1 .
- Angelo Sghirlanzoni, Terapia bolilor neurologice , Springer, 3 aprilie 2010, pp. 113–, ISBN 978-88-470-1119-9 .
- Thomas C. King, Patologie , Elsevier srl, 2008, pp. 156–, ISBN 978-88-214-3019-0 .
- (EN) whqlibdoc.who.int (depus de „Adresa URL originală 16 octombrie 2009).
- ( EN ) Marie A. Simmons, Anticorpi monoclonali: noi cercetări , Nova Publishers, 2005, ISBN 978-1-59454-247-3 .
- ( EN ) Zhiqiang An, anticorpi monoclonali terapeutici: de la bancă la clinică , John Wiley și Sons, 8 septembrie 2009, ISBN 978-0-470-11791-0 .
- ( EN ) James W. Goding, Anticorpi monoclonali: principii și practică: producerea și aplicarea anticorpilor monoclonali în biologia celulară, biochimie și imunologie , Academic Press, 1996, ISBN 978-0-12-287023-1 .
- ( EN ) Steve Shire, Current Trends in Monoclonal Antibody Development and Manufacturing , Springer, aprilie 2009, ISBN 978-0-387-76642-3 .
Alte proiecte
- Wikimedia Commons conține imagini sau alte fișiere despre Ponatinib