Chinagolida

De la Wikipedia, enciclopedia liberă.
Salt la navigare Salt la căutare
Avvertenza
 Informațiile prezentate nu sunt sfaturi medicale și este posibil să nu fie corecte. Conținutul are doar scop ilustrativ și nu înlocuiește sfatul medicului: citiți avertismentele .
Chinagolida
(+ -) - Formula structurală Quinagolid V1.svg
Numele IUPAC
N , N- dietil- N ' - [(3 S *, 4a S *, 10a R *) - 6-hidroxi-1-propil-1,2,3,4,4a, 5,10,10a-octahidrobenzo [ g ] chinolin-3-il] sulfamidă
Caracteristici generale
Formula moleculară sau brută C 20 H 33 N 3 O 3 S
Masa moleculară ( u ) 395,56
numar CAS 87056-78-8
Codul ATC G02 CB04
PubChem 55645
DrugBank DB09097
ZÂMBETE
CCCN1CC(CC2C1CC3=C(C2)C(=CC=C3)O)NS(=O)(=O)N(CC)CC
Date farmacologice
Mod de
administrare		 Oral
Date farmacocinetice
Jumătate de viață 11-17 ore
Informații de siguranță
Editați datele pe Wikidata · Manual

Quinagolida (în faza experimentală cunoscută și prin inițialele CV 205-502) este o moleculă de ergotamină care nu derivă din ergot , care acționează ca un agonist selectiv al receptorului dopaminei D2 și este utilizată în tratamentul subiecților cu niveluri ridicate de prolactină .

Stereochimie

Quinagolide este un racem din următorii doi enantiomeri: [1]

Enantiomerii chinagolidici
(+) - Formula structurală Quinagolid V1.svg
Număr CAS: 140630-79-1		 (-) - Quinagolid Structural Formula V1.svg
Număr CAS: 140630-80-4

Farmacodinamica

Se știe că secreția de prolactină de către hipofiza anterioară este inhibată de dopamină. Prin urmare, chinagolida și alte medicamente agoniste ale dopaminei sunt utilizate pentru a trata hiperprolactinemia, o afecțiune care recunoaște mai multe cauze posibile, inclusiv prolactinoamele (tumori benigne ale glandei pituitare). Concentrațiile de prolactină ca răspuns la aportul moleculei încep să scadă în decurs de două ore și rămân suprimate timp de aproximativ 24 de ore. Într-un studiu pe 40 de pacienți tratați în medie cu 32 de luni cu chinagolidă, sa constatat că prolactinemia a scăzut la toți pacienții și că dimensiunea tumorii a scăzut la 55% dintre pacienții cu microadenoame și la 75% dintre pacienții cu macroadenoame. [2] Rețineți că 10 din cele 38 de femei din acest studiu au rămas însărcinate în timp ce luau chinagolidă, în ciuda faptului că hiperprolactinemia este o cauză cunoscută a infertilității. [3] Multe studii experimentale au comparat acțiunea chinagolidei cu cea a bromocriptinei, verificând că ambele medicamente reduc semnificativ prolactina serică în decurs de opt săptămâni de la începerea tratamentului, dar chinagolida este mult mai bine tolerată. [4] În plus, se pare că un răspuns satisfăcător la chinagolidă poate fi înregistrat la un procent semnificativ de pacienți cu prolactinoame care s-au dovedit rezistenți la tratamentul cu bromocriptină. [5] Prin urmare, chinagolida trebuie considerată ca tratament de primă linie pentru pacienții cu prolactinom rezistent la bromocriptină. [6]

Farmacocinetica

După administrarea orală, chinagolida este bine absorbită din tractul gastro-intestinal. Medicamentul pare să fie supus unui metabolism extins la prima trecere . Cea mai mare parte a medicamentului este metabolizată de organism și metaboliții sunt eliminați în principal prin excreție în fecale și urină . Timpul de înjumătățire plasmatică al chinagolidei variază între 11 și 17 ore.

Utilizări clinice

Quinagolida a fost aprobată pentru tratamentul hiperprolactinemiei idiopatice și pentru hiperprolactinemiei secundare secreției de către tumorile hipofizare. În literatura medicală există mai multe studii care atestă eficacitatea acesteia, în special la subiecții cu macroadenoame hipofizare. [7] [8] [9]

Efecte secundare și nedorite

Mai rar, pot apărea următoarele:

Contraindicații

Medicamentul nu trebuie administrat de subiecți cu hipersensibilitate cunoscută la ingredientul activ sau la oricare dintre excipienții conținuți în formularea farmaceutică. Este contraindicat și la vârstnici, la cei care suferă de probleme severe de insuficiență hepatică sau renală și la pacienții cu psihoză .

Doze terapeutice

Medicamentul se administrează pe cale orală, de obicei o dată pe zi, la culcare și de preferință cu alimente. Tratamentul este de obicei început cu o doză de 25 µg (egală cu 0,025 mg), care după trei zile poate fi mărită la 50 µg, prin urmare, începând din a șaptea zi, doza poate ajunge la 75 µg, întotdeauna în administrare unică. Dacă este necesar, pe baza răspunsului individual, medicul poate crește doza până la maximum 150 µg pe zi.

Notă

  1. ^ Rote Liste Service GmbH (Hrsg.): Rote Liste 2017 - Arzneimittelverzeichnis für Deutschland (einschließlich EU-Zulassungen und bestimmter Medizinprodukte) . Rote Liste Service GmbH, Frankfurt / Main, 2017, Aufl. 57, ISBN 978-3-946057-10-9 , S. 214.
  2. ^ PN. Schultz, L. Ginsberg; IE. McCutcheon; N. Samaan; M. Leavens; RF. Gagel, chinagolida în tratamentul prolactinomului. , în Hipofiza , vol. 3, nr. 4, decembrie 2000, pp. 239-49, PMID 11788012 .
  3. ^ Eu. Molitch, Prolactinoame și sarcină. , în Clin Endocrinol (Oxf) , vol. 73, nr. 2, august 2010, pp. 147-8, DOI : 10.1111 / j.1365-2265.2010.03823.x , PMID 20550542 .
  4. ^ PF. van der Heijden, W. de Wit; J. Brownell; J. Schoemaker; R. Rolland, CV 205-502, un nou agonist al dopaminei, comparativ cu bromocriptina în tratamentul hiperprolactinemiei. , în Eur J Obstet Gynecol Reprod Biol , vol. 40, nr. 2, iulie 1991, pp. 111-8, PMID 1676973 .
  5. ^ I. Morange, A. Barlier; Pelerinii; T. Brue; A. Enjalbert; P. Jaquet, Prolactinoamele rezistente la bromocriptină: eficacitatea pe termen lung a chinagolidei și rezultatul sarcinii. , în Eur J Endocrinol , vol. 135, nr. 4, octombrie 1996, pp. 413-20, PMID 8921822 .
  6. ^ V. Rohmer, E. Freneau; I. Morange; C. Simonetta, Eficacitatea chinagolidei în rezistența la agoniștii dopaminei: rezultatele unui studiu multicentric. Club de l'Hypophyse. , în Ann Endocrinol (Paris) , vol. 61, nr. 5, noiembrie 2000, pp. 411-7, PMID 11084391 .
  7. ^ G. Lakatos, N. Szücs; Z. Kender; S. Czirják; K. Rácz, [Macroprolactinemia asociată cu macroadenomul hipofizar: tratament cu chinagolidă]. , în Orv Hetil , vol. 151, nr. 26, iunie 2010, pp. 1072-5, DOI : 10.1556 / OH.2010.28896 , PMID 20558354 .
  8. ^ A. Tabarin, B. Catargi, [Tratamentul macroprolactinoamelor cu chinagolidă (Norprolac)]. , în Ann Endocrinol (Paris) , vol. 58, nr. 2, 1997, pp. 87-94 , PMID 9239226 .
  9. ^ A. Colao, B. Merola; F. Sarnacchiaro; A. Di Sarno; ML. Landi; P. Marzullo; G. Cerbone; D. Ferone; G. Lombardi, Comparație între diferiți agoniști dopaminergici ai unei noi formulări în managementul clinic al macroprolactinoamelor. , în Horm Res , vol. 44, nr. 5, 1995, pp. 222-8, PMID 8582715 .

Alte proiecte

Adus de la „ https://it.wikipedia.org/w/index.php?title=Quinagolide&oldid=114863842 ”