Rivastigmină
Rivastigmină | |
---|---|
Numele IUPAC | |
(S) -N-etil-N-metil-3- [1- (dimetilamino) etil] -fenilcarbamat | |
Denumiri alternative | |
Exelon, Prometax | |
Caracteristici generale | |
Formula moleculară sau brută | C 14 H 22 N 2 O 2 |
Masa moleculară ( u ) | 250,337 g / mol |
numar CAS | |
Numărul EINECS | 602-936-0 |
Codul ATC | N06 |
PubChem | 77991 |
DrugBank | DB00989 |
ZÂMBETE | O=C(Oc1cc(ccc1)[C@@H](N(C)C)C)N(CC)C |
Date farmacologice | |
Mod de administrare | oral, transdermic |
Date farmacocinetice | |
Biodisponibilitate | 96% |
Legarea proteinelor | 40% |
Metabolism | Hepatic (esterază) |
Jumătate de viață | 1,5 ore |
Excreţie | Renal 97% |
Informații de siguranță | |
Rivastigmina este un inhibitor al acetilcolinesterazei și butirilcolinesterazei cu o capacitate bună de a traversa bariera hematoencefalică și, prin urmare, are acțiunea farmacologică atât asupra acetilcolinesterazelor centrale (adică a sistemului nervos central ), cât și a celor periferice .
Este comercializat în Europa sub numele Exelon sau Prometax.
Indicații
Este utilizat în tratamentul bolii Alzheimer ușoare sau moderate , unde s-a dovedit a fi eficient atât în îmbunătățirea tulburărilor cognitive, cât și în încetinirea progresiei bolii [1] .
Rivastigmina este, de asemenea, eficientă în tratamentul demenței asociate bolii Parkinson, deși rezultatele sunt modeste.
Efecte secundare
Cele mai frecvente efecte nedorite, datorate activității scăzute a acetilcolinesterazelor periferice, sunt greața și vărsăturile, uneori de o intensitate și frecvență care indică suspendarea tratamentului sau se poate asocia un antagonist muscarinic (de exemplu: doză mică de atropină ).
Notă
- ^ Programul de studii clinice ADENA (Novartis)