Rivastigmină

De la Wikipedia, enciclopedia liberă.
Salt la navigare Salt la căutare
Rivastigmină
Structura chimică rivastigmină.svg
Rivastigmine ball-and-stick.png
Numele IUPAC
(S) -N-etil-N-metil-3- [1- (dimetilamino) etil] -fenilcarbamat
Denumiri alternative
Exelon, Prometax
Caracteristici generale
Formula moleculară sau brută C 14 H 22 N 2 O 2
Masa moleculară ( u ) 250,337 g / mol
numar CAS 123441-03-2
Numărul EINECS 602-936-0
Codul ATC N06 DA03
PubChem 77991
DrugBank DB00989
ZÂMBETE
O=C(Oc1cc(ccc1)[C@@H](N(C)C)C)N(CC)C
Date farmacologice
Mod de
administrare
oral, transdermic
Date farmacocinetice
Biodisponibilitate 96%
Legarea proteinelor 40%
Metabolism Hepatic (esterază)
Jumătate de viață 1,5 ore
Excreţie Renal 97%
Informații de siguranță

Rivastigmina este un inhibitor al acetilcolinesterazei și butirilcolinesterazei cu o capacitate bună de a traversa bariera hematoencefalică și, prin urmare, are acțiunea farmacologică atât asupra acetilcolinesterazelor centrale (adică a sistemului nervos central ), cât și a celor periferice .

Este comercializat în Europa sub numele Exelon sau Prometax.

Indicații

Este utilizat în tratamentul bolii Alzheimer ușoare sau moderate , unde s-a dovedit a fi eficient atât în ​​îmbunătățirea tulburărilor cognitive, cât și în încetinirea progresiei bolii [1] .

Rivastigmina este, de asemenea, eficientă în tratamentul demenței asociate bolii Parkinson, deși rezultatele sunt modeste.

Efecte secundare

Cele mai frecvente efecte nedorite, datorate activității scăzute a acetilcolinesterazelor periferice, sunt greața și vărsăturile, uneori de o intensitate și frecvență care indică suspendarea tratamentului sau se poate asocia un antagonist muscarinic (de exemplu: doză mică de atropină ).

Notă

  1. ^ Programul de studii clinice ADENA (Novartis)