Inhibitor al acetilcolinesterazei

Această intrare pe subiectele toxicologiei și fiziologiei este doar o schiță . Contribuiți la îmbunătățirea acestuia în conformitate cu convențiile Wikipedia .

Acetilcolina

Acetilcolinesteraza

Un inhibitor al acetilcolinesterazei este o moleculă care prin legarea la enzima acetilcolinesterază este capabilă să-i inhibe activitatea, prevenind degradarea acetilcolinei în colină și acid acetic . Inhibarea acetilcolinesterazei duce, prin urmare, la o creștere a cantității de acetilcolină care se poate lega de receptori specifici.

Utilizări

Inhibitorii de acetilcolinesterază pot avea mai multe utilizări și funcții:

• în natură pot acționa ca o otravă și toxină
• pot fi folosiți ca agenți nervoși
• dar pot avea și utilizări diferite în domeniile medical și farmacologic:
  • în tratamentul și diagnosticul diferențial al Miasteniei gravis
  • în tratamentul bolii Alzheimer
  • ca antidoturi în caz de otrăvire anticolinergică

Mecanism de acțiune

Este unul dintre mediatorii transmiterii nervilor; când semnalul ajunge la sinapsă, se produce acetilcolină care este turnată într-un spațiu dintre două celule nervoase, numit spațiu sinaptic . În condiții normale, această acetilcolină este imediat dezintegrată de enzimă. În cazul în cauză, acest insecticid modifică locul activ , inhibând acțiunea enzimei acetilcolinesterază : în acest fel se produce acetilcolină pentru fiecare stimul, dar aceasta nu este degradată de nicio enzimă și se acumulează atât de mult încât insecta va avea o hiperactivitate precum să nu-i permită să-și controleze corpul, până când ajunge la moarte în scurt timp.

Tipuri de anticolinesterazice

Inhibitori reversibili

• Organofosfor
  • Metafonat, numit și triclorfonă
• Carbamații
  • fizostigmină
  • neostigmină
  • piridostigmină
  • ambenonius
  • demarcario
  • rivastigmină
• Derivați de fenantrină
  • galantamină
• Derivați de piperadină
  • donepezil
• Tacrine
• Edrofoniu
• Fenotiazine

Inhibitori ireversibili

Sunt folosite ca arme chimice și pesticide. Ei includ:

• Organofosfor
  • ecotiopat
  • fluorofosfat de diizopropil
  • ciclosarină
  • sarin
  • soman
  • tabun
  • GV
  • VX
  • VM
  • VE
  • VG
  • VK
  • VM
  • VN
  • VP
  • VS
  • Novichok (gaz nervos)
  • diazinonă
  • boală
  • parathion
• Carbamații
  • aldicarb
  • bendiocarb
  • bufencarb
  • carbaril
  • carbendazim
  • carbetamidă
  • carbofuran
  • clorbufame
  • cloroprofam
  • ethiofencarb
  • formetanat
  • metiocarb
  • metomil
  • oxamil
  • fenmedifam
  • pinmicarb
  • pirimicarb
  • propamocarb
  • profam
  • propoxur

Compuși naturali

• Huperzina A

Efecte

Efectele anticolinesterazelor pot fi numeroase și variate, în funcție de clasa din care fac parte. Activitatea asupra sistemului nervos autonom poate provoca bradicardie , hipotensiune , dar și hipertensiune , bronhoconstricție , secreții crescute (atât salivare, oculară, cât și pulmonară), efecte gastro-intestinale, efecte asupra mușchilor.

Portalul chimiei : portalul științei compoziției, proprietăților și transformărilor materiei