Succinilcolina
Această intrare sau secțiune despre droguri nu menționează sursele necesare sau cei prezenți sunt insuficienți . |
Succinilcolina | |
---|---|
Caracteristici generale | |
Formula moleculară sau brută | C 14 H 30 N 2 O 4 |
Masa moleculară ( u ) | 290,399 g / mol |
numar CAS | |
Codul ATC | M03 |
PubChem | 22475 |
DrugBank | DB00202 |
ZÂMBETE | C[N+](C)(C)CCOC(=O)CCC(=O)OCC[N+](C)(C)C |
Informații de siguranță | |
Succinilcolina ( de asemenea , numit suxametoniului sau suxametoniului [1] ) este un medicament folosit în anestezie generală , parte a grupului de relaxare neuromuscular depolarizant.
Principalele sale caracteristici sunt producerea fasciculărilor și durata scurtă de acțiune (deoarece este hidrolizat rapid în acid succinic și colină de către ficatul și esterazele plasmatice). În cazul reducerii concentrației acestei enzime sau a prezenței acesteia într-o formă atipică (în cazul unei modificări congenitale silențioase), paralizia poate dura mult mai mult. [2]
Farmacocinetica
Durata scurtă de acțiune a succinilcolina ( de la 5 până la 10 minute) este asociată cu natura intrinsecă a substanței: prezența structurală a două grupări ester face deosebit de sensibil la procesele de hidroliză , chimice și enzimatice, care facjumătățile plasma de viață a moleculei extrem de scurte.
Farmacodinamica
Efectul farmacodinamic al succinilcolinei se realizează prin agonismul receptorilor ionotropi nicotinici la nivelul joncțiunii neuro-musculare a mușchilor scheletici .
Agonismul endogen apare prin interacțiunea simultană a două molecule de acetilcolină în cele două situsuri de legare respective ale canalului nicotinic separate de o distanță aproximativă de 11 Å ; structura simetrică a succinilcolinei permite interacțiunea simultană a celor doi amoni cuaternari cu cele două site-uri de legare fără a permite deschiderea canalului dată fiind greutatea ocupațională cauzată de distanțierul (acidul succinic) între cei doi azot: în acest fel, un antagonism competitiv pentru situsul de legare dintre succinilcolină și acetilcolină endogenă (există o modificare a raporturilor stoichiometrice de la receptorul acetilcolină 2: 1 la receptorul succinilcolină 1: 1) cu inactivarea consecutivă a canalului și blocarea plăcii neuromusculare, care se reflectă pe o nivel cu pareza musculaturii voluntare.
Utilizare clinică
În ciuda efectelor sale secundare, inclusiv hipertermie mortală, hiperkaliemie și anafilaxie , este foarte populară în medicina de urgență, deoarece este probabil să aibă cea mai scurtă latență și durata de acțiune a tuturor medicamentelor relaxante musculare [3] ; calitate, acesta din urmă, ceea ce îl face unul dintre cele mai utilizate medicamente în caz de dificultăți anticipate în intubația oro-traheală , în stadiile incipiente ale anesteziei generale .
Se administrează intravenos în doză de 0,75 - 1,5 mg / kg. Paralizia are loc după 90 de secunde de la administrare și durata este de aproximativ 10 minute (de aceea este utilizată în timpul intervențiilor scurte).
Efecte secundare și contraindicații
În timpul tratamentului cu succinilcolină, în special la subiecții cu activitate plasmatică redusă a colinesterazei , pot apărea bradicardie și sialoree care pot fi controlate prin administrarea de atropină .
Notă
- ^ Suxametonio , în Dicționar de medicină , Institutul Enciclopediei Italiene, 2010.
- ^ Farmacologie pentru anestezie și terapie intensivă. Ediția a II-a. Peck, Hill și Williams
- ^ Entrez PubMed 9278854
Elemente conexe
Alte proiecte
- Wikimedia Commons conține imagini sau alte fișiere despre succinilcolină
linkuri externe
- ( EN ) Succinilcolina , în Encyclopedia Britannica , Encyclopædia Britannica, Inc.