Dapsone
Această intrare sau secțiune despre droguri nu menționează sursele necesare sau cei prezenți sunt insuficienți . |
| Dapsone | |
|---|---|
 | |
 | |
| Numele IUPAC | |
| 4,4'-diamino-difenil sulfona | |
| Abrevieri | |
| DDS | |
| Denumiri alternative | |
| dapsone | |
| Caracteristici generale | |
| Formula moleculară sau brută | C 12 H 12 N 2 O 2 S |
| Masa moleculară ( u ) | 248.302 |
| numar CAS | |
| Numărul EINECS | 201-248-4 |
| PubChem | 2955 |
| DrugBank | DB00250 |
| ZÂMBETE | NC1=CC=C(C=C1)S(=O)(=O)C1=CC=C(N)C=C1 |
| Proprietăți fizico-chimice | |
| Solubilitate în apă | 380 mg / L (la 37 ° C) |
| Temperatură de topire | 175 - 181 ° C |
| Date farmacologice | |
| Mod de administrare | oral |
| Date farmacocinetice | |
| Biodisponibilitate | 70-80% |
| Legarea proteinelor | 70-90% |
| Metabolism | hepatic |
| Jumătate de viață | 20-30 de ore |
| Excreţie | renal |
| Informații de siguranță | |
| Simboluri de pericol chimic | |
 | |
| Atenţie | |
| Fraze H | 302 |
| Sfaturi P | --- [1] |
Dapsona este un medicament, utilizat de obicei împreună cu rifampicina și clofazimina , pentru tratamentul leprei .
Mecanism de acțiune
Ca antibacterian, dapsona este un antimetabolit: inhibă sinteza bacteriană a acidului dihidrofolic prin concurența cu acidul paraminobenzoic în situl activ al dihidropteroat sintetazei , inhibând astfel sinteza folatilor [2] . În acest mecanism de acțiune este similar cu sulfonamidele.
În schimb, utilizat în tratamentul bolilor dermatologice, farmacodinamica sa nu este încă bine înțeleasă. Cu siguranță are efecte antiinflamatorii și imunomodulatoare [3] . Probabil că acțiunea sa în dermatita herpetiformă este blocarea mieloperoxidazei [4] .
Descoperire și sinteză
Dapsona a fost descoperită în 1908 de Fromm și Wittmann pornind de la sulfura de 4,4'-dinitrodifenil.
Utilizări
- Ca antibacterian este folosit pentru combaterea leprei cauzate de Mycobacterium leprae .
- Se utilizează ocazional pentru a preveni infecțiile cauzate de Pneumocystis jiroveci la pacienții imunosupresați sau la pacienții a căror terapie cu trimetoprim și sulfametoxazol este ineficientă.
- De asemenea, găsește aplicații în tratamentul purpurei trombocitopenice idiopatice
- Boala Hailey-Hailey
- Pemfigoid cicatricial
- În dermatita herpetiformă sau boala Duhring se administrează în faza de atac la o doză de 50-100 mg / zi cu efecte excelente dar limitate în timp.
- hidradenită supurativă .
Notă
- ^ Sigma Aldrich; rev. din 19.12.2012
- ^ Medscape.com . Accesat la 24 februarie 2009 (arhivat din original la 17 mai 2011) .
- ^ ( FR ) Begon E, Chosidow O, Wolkenstein P, [Disulone] , în Ann Dermatol Venereol , vol. 131, nr. 12, decembrie 2004, pp. 1062–73, DOI : 10.1016 / S0151-9638 (04) 93842-2 , PMID 15692440 .
- ^ Uetrecht JP, Mieloperoxidaza ca generator de radicali liberi de droguri , în Biochem. Soc. Symp. , vol. 61, 1995, pp. 163–70, PMID 8660393 .
Elemente conexe
linkuri externe
- ( EN ) Dapsone , în Encyclopedia Britannica , Encyclopædia Britannica, Inc.
