Epirubicină
Această intrare sau secțiune despre medicamente și medicamente nu menționează sursele necesare sau cei prezenți sunt insuficienți . |
Epirubicină | |
---|---|
Numele IUPAC | |
(8S, 10S) -10 - {[(2R, 4S, 5R, 6S) -4-amino-5-hidroxi-6-metiloxan-2-il] oxi} -6,8,11-trihidroxi-8- ( 2-hidroxiacetil) -1-metoxi-5,7,8,9,10,12-hexahidrotetracen-5,12-dionă | |
Denumiri alternative | |
(±) -α-metilfenetilamină benzedrina deoxinorefedrină | |
Caracteristici generale | |
Formula moleculară sau brută | C 27 H 29 NU 11 |
Masa moleculară ( u ) | 135.20622 |
Aspect | solid albicios |
numar CAS | |
Codul ATC | L01 |
PubChem | 41867 |
DrugBank | DB00445 |
ZÂMBETE | CC1C(C(CC(O1)OC2CC(CC3=C(C4=C(C(=C23)O)C(=O)C5=C(C4=O)C=CC=C5OC)O)(C(=O)CO)O)N)O |
Proprietăți fizico-chimice | |
Densitate (g / cm 3 , în cs ) | 0,913 |
Solubilitate în apă | 50-100 mg / ml (16 ° C) |
Temperatura de fierbere | 203 ° C (476 K) |
Date farmacologice | |
Grupa farmacoterapeutică | Psihofarmaceutic - Anorectic - Stimulant |
Mod de administrare | intravenos |
Date farmacocinetice | |
Biodisponibilitate | nazal 75%; rectal 95-99%; intravenos 100% |
Metabolism | hepatic , Redox |
Excreţie | Renal , Biliaria |
Informații de siguranță | |
Simboluri de pericol chimic | |
Fraze H | 331 - 311 - 301 [1] |
Sfaturi P | - |
Epirubicina este o antraciclină utilizată în chimioterapie . Poate fi utilizat în combinație cu alte tratamente pentru cancerul de sân la pacienții al căror cancer a fost deja eliminat prin intervenție chirurgicală (tratament de susținere pentru a preveni recurența).
Ca și alte antracicline, epirubicina acționează ca un intercalator al catenei ADN. Intercalația duce la formarea unui complex care inhibă sinteza ADN-ului și ARN-ului și declanșează scindarea ADN-ului de către Topoisomeraza II . Legăturile care se formează cu membranele și proteinele plasmatice pot fi implicate în efectul citotoxic. Epirubicina generează, de asemenea, radicali liberi care pot provoca leziuni celulelor și ADN-ului.
Din punct de vedere comercial, ne referim la tetracicline cu doxorubicină , cea mai cunoscută tetraciclină, adesea cea mai utilizată în terapie, deoarece provoacă mai puține efecte secundare. Epirubicina are o orientare spațială diferită de hidroxil pe carbonul de 4 'pe zahăr - prezintă chiralitate opusă - care poate fi responsabilă pentru eliminarea mai rapidă și toxicitatea redusă. Epirubicina este utilizată în principal împotriva cancerului ovarian și mamar, a cancerului gastric, a cancerului pulmonar și a limfoamelor.
Istoria dezvoltării
Primele rezultate ale studiilor medicale ale epirubicinei au fost publicate în 1980. [2] Upjohn a solicitat aprobarea de la Administrația SUA pentru Alimente și Medicamente (FDA) pentru un medicament împotriva ganglionilor limfatici în cancerul de sân în 1984, care a fost refuzat din lipsă de aprobare. [3] În 1999, Pharmacia (care ulterior a fost fuzionată cu Upjohn) a primit aprobarea FDA pentru utilizarea epirubicinei ca componentă a terapiei adjuvante la pacienții cu ganglioni limfatici.
Brevetul pentru epirubicină a expirat în august 2007.
- ^ conversia automată a frazelor R prin intermediul site-ului web DHI GHS / CLP
- ^ vol. 74, PMID 6934564 , PM6934564.
- ^ Copie arhivată , pe targethealth.com . Adus la 20 ianuarie 2019 (depus de „url original 10 mai 2008).
Alte proiecte
- Wikimedia Commons conține imagini sau alte fișiere despre Epirubicin