Flurandrenolidă

De la Wikipedia, enciclopedia liberă.
Salt la navigare Salt la căutare
Avvertenza
 Informațiile prezentate nu sunt sfaturi medicale și este posibil să nu fie corecte. Conținutul are doar scop ilustrativ și nu înlocuiește sfatul medicului: citiți avertismentele .
Flurandrenolidă
Fludroxycortide.svg
Numele IUPAC
6-Fluoro-11,21-dihidroxi-16,17 - [(l-metiletiliden) bis (oxi)] - (6α, 11β, 16α) -pregn-4-en-3,20-dionă
Denumiri alternative
Fludroxicortidă, flurandrenolonă
Caracteristici generale
Formula moleculară sau brută C 24 H 33 FO 6
Masa moleculară ( u ) 436,514 g / mol
numar CAS 1524-88-5
Numărul EINECS 216-196-8
Codul ATC D07 AC07
PubChem 15209 CID 15209
DrugBank DB00846
ZÂMBETE
CC1(OC2CC3C4CC(C5=CC(=O)CCC5(C4C(CC3(C2(O1)C(=O)CO)C)O)C)F)C
Date farmacologice
Mod de
administrare		 De actualitate
Informații de siguranță
Editați datele pe Wikidata · Manual

Flurandrenolida sau fludroxicortida sau flurandrenolona este un steroid, mai exact un corticosteroid fluorurat sintetic, cu proprietăți asemănătoare glicocorticoizilor. Compusul este eficient local, dar are o activitate sistemică redusă, deoarece este metabolizat rapid de ficat . Medicamentul este utilizat pentru proprietățile sale antiinflamatorii, local, în tratamentul manifestărilor pielii sensibile la corticosteroizi.

Chimie

Fludroxicortidul este o pulbere cristalină impalpabilă, albă sau aproape, inodoră, practic insolubilă în apă și în eter, moderat solubilă în alcool.

Farmacodinamica

Fludrossicortida este un corticosteroid sintetic care se caracterizează printr-o activitate antiinflamatoare promptă și de lungă durată. Molecula acționează atât asupra veziculelor, pustulelor și exsudației, fenomene tipice care apar la nivel epidermic, cât și asupra edemului și infiltrației, tulburări care afectează în principal dermul. Beneficiul terapeutic derivă dintr-un amestec și integrare a acțiunii antiinflamatorii, antipruriginoase și vasoconstrictoare. Molecula stabilizează membranele celulare și lizozomale, previne eliberarea enzimelor proteolitice, inhibă acumularea de macrofage în zonele inflamate, reduce permeabilitatea capilară și formarea edemului, antagonizează activitatea histaminei, precum și eliberarea de chinină din substraturi, reduce proliferarea fibroblastelor, depunerea colagenului și formarea ulterioară a țesutului cicatricial.

Farmacocinetica

Atunci când Flurandrenolida se aplică pe suprafețe mari ale pielii sau cu tehnica de bandaj ocluziv, aceasta este absorbită epicutaneu, chiar și prin pielea normală, putând astfel produce efecte sistemice. Gradul de penetrare percutanată variază de la individ la individ. [1] Aplicarea pe anumite zone se expune la un grad mai mare de absorbție: aceasta are loc în special la nivelul scrotului, axilelor, pleoapelor, feței, scalpului. Alte zone (antebraț, genunchi, cot, palmă și tălpile picioarelor) sunt mai puțin expuse acestei apariții.
Odată absorbit, compusul suferă procese metabolice prin diferite țesuturi , dar în special de către ficat . Nu se știe dacă flurandrenolida sau metaboliții săi sunt excretați în laptele uman. Principala cale de excreție a compusului este renală și, într-o măsură mai mică, biliară .

Utilizări clinice

Compusul s-a dovedit a fi deosebit de eficient în anumite dermatoze acute sau cronice specifice, cum ar fi dermatita seboreică , dermatita atopică , [2] psoriazis , [3] [4] [5] [6] faza târzie a dermatitei de contact alergice , neurodermatita lichen simplex cronic localizat , [7] faza inflamatorie a xerozei . [8] Eficacitatea tratamentului topic poate fi crescută prin utilizarea unui pansament ocluziv. Răspunsul la terapie poate varia însă considerabil de la o persoană la alta în funcție de tipul de preparat utilizat, vehicul, concentrația ingredientului activ, boala care urmează să fie tratată și locul de aplicare.

Doze terapeutice

Flurandrenolida este utilizată sub formă de cremă, loțiune, unguent la o concentrație de 0,0125%. [9] Medicamentul poate fi administrat și prin aplicarea unui tencuială adezivă din polietilenă care conține 4 µg de flurandrenolidă per cm². [10] [11] [12] [13] [14]
Preparatul pentru cremă este potrivit pentru majoritatea dermatozelor, în timp ce unguentele se pot împrumuta mai bine unui pansament ocluziv și sunt utilizate în mod normal pentru tratamentul leziunilor uscate și solzoase. Tencuiala adezivă poate fi mai ușor de manevrat în cazul unei leziuni localizate. La utilizarea cremei trebuie să ne amintim că zona de tratat trebuie curățată anterior (apa și săpunul sunt adecvate scopului) și uscate, pentru a reduce riscul apariției proceselor infecțioase. Este suficient să aplicați o peliculă subțire de cremă sau loțiune și să frecați ușor zona afectată. Odată ce a fost obținut un răspuns favorabil, frecvența de aplicare a produsului poate fi redusă la minimul necesar pentru a menține rezultatul și a evita o recidivă. La adult, în fazele incipiente de aplicare, sunt de obicei furnizate 2-3 aplicații zilnice de cremă sau loțiune. Plasturele adeziv este înlocuit la fiecare 12 ore.

Efecte secundare și nedorite

În timpul tratamentului, pot apărea unele efecte adverse locale, de asemenea comune pentru alte molecule din aceeași clasă, inclusiv senzație de arsură, iritație, mâncărime , piele uscată, foliculită , erupții acneice, hipertricoză , hipopigmentare, atrofie a pielii, dermatită periorală, dermatită alergică de contact , [15] glaucom. [16] [17]
Dacă medicamentul este aplicat pe suprafețe extinse ale pielii, unde există deja leziuni dermice sau se efectuează un bandaj ocluziv sau tratamentul este continuat pentru perioade prelungite de timp, există riscul absorbției sistemice. Acest risc este deosebit de relevant pentru sugari și copii [18], dar efectele secundare sistemice în timpul tratamentului topic cu flurandrenolidă sunt încă foarte rare. Acestea includ manifestări ale sindromului Cushing , hiperglicemie și glucozurie . [19] Efectele nedorite, cum ar fi macerarea pielii, infecția secundară, atrofia pielii, stria și miliaria pielii (o boală a pielii caracterizată prin apariția unor erupții cutanate mici și mâncărime) pot fi, de asemenea, mai frecvente cu utilizarea pansamentului ocluziv.

Contraindicații

Flurandrenolida este contraindicată la subiecții cu hipersensibilitate cunoscută la substanța activă sau la oricare dintre excipienții prezenți în formularea farmacologică. De asemenea, este contraindicat în prezența pustulelor de vaccin, a varicelei , a leziunilor herpes simplex și a tuberculozei cutanate .

Notă

  1. ^ H. Osamura, Penetrarea corticosteroizilor topici prin epiderma umană. , în J Dermatol , vol. 9, nr. 1, februarie 1982, pp. 45-58, PMID 7047607 .
  2. ^ PJ. Feher, A. Graham; F. Kalz, Aplicarea topică a flurandrenolonului în tratamentul dermatitei atopice. , în Can Med Assoc J , vol. 89, iul 1963, pp. 82-3, PMID 13944702 .
  3. ^ TA. Labow, J. Eisert; SL. Sanders, bandă Flurandrenolonă în tratamentul psoriazisului. , în NY State J Med , vol. 69, nr. 24, dec 1969, pp. 3138-40, PMID 4901183 .
  4. ^ KM. Halprin, K. Fukui; A. Ohkawara, banda Flurandrenolonă (Cordran) și enzime metabolizatoare ale carbohidraților. Utilizare în epiderma persoanelor cu psoriazis. , în Arch Dermatol , vol. 100, nr. 3, septembrie 1969, pp. 336-41, PMID 4309778 .
  5. ^ DD Krueger, MA. O'Reilly; M. Weidner; SH. Dromgoole; FP. Killey, Eficacitate comparativă a benzii de flurandrenolidă o dată pe zi versus unguent diacetat de diflorazonă de două ori pe zi în tratamentul psoriazisului. , în J Am Acad Dermatol , vol. 38, 2 Pt 1, februarie 1998, pp. 186-90, PMID 9486672 .
  6. ^ AR. Setaluri V, SR. Clark; . Feldman, Proprietățile de transmitere ale benzii de flurandrenolidă pentru psoriazis: adjuvant util la fototerapie. , în J Cutan Med Surg , vol. 4, nr. 4, octombrie 2000, pp. 196-8, PMID 11231197 .
  7. ^ JW. Bard, bandă Flurandrenolonă în tratamentul lichenului simplex cronic. , în J Ky Med Assoc , vol. 67, nr. 9 septembrie 1969, pp. 668-70, PMID 5388692 .
  8. ^ J. Rivoire, [Tratamentul dermatozelor uscate printr-o pomadă fludroxicorticoidă]. , în Lyon Med , vol. 215, nr. 24, iunie 1966, pp. 1677-8, PMID 5943127 .
  9. ^ M. Yamada, J. Kawamura; Y. Muranushi; K. Minami, [Experiență cu utilizarea clinică de unguent și cremă de flurandrenolonă cu concentrat scăzut (0,0125 la sută) (L-86)]. , în Acta Dermatol Kyoto Engl Ed , vol. 62, nr. 1, februarie 1967, pp. 49-56, PMID 5630464 .
  10. ^ HS. Alden, PC. Cronce, Experiențe cu utilizarea benzii de flurandrenolonă în dermatologie. , în J Med Assoc Ga , voi. 58, nr. 10 octombrie 1969, pp. 433-5, PMID 5346932 .
  11. ^ F. Ronchese, terapia cu bandă Flurandrenolonă. , în RI Med J , voi. 52, nr. 7, iulie 1969, pp. 389-90, PMID 5257909 .
  12. ^ D. Burrows, bandă Flurandrenolonă. , în Trans St Johns Hosp Dermatol Soc , vol. 55, nr. 1, 1969, pp. 103-4 , PMID 5804346 .
  13. ^ RJ. Fields, R. Magpantay, Studii cu bandă de flurandrenolonă. , în Med Ann Dist Columbia , vol. 37, n. 5, mai 1968, p. 272, PMID 5241414 .
  14. ^ F. Gomez, WF. Schorr, bandă Flurandrenolonă. O nouă măsură terapeutică în dermatologie. , în Wis Med J , vol. 67, nr. 12, Dec 1968, pp. 596-9, PMID 4883475 .
  15. ^ BM. Hausen, D. Kulenkamp, [Contact alergie la fludroxicortid și alcool cetilic]. , în Derm Beruf Umwelt , voi. 33, nr. 1, 1985, pp. 27-8, PMID 3987518 .
  16. ^ RF. Brubaker, JA. Halpin, glaucom cu unghi deschis asociat cu administrarea topică a flurandrenolidei la ochi. , în Mayo Clin Proc , vol. 50, nr. 6, iunie 1975, pp. 322-6, PMID 1127998 .
  17. ^ M. Kibler-Nockowska, [Efectele adverse ale preparatelor topice de steroizi]. , în Pol Tyg Lek , vol. 35, nr. 14, apr 1980, pp. 505-7, PMID 6447288 .
  18. ^ JA. Keipert, Absorbția corticosteroizilor topici, cu referire în special la absorbția percutanată în copilărie și copilărie. , în Med J Aust , voi. 1, nr. 19, mai 1971, pp. 1021-5, PMID 4930660 .
  19. ^ RB. Scoggins, B. Kliman, Absorbția percutanată a corticosteroizilor: efecte sistemice. , în N Engl J Med , vol. 273, nr. 16 octombrie 1965, pp. 831-40, DOI : 10.1056 / NEJM196510142731601 , PMID 5825903 .
Adus de la „ https://it.wikipedia.org/w/index.php?title=Flurandrenolide&oldid=120519462 ”