Gemcitabină

Informațiile prezentate nu sunt sfaturi medicale și este posibil să nu fie corecte. Conținutul are doar scop ilustrativ și nu înlocuiește sfatul medicului: citiți avertismentele .

Gemcitabină


Numele IUPAC
4-amino-1- (2-deoxi-2,2-difluor-β- D - eritro pentofuranozil) pirimidin-2 (1 H) -on 2 ', 2'-difluoro-2'-deoxicitidine
Caracteristici generale
Formula moleculară sau brută	C ₉ H ₁₁ F ₂ N ₃ O ₄
Masa moleculară ( u )	263,198 g / mol
numar CAS	95058-81-4
Numărul EINECS	619-100-6
Codul ATC	L01 BC05
PubChem	60750
DrugBank	DB00441
ZÂMBETE	`C1=CN(C(=O)N=C1N)C2C(C(C(O2)CO)O)(F)F`
Date farmacologice
Mod de administrare	Intravenos și intravesical
Date farmacocinetice
Legarea proteinelor	Rar
Metabolism	Hepatic , renal și tisular
Jumătate de viață	de la 30 la 60 de minute
Excreţie	Renal (10% nemodificat)
Informații de siguranță
Simboluri de pericol chimic

Pericol
Fraze H	360
Sfaturi P	201 - 308 + 313 ^[1]
Editați datele pe Wikidata · Manual

Gemcitabina este un medicament antineoplazic pentru chimioterapie similar structural cu citozina .

Farmacocinetica

Gemcitabina se administrează prin perfuzie intravenoasă și este distribuită rapid și prolix (centrale volum de distribuție de aproximativ 15 l / ^m2 și periferic de aproximativ 47 l / ^m2). Timpul de înjumătățire este de aproximativ 1-2 ore, cu eliminare completă în aproximativ 10 ore. Metabolizarea gemcitabinei este acționată de citidina deaminază a ficatului , rinichilor și țesuturilor. Doar 10% din medicament este excretat nemodificat prin urină. Poziția trebuie controlată și modificată corespunzător la pacienții cu afecțiuni renale și hepatice.

Farmacodinamica

Gemcitabina este un analog al pirimidinei , fosforilat de deoxicitidin kinază și apoi de alte nucleozide kinaze, producând nucleozide care inhibă sinteza ADN-ului . Acest efect se poate datora a două fenomene:

Gemcitabina difosfat este capabil să inhibe ribonucleotida reductază cu blocarea creșterii din celula neoplazică.
Incorporarea trifosfatului de gemcitabină în molecula de ADN alungitoare și blocarea terminală a acestuia.

Utilizare clinică

Gemcitabina este utilizată în mod obișnuit ca regim multi-chimioterapic pentru tratamentul cancerului pancreatic , cancerului vezicii urinare (de asemenea, în combinație cu radioterapie) și cancerului pulmonar cu celule mici . Calea intravezicală poate fi utilizată pentru tratamentul cancerului de vezică urinară .

Efecte adverse

La fel ca toți analogii pirimidinei, efectul advers care limitează doza este mielosupresia. Pentru aceasta, trebuie efectuată evaluarea periodică a numărului de sânge la subiecții care primesc gemcitabină. Apare frecvent greață , vărsături , diaree și stomatită . De asemenea, sunt raportate transpirații , mâncărime și alopecie .

Notă

^ Sigma Aldrich; rev. din data de 02.10.2012, referindu-se la clorhidrat

Bibliografie

Brunton, Lazo, Parker, Goodman & Gilman - Bazele farmacologice ale terapiei 11 / ed. , McGraw Hill, 2006, ISBN 978-88-386-3911-1 .
Bertram G. Katzung, Farmacologie generală și clinică , Padova, Piccin, 2006, ISBN 88-299-1804-0 .
British National Formulary, Ghid pentru utilizarea medicamentelor ediția a IV-a , Lavis, Agenția italiană pentru medicamente, 2007.