Inhibitor competitiv
Un inhibitor competitiv este un inhibitor enzimatic care urmează un mecanism de inhibiție competitiv (reversibil), adică concurează cu substratul pentru legarea de situsul activ al enzimei .
Mecanism
Atunci când un inhibitor competitiv se leagă de situsul activ, acesta previne legarea substratului . Efectul este de a reduce concentrația de enzimă liberă disponibilă pentru a reacționa.
Pe măsură ce concentrația inhibitorului crește, k m crește și, prin urmare, viteza reacției v 0 scade. Totuși, asimptotic, viteza tinde încă la Vmax, astfel încât efectul inhibitor poate fi anulat prin creșterea concentrației substratului. De fapt, legătura enzimă-substrat apare mai întâi, inhibitorul competitiv își pierde eficacitatea. Prin urmare, consistența inhibiției depinde atât de inhibitor, cât și de concentrația substratului. Inhibitorii competitivi imită adesea remarcabil forma substraturilor pe care le inhibă legarea.
Inhibitorii competitivi sunt adesea similari din punct de vedere structural cu substratul real.
Exemple
Metotrexatul este un inhibitor competitiv al dihidrofolatului reductazei , care catalizează reducerea dihidrofolatului în tetrahidrofolat .
Bibliografie
- David L. Nelson, Michael M. Cox, Principiile de biochimie ale lui Lehninger , ediția a III-a, Bologna, Zanichelli , februarie 2002, ISBN 88-08-09035-3 .
Elemente conexe
- Inhibitor enzimatic
- Inhibitor reversibil
- Inhibitor ireversibil
- Inhibitor necompetitiv
- Inhibitor competitiv
- Inhibitor de tip mixt
- Inhibarea enzimelor retroactive din produsul final
- Inhibitor de sinucidere
- Enzimă
- Cataliza enzimatică
- Reglarea alosterică
- Site activ
- Cinetica Michaelis-Menten
- Constanta Michaelis-Menten
