Pirantel
| Pirantel | |
|---|---|
 | |
| Numele IUPAC | |
| 1-metil-2 - [(E) -2- (2-tienil) vinil] -5,6-dihidro-4H - -pirimidina | |
| Denumiri alternative | |
| Pyrantel | |
| Caracteristici generale | |
| Formula moleculară sau brută | C 11 H 14 N 2 S |
| Masa moleculară ( u ) | 206.31 g / mol |
| numar CAS | |
| Numărul EINECS | 239-774-1 |
| Codul ATC | P02 |
| PubChem | 708857 |
| DrugBank | DB11156 |
| ZÂMBETE | CN1CCCN=C1C=CC2=CC=CS2 |
| Informații de siguranță | |
| Simboluri de pericol chimic | |
 | |
| Pericol | |
| Fraze H | 301 |
| Sfaturi P | 301 + 310 [1] |
Pirantel (sau pyrantel) este un medicament antihelmintic tiofen , utilizat ca pamoate pyrantel (pyrantel pamoate) atât la om cât și veterinar. Pyrantel pamoate este un antihelmintic care aparține familiei tetrahidropirimidina, molecule caracterizate printr - un spectru larg de acțiune și o toxicitate scăzută la mamifere ca slab absorbite din tractul gastro - intestinal . Această caracteristică reduce riscul de toxicitate sistemică și determină lipsa de interferență a proceselor metabolice ale gazdei pe droguri, care ar putea reduce eficacitatea antihelmintic. În Italia compusul pentru uz uman este vândut de compania farmaceutica Pfizer cu denumirea comercială Combantrin în tablete masticabile care conțin 720 mg de ingredient activ și sub formă de suspensie orală (250 mg / 5 ml), în timp ce pentru uz veterinar este comercializat de "ACME companie farmaceutica cu pasta Strike nume comercial.
Caracteristicile chimice structurale și
Se pare ca o pulbere de culoare gălbuie. Practic insolubil în apă și în " alcool metilic și numai puțin solubil în dimetilformamidă . Solubil în dimetilsulfoxid .
Farmacodinamica
Pyrantel, ca un agonist potent al receptorilor de ' acetilcolina , inhibă colinesteraza și are o acțiune nicotinosimile puternică. [2] Astfel compusul produce o stimulare ganglionară colinergică anormală asupra sistemului nervos al paraziților care printr - un bloc neuronal depolarizing cauze contracturi musculare, paralizie motorie ireversibilă, moartea, desprinderea de peretele intestinal și expulzarea din „sistemul gastrointestinal. [3] [4] pyrantel este sigur și eficient în eliminarea strongyles gastrointestinale (cum ar fi vulgaris Strongilus , Strongilus equin , Strongilus edentatus ) și teniile de cabalinele ( de exemplu , magna Anoplocephala , Anoplocephala perfoliata ). Pyrantel a fost de asemenea dovedit a fi un sigur si bine tolerat antihelmintice la cai gestante sau care alăptează și poneii precum și în înțărcare mânji sugarului. În ființa umană a fost dovedit a fi activi împotriva Enterobius vermicularis , Ascaris lumbricoides , Ancylostoma duodenale , Necator americanus și Trichostrongylus orientalis .
În plus față de a produce un efect benefic asupra ecvină, eliminarea ei din acțiunea patogenă exercitată de paraziți, pirantel reduce drastic raspandirea ouălor în mediu prin scăderea puterii lor infestează, reducând astfel sarcina parazitare a pășunilor și adăposturi. Eficacitatea pyrantelului pe formele larvare Împiedică infestațiilor cu strongyles și ascarizi, deoarece uciderea larvele lor în lumenul intestinal împiedică evoluția lor la paraziți adulți cu o reducere considerabilă a contaminării cu pășuni. Activitatea Pyrantel asupra paraziților gastrointestinale ale cailor și poneilor nu depinde de tipul de preparat utilizat (soluție sau suspensie orală, pastă sau granule) , nici pe tipul de sare utilizată, adică clorhidrat, tartrat sau pamoatul, care au o articulație activitate.
Pe baza constatărilor disponibile în literatura de specialitate, este posibil să se concluzioneze că debutul fenomenelor de rezistență a helminților la Pyrantel nu constituie o eventualitate deosebit de semnificativ în ecvine și reprezintă un risc mai mare de entități modestă pentru ceea ce privește uman de sănătate în ceea ce privește posibila ingestia de cantități reziduale de principiu activ , de asemenea , datorită diversității și specificității speciilor parazite care afectează cai și oameni.
Farmacocinetica
După ce a luat pe cale orală pyrantelului este slab absorbit din tractul gastro - intestinal . Vârf Concentrația plasmatică are loc în 1-3 ore de la ingestie. În organism cantitatea minimă de medicament absorbit este metabolizat parțial la nivelul glandei hepatice . Eliminarea are loc în mare măsură prin fecale în care este excretat nemodificat în aproximativ 50% din doza ingerată. Un alt 7% poate fi găsită în urină , atât ca medicament de bază , care sub formă de metaboliți .
Toxicologie
In studiile experimentale pe animale, în special la pisică , șobolan și câine , după o singură administrare orală a fost găsită o DL50 variabilă de la 2 g la 5 g / kg de greutate corporală. După o singură administrare intramusculară LD50 la pisici a fost de 250 mg / kg și la șoareci 198 mg / kg greutate corporală. Studiile la șobolani (doze administrate de 25-250 mg / kg greutate corporală) nu au evidențiat efecte adverse asupra fertilității, reproducerii, organogeneză, parturiției sau lactației.
Utilizări clinice la om
- Oxyuriasis : compusul este indicat pentru tratamentul dell'enterobiasi, infecția provocată de Enterobius vermicularis, ca alternativă la alte medicamente de alegere , cum ar fi mebendazol sau albendazol .
- Ascariasis : indicat în tratamentul infestării datorită Ascaris lumbricoides parazit, ca alternativă la alte medicamente de alegere , cum ar fi albendazol, mebendazol sau ivermectina .
- Ancylostomiasis : utilizabil în tratamentul infestațiilor cu anchilostomi intestinale (Ancylostoma duodenale sau Necator americanus), ca alternativă la alte medicamente de alegere , cum ar fi albendazol sau mebendazol.
- Tricostrongiliasi: a pyrantel este medicamentul ales pentru tratamentul infestării cu Trichostrongylus . Medicamentele alternative sunt albendazol și mebendazolului.
Utilizare clinică în medicina veterinară
Tratamentul infestațiilor gastrointestinale ecvine efectuate de strongyles mari (vulgaris Strongylus, S. edentatus, S. equin), strongyles mici (Cyathostominae, Triodonthophorus spp.) Și cestode (tenii), de exemplu perfoliata Anoplocephala, Anoplocephala magna. [5] [6] [7] [8]
Efecte secundare și nedorite
Nu există nici o dovadă în literatura de specialitate cu privire la posibilele efecte secundare grave ale pamoat pirantel, cu excepția unui singur raport în literatura medicală privind o agravare a simptomelor de miastenia gravis în urma administrării compusului. [9] Efectele adverse care pot fi observate mai frecvent sunt legate de tractul gastro - intestinal ( dispepsie , anorexie , greață , vărsături , dureri epigastrice , diaree , larg raspandita dureri abdominale . De asemenea , tulburări frecvente ale sistemului nervos ( dureri de cap , amețeli , somnolență sau insomnie ) și a sistemului hepatobiliar (găsirea de elevație a AST , de obicei tranzitorie). reacţii adverse care afectează pielea și țesutul subcutanat sunt de asemenea posibile, precum și reacții de hipersensibilitate ( erupție cutanată , hiperhidroză , prurit , urticarie ).
Contraindicații
Pamoate pyrantel este contraindicat la persoanele cu hipersensibilitate notă la ingredientul activ , sau molecule legate chimic la oricare dintre excipienți conținute în formularea farmaceutică.
Dozele terapeutice la om
Pirantel se administrează oral și poate fi administrat cu sau fără mese. Pentru a face mai placuta, este recomandat să luați-o amestecat cu sucuri de fructe sau un pahar de lapte. Înainte de administrare, pacientul nu trebuie să urmeze un regim alimentar special, sau de a lua un laxativ. La pacienții adulți și copii, doza recomandată (exprimat în termeni de pirantel) pentru tratamentul enterobiazei este de 11 mg de ingredient activ per kg greutate corporală, oral, într-o singură doză. Tratamentul, în opinia medicului, poate fi repetată după 2 săptămâni. Tratamentul infecțiilor intestinale cauzate de Ancylostoma duodenale sau Necator americanus impune ca doza de 11 mg / kg greutate corporală, întotdeauna oral și întotdeauna o dată pe zi, se repetă timp de 3 zile consecutive. Medicul dumneavoastră va sugera atunci că aveți un test de scaun la două săptămâni după tratament. Dacă examinarea arată persistența de infestare, tratamentul trebuie repetat.
Doze terapeutice în medicina veterinară
ia în considerare cu atenție prospectele diferitelor specialități disponibile în comerț. Tratamentele efectuate cu Pyrantel pamoat nu necesită cunoștințe sau abilități de natură farmacodinamice din partea celor care folosesc diferite produse speciale, deoarece este un ingredient activ caracterizat prin absorbție gastro-intestinală foarte slabă, care implică o posibilitate minimă de efecte sistemice chiar rezultat al supradozarea eronate.
Notă
- ^ Sigma Aldrich; rev. din 08.10.2012, referindu -se la tartrat
- ^ Aubry ML, Cowell P, Davey MJ, Shevde S,Aspecte ale farmacologiei unui nou antihelmintic: pirantel , în Br J. Pharmacol.. , vol. 38, nr. 2, 1970, pp. 332-44, PMC 1702778 , PMID 5417856 . Accesat la 4 februarie 2015 .
- ^ Martin RJ, Valkanov MA, Dale VM, Robertson AP, Murray, electrofiziologie de Ascaris musculare și acțiune nematodal anti-drog în Parazitologie, 113 Suppl, 1996, pp. S137-56, PMID 9051932 .
- ^ Rahmatoola RJ, MA Halim, Lari FA, Ahmed T, R Shamin, Suleman M,Compararea pamoatului pyrantel cu alte medicamente antihelmintice , în Arch. Dis. Copil. , vol. 47, nr. 253, 1972, pp. 465-7, PMC 1648131 , PMID 5034678 . Accesat la 4 februarie 2015 .
- ^ Slocombe JO, Smart J,Evaluarea pyrantel pamoat împotriva strongyles la cai , în Can. Veterinar. J. , voi. 16, n. 10, 1975, pp. 310-2, PMC 1697063 , PMID 1192342 . Accesat la 4 februarie 2015 .
- ^ Slocombe JO,Prevalența și tratamentul tenii la cai , în Can. Veterinar. J. , voi. 20, nr. 5, 1979, pp. 136-40, PMC 1789548 , PMID 487360 . Accesat la 4 februarie 2015 .
- ^ Piché CA, Kennedy MJ, HAS Herbers, Newcomb KM,Compararea ivermectină, oxibendazol, și pamoat pirantel în suprimarea producției de ouă de fecale la cai , în Can. Veterinar. J. , voi. 32, nr. 2, 1991, pp. 104-7, PMC 1480944 , PMID 17423731 . Accesat la 4 februarie 2015 .
- ^ Slocombe JO, McCraw BM,Evaluarea pamoat pyrantel, nitramisole și avermectină B1a împotriva larvelor migratoare Strongylus vulgaris , în Can. J. Comp. Med., Voi. 44, nr. 1, 1980, pp. 93-100, PMC 1320039 , PMID 7397601 . Accesat la 4 februarie 2015 .
- ^ Bescansa Și, Nicolas M, C Aguado, Toledano M, M Viñals, Miastenia gravis agravată de pamoate pyrantel , în J. Neurol. Neurochirurgie. Psihiatru. , vol. 54, nr. 6, 1991, p. 563, PMC 488 607 , PMID 1880527 . Accesat la 4 februarie 2015 .
