Protein kinaza C.

De la Wikipedia, enciclopedia liberă.
Salt la navigare Salt la căutare
protein kinaza C
O imagine lipsește pentru această enzimă. Îl introduceți!
Puteți încărca o imagine a enzimei (dacă este disponibilă) căutând-o aici și urmând instrucțiunile . Mulțumiri!
Numărul CE 2.7.11.13
Clasă Transferasis
Numele sistematic
proteina fosfotransferază (diacilglicerol dependentă)
Alte nume
proteina kinaza C dependentă de calciu; proteina kinaza C independentă de calciu; proteina kinaza C dependentă de calciu / fosfolipidă; cPKCα; cPKCβ; cPKCγ; nPKCδ; nPKCε; nPKC; nPKC; PKC; PKCa; PKCβ; PKCγ; PKCδ; PKCε; PKCζ; Pkc1p; proteina kinază Cε; STK24
Baze de date BRENDA , EXPASY , GTD , PPB ( RCSB PPB PDBe PDBj PDBsum )
Sursa: IUBMB

Protein kinaza C (prescurtată în PKC ) este o serină / treonină kinază , activată de diacilglicerol . Participă la mecanismele de semnalizare și comunicare celulare . Numele derivă din faptul că este dependent de cationul divalent Ca 2+ . Odată activat, PKC are capacitatea de a transmite semnalul primit prin fosforilarea proteinelor țintă.

Izoforme

PKC clasice

PKC nou

  • PKC-δ;
  • PKC-ε: se crede că joacă un rol în dependența de fumat;
  • PKC-η;
  • PKC-θ;
  • PKC-μ - La fel ca PKC-θ dar prezent doar la rozătoare.

Noile PKC nu au un situs de calciu în regiunea C2 și, prin urmare, sunt independente de calciu.

PKC atipice

  • PKC-ζ
  • PKC-ι
  • PKC-λ

PKC-urile atipice nu au degetul de zinc care recunoaște DAG în regiunea C1. Prin urmare, regiunea C1 leagă doar fosfatidilserina.

  • PKC-M - Subunitatea de reglementare lipsește. Este izoforma constitutiv activă și se găsește în SNC .

Structura

PKC are 2 tipuri de regiuni:

  • Regiuni constante - C1, C2, C3, C4;
  • Regiuni variabile - V1, V2, V3, V4, V5.

Mai exact, regiunile constante sunt cele mai importante din punct de vedere biochimic și au următoarele funcții:

  • Regiunea C1 - Regiunea pseudosubstratului. Aliaj DAG și fosfatidilserină ;
  • Regiunea C2 - Liga de fotbal;
  • Regiunea C3 - Liga ATP ;
  • Regiunea C4 - Regiunea catalitică propriu-zisă.

Regiunea C1 conține mulți aminoacizi neutri, cum ar fi glicina, alanina și cisteina, care au proprietatea de a forma legături cu regiunea C4 ( glicină și alanină ) și cu ionul de zinc ( cisteina ).

Agoniști

Agoniștii enzimei sunt:

  • DAG ;
  • Esteri de forbol - TPA (tetradecanoilforbol) și PMA (forbolmiristat-acetat).

Antagoniști

Antagoniștii nu sunt utilizați în terapie, ci doar în laborator și sunt:

  • Staurosporină;
  • Bisindolilmaleimidă.

Funcții

Efectele PKC pot fi rezumate după cum urmează:

  • Desensibilizează receptorii cuplați la proteina G ;
  • Fosforilează și activează proteinele citoscheletale ;
  • Legează receptorul RAC și activează transcrierea genei.

Ajustare

Reglementarea la care este supus PKC se numește intrasteric sau izosteric. Dacă concentrația de calciu din interiorul celulei este scăzută, enzima se găsește în citoplasmă în configurația închisă (regiunea C1 leagă regiunea C4). Când crește concentrația de calciu, enzima este translocată în membrană și întâlnește DAG și fosfatidilserină (ambele componente ale membranei plasmatice) care leagă regiunea C1 cu legături dependente de zinc. Regiunea C1 este astfel detașată de regiunea C4 și enzima se deschide și devine activă. PKC activ în acest moment se poate întoarce la citoplasmă sau poate rămâne legat de membrană și își poate îndeplini funcțiile.

Potențial mutagen

Activarea constitutivă (prin mutații) sau indusă (de exemplu prin administrarea de TPA sau PMA care nu sunt metabolizate și se acumulează în celulă) duce la activarea excesivă a enzimei care crește transcripția genică datorită interacțiunii cu receptorul RACK1 (Receptor pentru Activat C kinaza 1). Creșterea transcripției genetice nu contribuie singură la geneza neoplasmelor, ci crește probabilitatea ca o anumită celulă să fie supusă procesului de transformare a tumorii.

Alte proiecte

Controlul autorității Tezaur BNCF 6686 · LCCN (EN) sh94007950 · BNF (FR) cb12508290k (data)