Secobarbital
Această intrare sau secțiune despre droguri nu menționează sursele necesare sau cei prezenți sunt insuficienți . |
| Secobarbital | |
|---|---|
 | |
 | |
| Caracteristici generale | |
| Formula moleculară sau brută | C 12 H 18 N 2 O 3 |
| Masa moleculară ( u ) | 238,28 g / mol |
| numar CAS | |
| Numărul EINECS | 200-982-2 |
| Codul ATC | N05 |
| PubChem | 5193 |
| DrugBank | DB00418 |
| ZÂMBETE | CCCC(C)C1(C(=O)NC(=O)NC1=O)CC=C |
| Date farmacologice | |
| Mod de administrare | oral |
| Date farmacocinetice | |
| Legarea proteinelor | 45-60% |
| Metabolism | hepatic |
| Jumătate de viață | 15-40h |
| Excreţie | renal |
| Informații de siguranță | |
Secobarbitalul (sau Seconal ) este un barbituric cu acțiune scurtă, cu proprietăți sedative și hipnotice. Denumirea sa chimică ( IUPAC ) este acidul 5-alil-5- (1-metilbutil) barbituric și are formula moleculară C 12 H 18 N 2 O 3 . Sărurile de sodiu ale secobarbital iau denumirile comerciale ale Seconal și Quinalbarbital.
Mecanism de acțiune
La fel ca toate barbituricele în general, secobarbitalul acționează ca un deprimant al sistemului nervos central . Mecanismul de acțiune este următorul. În SNC, inhibiția postsinaptică este mediată de acidul γ-aminobutiric (GABA), care odată eliberat din interneuronul inhibitor se leagă de membrana receptorilor postsinaptici determinând deschiderea canalelor ionice pentru clor. Barbituricele cresc capacitatea GABA de a inhiba neurotransmisia (un mecanism partajat cu BDZ-uri ) prin prelungirea timpului de deschidere a canalului de clor din complexul receptor - GABA-A cu un efect hiperpolarizant care provoacă inhibiție. Spre deosebire de benzodiazepine , barbituricele pot deschide canalul de clor chiar și în absența GABA; acest lucru apare la concentrații mai mari decât cele necesare pentru a spori acțiunea GABA (acțiunea GABA-mimetică) și aceste concentrații sunt, de asemenea, mult mai mari decât cele necesare pentru anestezie eficientă sau tratament farmaceutic. Barbituricele interacționează, de asemenea, cu receptorul glutamat și canalele de sodiu, calciu și potasiu cu tensiune.
Utilizare și funcționare
Fiind un barbituric cu acțiune scurtă (cum ar fi pentobarbitalul și butalbitalul ), este luat în caz de tulburări ale somnului ( insomnie ). În schimb, barbituricele cu acțiune îndelungată, cum ar fi fenobarbitalul , mefobarbitalul și barbitalul , sunt utilizate ca anticonvulsivante în epilepsie . Barbituricele cu acțiune ultrarapidă ( tiopental și hexobarbital ) sunt utilizate în schimb ca anestezice în chirurgie . Timpul de înjumătățire variază de la câteva ore pentru barbiturice utilizate în scopuri anestezice, până la 48-144 ore pentru medicamente antiepileptice. Timpul de înjumătățire al secobarbitalului este de 38 de ore, de la 5 la 15 mg / l. Timpul de retenție al secobarbitalului în urină este de aproximativ 1 zi, în timp ce de exemplu fenobarbitalul , fiind un barbituric de lungă durată, persistă aproximativ 2-3 săptămâni.
Alte barbiturice de scurtă durată
Efecte secundare
Secobarbitalul, ca într-adevăr toate barbituricele (și în special cele cu acțiune rapidă), la doze mici, deprimă cortexul și, prin reducerea activității motorii, produc sedare. La dozele sedative, depresia respirației este similară cu cea a somnului fiziologic normal. Pe măsură ce doza crește, există o reducere progresivă a frecvenței respiratorii, a adâncimii și a volumului. La doze mai mari, depresia SNC poate duce la colaps respirator și cardiovascular. Secobarbitalul nu are efect asupra rinichilor, dar, în caz de supradozaj, hipoxia rezultată poate duce la insuficiență renală. Dintre barbiturice, unele ( fenobarbital ) sunt antiepileptice excelente, deoarece depresia activității motorii nu provoacă sedare excesivă în același timp.
Barbituricele deprimă peristaltismul și provoacă anurie . Fiind puternic liofili se acumulează în țesutul adipos; aici eliminarea lor este foarte lentă și treptată. Tratamentul de detoxifiere, în cazurile acute, este transfuzia de sânge.
Metabolism
Secobarbitalul se administrează oral sau parenteral și, după cum sa menționat, își exercită acțiunea în creier și sistemul limbic, unde dă o acțiune sedativă. Este metabolizat în ficat de citocromul P450 , al cărui inductor este. Este excretat de rinichi. Barbituricele induc enzima glucuronosiltransferază și sistemul Citocrom P450 . Acest lucru poate duce la scăderi semnificative ale efectelor altor medicamente care depind de interacțiunea cu citocromul P450 pentru metabolismul lor. Vor vedea o scădere a concentrației sanguine și a duratei de acțiune și efect.
Analiza de laborator
Testul barbituricelor în laborator este o metodă rapidă de screening pentru determinarea principalelor barbiturice din plasmă. Secobarbitalul este utilizat pentru a crea curba de calibrare și, prin urmare, numai pentru acest barbituric, reactivitatea încrucișată este de 100%. Pentru celelalte barbiturice, răspunsul este în esență orientativ, datorită atât diferitelor reactivități încrucișate găsite de la barbituric la barbituric, precum și prezenței în plasmă, precum și a medicamentului, a unei serii de metaboliți ai cărei concentrație depinde de jumătatea lor -vietii si deci din momentul colectarii.
linkuri externe
- ( EN ) Secobarbital , în Encyclopedia Britannica , Encyclopædia Britannica, Inc.
