Bortezomib

Informațiile prezentate nu sunt sfaturi medicale și este posibil să nu fie corecte. Conținutul are doar scop ilustrativ și nu înlocuiește sfatul medicului: citiți avertismentele .

Bortezomib


Caracteristici generale
Formula moleculară sau brută	C ₁₉ H ₂₅ BN ₄ O ₄
Masa moleculară ( u )	384,237 g / mol
numar CAS	179324-69-7
Numărul EINECS	605-854-3
Codul ATC	L01 XX32
PubChem	387447
DrugBank	DB00188
ZÂMBETE	`O=C(N[C@H] (C(=O)N[C@H] (B(O)O)CC(C) C)Cc1ccccc1) c2nccnc2`
Date farmacocinetice
Legarea proteinelor	83%
Metabolism	ficat prin citocromul P450
Jumătate de viață	9-15 ore
Informații de siguranță
Editați datele pe Wikidata · Manual

Bortezomib este un medicament pentru chimioterapie , primul din familia inhibitorilor de proteazomi care a fost testat ^[1] și aprobat pentru utilizare la om ^[2] .

Mecanism de acțiune

Prin inhibarea proteazomului , Bortezomib blochează sistemul de degradare a proteinelor celulare , promovează procesul apoptotic al celulelor mielomului și acționează la nivel medular prin stimularea procesului osteoblastogen și inhibarea celui angiogen .

Indicații

Este utilizat eficient pentru tratamentul mielomului multiplu , singur sau în combinație cu doxorubicină , dexametazonă , talidomidă și dexametazonă sau melfalan și prednison și limfom cu celule de manta ^[2] . În asociere cu ciclofosfamidă și dexametazonă, Bortezomib a fost, de asemenea, eficient în tratamentul amiloidozei sistemice.

Bortezomib este primul inhibitor al proteazomului aprobat clinic pentru utilizare la om, a fost testat în febra severă cu sindromul de trombocitopenie a flebovirusului (SFTS), ^[3] în infecția cu virusul herpes simplex (HSV) în asociere cu aciclovir , ^[4] , în asociere cu virus oncolitic (VO) ^[5] și în unele forme agresive de limfom non-Hodgkin (NHL) ^[6] (de exemplu limfom cu celule de manta ^[7] , aprobat în SUA în octombrie 2014).

Notă

^ J. Adams, Potențial pentru inhibarea proteazomului în tratamentul cancerului. , în Drug Discov Today , vol. 8, nr. 7, apr 2003, pp. 307-15, PMID 12654543 .
^ ^A ^b (EN) National Cancer Institute , FDA Approval for Bortezomib on cancer.gov, 7 ianuarie 2013. Accesat la 19 aprilie 2014.
^ Liu S, Liu H, Zhang K, Li X, Duan Y, Wang Z, Wang T, Proteasome Inhibitor PS-341 Blochează eficient infecția cu febra severă cu virusul sindromului trombocitopeniei , în Virol Sin , vol. 34, nr. 5, octombrie 2019, pp. 572-582, DOI : 10.1007 / s12250-019-00162-9 , PMID 31637631 . Adus la 31 martie 2020 .
^ Schneider SM, Pritchard SM, Wudiri GA, Trammell CE, Nicola AV,Early Steps in Herpes Simplex Virus Infection Blocked by a Proteasome Inhibitor , în mBio , vol. 10, nr. 3, mai 2019, DOI : 10.1128 / mBio.00732-19 , PMC 6520451 , PMID 31088925 . Adus la 31 martie 2020 .
^ Kim Y, Yoo JY, Lee TJ, Liu J, Yu J, Caligiuri MA, Kaur B, Friedman A,Rolul complex al celulelor NK în reglarea terapiei cu virus oncolitic-bortezomib , în Proc. Natl. Acad. Sci. SUA , vol. 115, nr. 19, mai 2018, pp. 4927–4932, DOI : 10.1073 / pnas.1715295115 , PMC 5948955 , PMID 29686060 . Adus la 31 martie 2020 .
^ Arora N, Gupta A, Sadeghi N,Remisie completă durabilă cu chimioterapie combinată și bortezomib în limfomul plasmablastic asociat HIV , în BMJ Case Rep , vol. 2017, octombrie 2017, DOI : 10.1136 / bcr-2017-222063 , PMC 5652596 , PMID 28993364 . Adus la 31 martie 2020 .
^ Raedler L,Velcade (Bortezomib) primește 2 noi indicații FDA: pentru tratamentul pacienților cu mielom multiplu și pentru tratamentul de primă linie al pacienților cu limfom cu celule mantale , în American Health & Drug Benefits , vol. 8, Spec Feature, martie 2015, pp. 135–40, PMC 4665054 , PMID 26629279 .

Alte proiecte

Wikimedia Commons conține imagini sau alte fișiere despre Bortezomib

Portalul de biologie

Portalul chimiei

Portalul Medicinii

[Adams-2003-1] J. Adams, Potențial pentru inhibarea proteazomului în tratamentul cancerului. , în Drug Discov Today , vol. 8, nr. 7, apr 2003, pp. 307-15, PMID 12654543 .

[cancer-2] A ^b (EN) National Cancer Institute , FDA Approval for Bortezomib on cancer.gov, 7 ianuarie 2013. Accesat la 19 aprilie 2014.

[pmid31637631-3] Liu S, Liu H, Zhang K, Li X, Duan Y, Wang Z, Wang T, Proteasome Inhibitor PS-341 Blochează eficient infecția cu febra severă cu virusul sindromului trombocitopeniei , în Virol Sin , vol. 34, nr. 5, octombrie 2019, pp. 572-582, DOI : 10.1007 / s12250-019-00162-9 , PMID 31637631 . Adus la 31 martie 2020 .

[pmid31088925-4] Schneider SM, Pritchard SM, Wudiri GA, Trammell CE, Nicola AV,Early Steps in Herpes Simplex Virus Infection Blocked by a Proteasome Inhibitor , în mBio , vol. 10, nr. 3, mai 2019, DOI : 10.1128 / mBio.00732-19 , PMC 6520451 , PMID 31088925 . Adus la 31 martie 2020 .

[pmid29686060-5] Kim Y, Yoo JY, Lee TJ, Liu J, Yu J, Caligiuri MA, Kaur B, Friedman A,Rolul complex al celulelor NK în reglarea terapiei cu virus oncolitic-bortezomib , în Proc. Natl. Acad. Sci. SUA , vol. 115, nr. 19, mai 2018, pp. 4927–4932, DOI : 10.1073 / pnas.1715295115 , PMC 5948955 , PMID 29686060 . Adus la 31 martie 2020 .

[pmid28993364-6] Arora N, Gupta A, Sadeghi N,Remisie completă durabilă cu chimioterapie combinată și bortezomib în limfomul plasmablastic asociat HIV , în BMJ Case Rep , vol. 2017, octombrie 2017, DOI : 10.1136 / bcr-2017-222063 , PMC 5652596 , PMID 28993364 . Adus la 31 martie 2020 .

[7] Raedler L,Velcade (Bortezomib) primește 2 noi indicații FDA: pentru tratamentul pacienților cu mielom multiplu și pentru tratamentul de primă linie al pacienților cu limfom cu celule mantale , în American Health & Drug Benefits , vol. 8, Spec Feature, martie 2015, pp. 135–40, PMC 4665054 , PMID 26629279 .

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]

[6]

[7]