Cinarizina

De la Wikipedia, enciclopedia liberă.
Salt la navigare Salt la căutare
Cinarizina
Cinnarizine.svg
Numele IUPAC
1-benzhidril-4-cinamil-piperazină
Denumiri alternative
516-MD; Cinarizină; Cinnarizinum; R-1575; R-516 [1]
Caracteristici generale
Formula moleculară sau brută C 26 H 28 N 2
Masa moleculară ( u ) 368.514 g mol-1
numar CAS 298-57-7
Numărul EINECS 206-064-8
Codul ATC N07 CA02
PubChem 2761
DrugBank DB00568
ZÂMBETE
C1CN(CCN1CC=CC2=CC=CC=C2)C(C3=CC=CC=C3)C4=CC=CC=C4
Date farmacologice
Mod de
administrare		 oral
Date farmacocinetice
Jumătate de viață 3-4 ore
Informații de siguranță
Fraze H ---
Sfaturi P --- [2]
Editați datele pe Wikidata · Manual

Cinarizina sau cinarizina [3] este un antihistaminic utilizat pentru combaterea greaței și vărsăturilor din cauza bolii de mișcare ( boală de mișcare ) și în vasculopatiile centrale și periferice; este comercializat în Italia sub denumirile: Cinazyn, Stugeron, Toliman .

Sinteza chimică și brevetul aparțin Janssen Pharmaceutica în 1955 [3] .

fundal

In Italia

Secțiunea goală
Această secțiune despre chimie este încă goală . Ajută-ne să-l scriem!

Caracteristici structurale și fizice

Sinteza compusului

Secțiunea goală
Această secțiune despre chimie este încă goală . Ajută-ne să-l scriem!

Reactivitate și caracteristici chimice

Este o pulbere albă sau aproape albă. Practic insolubil în apă, ușor solubil în alcool și în alcool metilic, solubil în acetonă, ușor solubil în diclormetan; este fotosensibil.

Farmacocinetica

Absorbţie

Se absoarbe în tractul gastric; concentrația plasmatică maximă Cmax este atinsă la 2-4 ore după administrarea orală.

Distribuție

Secțiunea goală
Această secțiune despre chimie este încă goală . Ajută-ne să-l scriem!

Metabolism

Are untimp de înjumătățire plasmatică de 3-6 ore [1] , este metabolizat de următoarele sisteme enzimatice [3]

Eliminare

Este excretat nemodificat prin fecale și ca metaboliți în urină.

Farmacodinamica

Cinarizina [3] acționează ca un antagonist al receptorului histaminergic H1 și al receptorului muscarinic . Mai mult, inhibă contractilitatea mușchiului neted vascular datorită blocării canalelor L ale Ca ++ . De asemenea, are o legătură cu receptorii dopaminei D2.

Utilizări clinice

În Etichetă

În conformitate cu rezumatul caracteristicilor produsului [4] , indicațiile aprobate sunt:

Tulburări ale circulației cerebrale, în special din ateroscleroză, inclusiv tremurături, sunete ale urechilor, tulburări ale dispoziției (iritabilitate și asocialitate), pierderi de memorie și concentrație slabă .

Tulburări de echilibru, de origine centrală și periferică, incluzând vertij, tremurături, sunete ale urechilor, nistagmus, greață și vărsături , nu dureroase, cum ar fi arsuri, furnicături, usturime etc.), crampe nocturne, extremități reci .

Off-Label

Pictogramă lupă mgx2.svg Același subiect în detaliu: Off-label .

Contraindicații

Utilizarea acestei substanțe nu este indicată în caz de accident vascular cerebral în faza acută și de hipersensibilitate individuală constatată.

Efecte secundare

Apare frecvent: somnolență și tulburări gastro-intestinale; mai rar: cefalee, gură uscată, creștere în greutate, transpirație sau reacții alergice, foarte rar lichen plan [15] și simptome asemănătoare lupusului [16] [17] [18] [19] .

La subiecții vârstnici pot apărea următoarele: simptome extrapiramidale [20] [21] [22] [23] [24] [25] cu depresie .

Doze terapeutice

Până la maximum 200 mg / zi în tulburările de circulație. Ar trebui să fie luat de preferință după mese. În caz de boală de mișcare, trebuie luat cu o jumătate de oră înainte de călătorie, pentru a fi repetat după 6 ore.

Supradozaj

Nu există un antidot specific în caz de supradozaj, util: spălarea gastrică și administrarea de cărbune activ .

Sarcina și alăptarea

Nu este recomandat din cauza lipsei datelor din literatură.

Avertizări

A se utiliza cu precauție cu alcool și deprimante ale SNC. Riscul / beneficiul la subiecții cu Parkinson trebuie evaluat pentru posibila agravare a simptomelor.

Interacțiuni

Depresia alcoolului și a SNC, cum ar fi antidepresivele triciclice .

Instrucțiuni

Secțiunea goală
Această secțiune despre chimie este încă goală . Ajută-ne să-l scriem!

Notă

  1. ^ a b Sean C. Sweetman, Martindale: The Complete Drug Reference, ediția a 35-a: Book and CD-ROM Package , Pharmaceutical Press, ISBN 0-85369-704-3 .
  2. ^ Sigma Aldrich; rev. din 05.07.2013
  3. ^ a b c d DrugBank: afișarea Cinarizinei (DB00568) , pe drugbank.ca . Adus la 23 iulie 2010 .
  4. ^ fișă tehnică / CINAZYN , pe torrinomedica.it . Adus la 23 iulie 2010 .
  5. ^ Tosoni C, Lodi-Rizzini F, Bettoni L, Toniati P, Zane C, Capezzera R, Venturini M, Calzavara-Pinton P, Bettoni L, Cinarizina este un medicament util și bine tolerat în tratamentul urticariei reci dobândite (ACU ) , în Eur J Dermatol , vol. 13, n. 1, 2003, pp. 54-6, PMID 12609783 .
  6. ^ Lembo G, Raulo U, Cantelli V, Patruno C, [Urticaria dermatografică: evaluarea eficacității terapeutice a medicamentelor folosind un tester dermatografic] , în G Ital Dermatol Venereol , vol. 122, nr. 12, decembrie 1987, pp. 671-4, PMID 3129367 .
  7. ^ ( DE ) Tóth-Kása I, Husz S, [Tratamentul combinat cu pizotiphen și cinarizină în urticaria factitia] , în Z. Hautkr. , vol. 62, nr. 4, februarie 1987, pp. 325-9, PMID 3577293 .
  8. ^ Neittaanmäki H, Myöhänen T, Fräki JE, Comparația cinarizinei, ciproheptadinei, doxepinei și hidroxizinei în tratamentul urticariei idiopatice reci: utilitatea doxepinei , în J. Am. Acad. Dermatol. , vol. 11, n. 3, septembrie 1984, pp. 483-9, PMID 6480953 .
  9. ^ ( Marea Britanie ) Mitiuriaieva IO, Maĭdannyk VH, [Eficacitatea farmacoterapiei enurezei secundare la copii] , în Lik. Sprava , nu. 3, 2007, pp. 70-6, PMID 18271185 .
  10. ^ Dall'Igna OP, Tort AB, Souza DO, Lara DR, Cinarizina are un profil antipsihotic atipic în modelele animale de psihoză , în J. Psychopharmacol. (Oxford) , voi. 19, nr. 4, iulie 2005, pp. 342-6, DOI : 10.1177 / 0269881105053284 , PMID 15982988 .
  11. ^ ( RU ) Kozlovskiĭ VL, [Influența blocantelor canalelor de calciu asupra efectelor preparatelor anxiogene] , în Patol Fiziol Eksp Ter , n. 3, 2000, pp. 3-4, PMID 10983469 .
  12. ^ ( RU ) Kozlovskiĭ VL, Mosin AE, Ivakina LV, [Efectul blocantelor canalelor de calciu asupra anxietății evocate prin amputarea vibriselor la șobolani] , în Eksp Klin Farmakol , vol. 60, n. 1, 1997, pp. 10-2, PMID 9162271 .
  13. ^ ( RU ) Kozlovskiĭ VL, Mosin AE, Ivakina LV, [Efectul administrării subcronice a blocantelor canalelor de calciu asupra excitabilității SNC] , în Eksp Klin Farmakol , vol. 59, nr. 1, 1996, pp. 14-6, PMID 8704622 .
  14. ^ ( RU ) Kozlovskiĭ VL, Prakh'e IV, [Efectul blocantelor canalelor de calciu asupra comportamentului animalelor în teste pentru a studia activitatea lor anxiolitică] , în Eksp Klin Farmakol , vol. 58, nr. 1, 1995, pp. 18-20, PMID 7787686 .
  15. ^ S. Miyagawa, H. Ohi; T. Muramatsu; T. Okuchi; T. Shirai; K. Sakamoto, Lichen planus leziunile asemănătoare pemfigoidelor induse de cinarizină. , în Br J Dermatol , vol. 112, nr. 5, mai 1985, pp. 607-13, PMID 3890919 .
  16. ^ PE. Stoebner, C. Michot; C. Ligeron; L. Durand; J. Meynadier; L. Meunier, [lichen plan indus de Simvastatin pemphigoides] , în Ann Dermatol Venereol , vol. 130, 2 Pt 1, februarie 2003, pp. 187-90, PMID 12671581 .
  17. ^ A. Toll, P. Campo-Pisa; J. González-Castro; A. Campo-Voegeli; A. Azón; P. Iranzo; M. Lecha; C. Herrero, Lupus eritematos cutanat subacut asociat cu terapia cu cinarizină și tirilperazină. , în Lupus , vol. 7, nr. 5, 1998, pp. 364-6, PMID 9696142 .
  18. ^ T. Rufli, [Demonstrations] , în Dermatologica , vol. 159, nr. 5, 1979, pp. 413-22, PMID 488500 .
  19. ^ W. Brenner, F. Gschnait, [Cinarizina - un inductor până acum nerecunoscut al unui sindrom asemănător lupusului eritematos] , în Hautarzt , vol. 29, nr. 7, iulie 1978, pp. 392-4, PMID 681178 .
  20. ^ M. Louter, SC. Tromp, [Parkinsonismul datorat medicației] , în Ned Tijdschr Geneeskd , voi. 153, 2009, pp. A336, PMID 19900308 .
  21. ^ D. Turner, Y. Lurie; Y. Finkelstein; T. Schmid; A. Gopher; D. Kleid; Y. Bentur, supradozaj pinaric de cinarizină și toxicocinetică. , în Pediatrie , vol. 117, nr. 5, mai 2006, pp. e1067-9, DOI : 10.1542 / peds . 2005-2059 , PMID 16636115 .
  22. ^ A. Negrotti, S. Calzetti, Un studiu de urmărire pe termen lung al parkinsonismului indus de cinarizină și flunarizină. , în Mov Disord , vol. 12, nr. 1, ianuarie 1997, pp. 107-10, DOI : 10.1002 / mds.870120119 , PMID 8990063 .
  23. ^ T. Brücke, C. Wöber; I. Podreka; C. Wöber-Bingöl; S. Asenbaum; S. Aull; S. Wenger; D. Ilieva; C. Harasko-van der Meer; P. Wessely, blocarea receptorilor D2 de către flunarizină și cinarizină explică efectele secundare extrapiramidale. Un studiu SPECT. , în J Cereb Blood Flow Metab , vol. 15, nr. 3, mai 1995, pp. 513-8, PMID 7714010 .
  24. ^ S. Giménez-Roldán, D. Mateo, Parkinsonismul indus de cinarizină. Susceptibilitatea legată de îmbătrânire și tremor esențial. , În Clin Neuropharmacol, vol. 14, n. 2, aprilie 1991, pp. 156-64, PMID 2015612 .
  25. ^ JR. Daniel, VF. Mauro, simptome extrapiramidale asociate cu blocante ale canalelor de calciu. , în Ann Pharmacother , vol. 29, nr. 1, ianuarie 1995, pp. 73-5, PMID 7711350 .

Bibliografie

  • Sean C. Sweetman, Martindale: The Complete Drug Reference, ediția a 35-a: Carte și pachet CD-ROM , Pharmaceutical Press, ISBN 0-85369-704-3 .

Elemente conexe

Alte proiecte

linkuri externe

Adus de la „ https://it.wikipedia.org/w/index.php?title=Cinnarizina&oldid=114009376 ”