Cloprednol
| Cloprednol | |
|---|---|
 | |
| Numele IUPAC | |
| (9 S , 10 R , 11 S , 13 S , 14 S , 17 R ) -6-clor-11,17-dihidroxi-17- (2-hidroxiacetil) -10,13-dimetil-9,11,12, 14,15,16-hexahidro- 8H- ciclopenta [ a ] fenantren-3-onă | |
| Caracteristici generale | |
| Formula moleculară sau brută | C 21 H 25 ClO 5 |
| Masa moleculară ( u ) | 392.873 |
| numar CAS | |
| Numărul EINECS | 226-052-6 |
| Codul ATC | H02 |
| PubChem | 10023463 |
| DrugBank | DB13843 |
| Date farmacocinetice | |
| Jumătate de viață | Aproximativ 1,5 ore |
| Informații de siguranță | |
Cloprednolul este un medicament antiinflamator glucocorticoid cu activitate de două ori mai mare decât prednisonul . [1]
Farmacocinetica
Când este administrat oral, medicamentul este absorbit rapid și aproape complet din tractul gastro-intestinal . [2]
Timpul de înjumătățire plasmatică este foarte scurt (1,5 până la aproximativ 3 ore). [1] [3] Legarea proteinelor plasmatice variază între 74% și 94% [4]
Utilizări clinice
Cloprednolul este indicat în tulburările endocrine , în bolile de interes reumatologic ca terapie adjuvantă de administrat pe termen scurt și în unele boli de colagen . Este, de asemenea, utilizat în tratamentul bolilor dermatologice , a formelor alergice și a unor boli oftalmice . Medicamentul este utilizat în afecțiuni respiratorii și utilizarea acestuia împotriva astmului [5] [6] [7] [8] este deosebit de interesantă. În cele din urmă, trebuie menționată utilizarea acestuia în tratamentul paliativ al unor neoplasme .
Efecte secundare
La fel ca alte medicamente steroizi, utilizarea prelungită a cloprednolului poate provoca o tendință la retenția de sodiu și la excreția de potasiu și calciu, deși într-o măsură mai mică decât alte substanțe steroizi. [1] [9] Cu toate acestea, chiar și pentru această substanță, utilizarea prelungită în timp poate provoca osteoporoză și, din acest motiv, unii autori au propus terapie alternativă de zi pentru steroizi pentru a reduce acest efect nedorit. Un studiu post-menopauză a constatat că un an de terapie alternativă de zi cu cloprednol ar fi asociat cu o pierdere osoasă mult mai puțin semnificativă decât cu terapia cu prednison la doze echipotente. [10]
Doze terapeutice
Cloprednol se administrează o dată pe zi, dimineața. În general, doza inițială pentru adulți este de 5-10 mg pe zi, în timp ce doza de întreținere este de 2,5-5 mg pe zi. Doza de atac pentru copii este de 0,2 mg / kg pe zi, în timp ce terapia de întreținere este de 0,1 mg / kg pe zi. Administrarea de doze prea mari de cloprednol, interferând cu activitatea axei hipotalamo-hipofizo-suprarenale, poate provoca apariția insuficienței suprarenale secundare care regresează odată cu reducerea dozei. [11]
Interacțiuni
La fel ca cortizonele în general, cloprednolul crește toxicitatea glicozidelor cardiace. Cu diureticele poate exista o creștere a eliminării potasiului . Cu antidiabetice și anticoagulante există o scădere a efectelor hipoglicemiante și, respectiv, anticoagulante. Cloprednolul sporește efectul gastro-nociv al salicilaților și mărește eliminarea renală a acestora, cu o scădere consecventă a efectului farmacologic. De asemenea, îmbunătățește efectul gastro-dăunător al indometacinei. Barbituricele , fenitoina și rifampicina reduc activitatea cloprednolului.
Notă
- ^ a b c ( EN ) E. Ortega, C. Rodriguez; LJ. Strand; S. Bessler; E. Segre, Efectele metabolice ale cloprednolului - un nou corticosteroid sistemic. , în J Clin Pharmacol , vol. 16, n. 2-3, pp. 122-8, PMID 1254734 . Adus la 4 iunie 2021 (Arhivat din original la 4 iunie 2021) .
- ^ EJ. Mroszczak, R. Runkel; LJ. Strand; RV. Tomlinson; A. Fratis; E. Segre, biodisponibilitatea Cloprednol la om. , în J Pharm Sci , voi. 67, nr. 7, iulie 1978, pp. 920-3, PMID 660508 .
- ^ H. Möllmann, G. Hochhaus; S. Rohatagi; J. Barth; H. Derendorf; M. Krieg; H. Weisser; B.C. Möllmann, Farmacocinetica și farmacodinamica cloprednolului. , în Int J Clin Pharmacol Ther , vol. 34, nr. 1, ianuarie 1996, pp. 1-5, PMID 8688990 .
- ^ UF. Legler, Farmacocinetica cloprednolului la voluntari sănătoși. , în Int J Clin Pharmacol Ther Toxicol , vol. 26, n. 4, aprilie 1988, pp. 173-5, PMID 3403094 .
- ^ (EN) EF. Ellis, HG. Morris; F. Kiechel; JD. Pollock; LJ. Strand, Eficacitate pe termen scurt și efecte secundare ale cloprednolului la copiii cu astm , în J Clin Pharmacol , vol. 19, nr. 10, octombrie 1979, pp. 675-83, PMID 512064 . Adus la 4 iunie 2021 (Arhivat din original la 4 iunie 2021) .
- ^ DH. Goodman, Studiu comparativ al cloprednolului versus placebo în astm. , în Ann Allergy , vol. 40, nr. 6, iunie 1978, pp. 376-80, PMID 352197 .
- ^ R. Ellul-Micallef, FF. Fenech; D. Parrott, Comparația cloprednolului și prednisolonului la pacienții cu astm cronic. , în Br J Clin Pharmacol , vol. 6, nr. 1, iulie 1978, pp. 91-3, PMID 352380 .
- ^ UD. Gavani, JS. Hyde; S. Khurana; LM. Manaligod, utilizarea pe termen lung a cloprednolului în astmul cronic. , în JAMA , vol. 242, n. 24, decembrie 1979, pp. 2679-82, PMID 501863 .
- ^ Miskovits G, Rado JP, Toth A, Zolnay E, Eficacitate, siguranță și funcția axei hipotalamo-hipofizo-suprarenale la pacienții cu astm tratați cu cloprednol , în Respiration , vol. 38, nr. 6, 1979, pp. 345–52, PMID 231809 .
- ^ TC. Medici, P. Rüegsegger, Terapia alternativă cu cloprednol previne pierderea osoasă? Un studiu longitudinal dublu-orb, controlat clinic. , în Clin Pharmacol Ther , vol. 48, nr. 4, octombrie 1990, pp. 455-66, PMID 2225706 .
- ^ E. Ortega, C. Rodriguez; LJ. Strand; E. Segre, Efectele cloprednolului și ale altor corticosteroizi asupra funcției axei hipotalamo-hipofizo-suprarenale. , în J Int Med Res , voi. 4, nr. 5, 1976, pp. 326-37, PMID 1028634 .
