Clotiapină

De la Wikipedia, enciclopedia liberă.
Salt la navigare Salt la căutare

Entumin

Avvertenza
 Informațiile prezentate nu sunt sfaturi medicale și este posibil să nu fie corecte. Conținutul are doar scop ilustrativ și nu înlocuiește sfatul medicului: citiți avertismentele .
Clotiapina
Clothiapine.png
Numele IUPAC
8-clor-6- (4-metilpiperazin-1-il) benzo [b] [1,5] benzotiazepină
Caracteristici generale
Formula moleculară sau brută C 18 H 18 ClN 3 S
Masa moleculară ( u ) 343,87 g / mol
numar CAS 2058-52-8
Numărul EINECS 218-162-8
Codul ATC N05 AH06
PubChem 16351
DrugBank DB13256
ZÂMBETE
CN1CCN(CC1)C2=NC3=CC=CC=C3SC4=C2C=C(C=C4)Cl
Date farmacologice
Mod de
administrare		 oral, intramuscular, intravenos
Date farmacocinetice
Excreţie fecale și renale
Informații de siguranță
Editați datele pe Wikidata · Manual

Sinteza clotiapinei este un antipsihotic atipic, similar structural cu olanzapina , aparținând clasei chimice a dibenzotiazepinei. [1] În Italia este vândut de compania farmaceutică Novartis Farma SpA cu denumirea comercială Entumin sub formă farmacologică de picături orale, tablete de 40 mg și soluție injectabilă de uz intramuscular sau intravenos, conținând 10 mg de ingredient activ.

Farmacodinamica

Clotiapina are o acțiune neuroleptică și se caracterizează prin proprietățile și caracteristicile fundamentale ale neurolepticelor majore, similare în multe privințe cu cele ale fenotiazinelor.
Medicamentul are un efect sedativ intens, o acțiune anxiolitică marcată cu o reducere a nivelului activității psihomotorii și reglează ritmul somn / veghe. În plus față de ameliorarea anxietății și a sentimentului de tensiune, compusul are și o acțiune antipsihotică bună, ajutând subiectul să restabilească un contact adecvat cu mediul înconjurător.

Farmacocinetica

Experimentele pe animale de laborator (șoareci și șobolani) au arătat că medicamentul, administrat intravenos sau oral , este absorbit rapid și extensiv din tractul gastro-intestinal . Eliminarea din organism are loc în principal prin fecale și într-o măsură mai mică cu urina. Aproximativ 80-90% din doza administrată este eliminată în decurs de 24 de ore.

Toxicologie

Valorile LD50 pe cale orală sunt: ​​la șoareci , 272 mg / kg; la șobolan , 480 mg / kg; la cobai , 154 mg / kg.

Utilizări clinice

Clotiapina este indicată pentru tratamentul psihozei acute : subiect în confuzie și intrări delirante, maniacale sau într-o stare de excitare psihomotorie. [2] [3] [4]
Util în tratamentul schizofreniei acute și al exacerbării psihozelor cronice și psihozei paranoide . [5] [6] Poate fi utilizat și la pacienții cu stare de anxietate marcată. [7] [8] [9]

Efecte secundare și nedorite

Printre cele mai frecvente efecte adverse sunt raportate hipotensiunea ortostatică , palpitații , sincopă , precum și gură uscată , tulburări de vedere, constipație , aceste tulburări anticolinergice, tind să fie mai frecvente la începutul tratamentului.

În cazuri rare, tratamentul cu clotiapină poate duce la o prelungire a QT și uneori aritmii ventriculare severe ( torsade de vârf , tahicardie ventriculară , fibrilație ventriculară ) până la atingerea stopului cardiac. Este posibilă și moartea subită, posibil secundară uneia dintre aritmiile menționate anterior.

În timpul tratamentului cu frecvență relativ rară, pot apărea efecte de încărcare a sistemului nervos central și între acestea sedare sau, invers, agitație și confuzie, simptome extrapiramidale (semne de parkinsonism), tremor , rigiditate sau acatisie . [10] [11] Poate apărea și distonie , în special la copii, cu spasme ale gâtului și ale mușchilor trunchiului, gâtului rigid , crizelor oculogice , opistotonoanelor , trismului , spasmelor musculare și, în special, a culpei carpiene.

Chiar și în cursul tratamentului cu clotiapină, precum și cu alte medicamente antipsihotice și, în special, antipsihotice atipice, s-a raportat posibilitatea apariției unui complex simptomatic, potențial fatal, cunoscut sub numele de sindrom neuroleptic malign (SMN).

Contraindicații

Compusul este contraindicat la persoanele cu note de hipersensibilitate la substanța activă sau la oricare dintre excipienții utilizați în formularea medicamentului. De asemenea, contraindicat la subiecții cu depresie marcată a sistemului nervos central (SNC) sau în stare comatoasă, mai ales dacă sunt induse de substanțe sau medicamente precum etanol , barbiturice , opioide , benzodiazepine și altele.

Doze terapeutice

Se administrează pe cale orală în doze de 40-120 mg pe zi sau pe cale intravenoasă lentă sau intramusculară profundă.

Sinteză

Sinteza clotiapinei

Notă

  1. ^ G. Seminara, V. Trassari; N. Prestifilippo; R. Cheie; C. Calandra, [neuroleptice triciclice atipice pentru tratamentul schizofreniei. Clothiapina și clozapina]. În Minerva Psichiatr, vol. 34, nr. 2, iunie 1993, pp. 95-9, PMID 8105359 .
  2. ^ S. Carpenter, M. Berk, Clotiapine pentru boli psihotice acute. , în Cochrane Database Syst Rev , Nr. 1, 2001, pp. CD002304, DOI : 10.1002 / 14651858.CD002304 , PMID 11279762 .
  3. ^ S. Carpenter, M. Berk; J. Rathbone, Clotiapina pentru bolile psihotice acute. , în Cochrane Database Syst Rev , Nr. 4, 2004, pp. CD002304, DOI : 10.1002 / 14651858.CD002304.pub2 , PMID 15495032 .
  4. ^ J. Collard, J. Fraipont; M. Dufrasne; F. Couteaux; G. Lambot, [Control chimic al agitației și excitației acute cu clothiapină injectabilă. II]. , În Rev Med Liege, Vol. 28, nr. 3, februarie 1973, pp. 83-7, PMID 4793786 .
  5. ^ JA. Perales, A. Garcia; V. Copii; G. Valle, [Studiu comparativ al Clothiapinei și Trifluoperazinei în episoadele acute de schizofrenie paranoică]. În Acta Psiquiatr Psicol Am Lat, voi. 20, nr. 3, iunie 1974, pp. 207-13, PMID 4153184 .
  6. ^ T. Buchan, JD. Pagină; P. Gandah; JP. Slaven; GJ. Hudson, Clothiapine în managementul schizofreniei. , În S Afr Med J, vol. 51, nr. 8, februarie 1977, pp. 237-40, PMID 15324 .
  7. ^ JM. López-Ibor Aliño, JJ. López-Ibor Aliño; G. Revilla Santander, [Indicații pentru clothiapină în psihiatrie]. În Actas Luso Esp Neurol Psiquiatr, vol. 29, nr. 2, apr 1970, pp. 165-82, PMID 5502992 .
  8. ^ R. Ropert, [Clothiapine: predominant cu acțiune sedativă neuroleptică. Utilizarea acestuia prin injecție în sindroame psihiatrice acute]. , în Encephale , vol. 62, nr. 2, pp. 190-200, PMID 4751976 .
  9. ^ E. Vencovský, E. Peterová; P. Baudis, [Experiența clinică actuală cu clotiapină (Entumin)]. În Cesk Psychiatr, vol. 66, nr. 2, apr 1970, pp. 93-7, PMID 5444522 .
  10. ^ G. Coppola, E. Morelli; C. Bravaccio; R. Federico; A. Gritti, activitate motorie compulsivă neobișnuită în timpul tratamentului cu clothiapină la un adolescent cu deficiențe mintale. , în Brain Dev , vol. 26, n. 6, septembrie 2004, pp. 409-11, DOI : 10.1016 / j.braindev.2003.11.008 , PMID 15275706 .
  11. ^ P. Toren, E. Samuel; R. Weizman; A. Golomb; S. Eldar; N. Laor, Studiu de caz: apariția simptomelor tranzitorii compulsive în timpul tratamentului cu vestiapină. În J Am Acad Psychiatry Child Adolesc, vol. 34, nr. 11, noiembrie 1995, pp. 1469-72, PMID 8543514 .

Alte proiecte

Adus de la „ https://it.wikipedia.org/w/index.php?title=Clotiapina&oldid=115923092 ”