Colestiramină

De la Wikipedia, enciclopedia liberă.
Salt la navigare Salt la căutare
Avvertenza
 Informațiile prezentate nu sunt sfaturi medicale și este posibil să nu fie corecte. Conținutul are doar scop ilustrativ și nu înlocuiește sfatul medicului: citiți avertismentele .
Colestiramină
Cholestyramine resin.png
Caracteristici generale
Formula moleculară sau brută C 21 H 30 ClN
numar CAS 11041-12-6
Numărul EINECS 234-270-8
Codul ATC C10 AC01
PubChem 70695640
DrugBank DB01432
ZÂMBETE
CCC1=CC=C(C=C1)C(C)CCC2=CC=C(C=C2)[N+](C)(C)C.[Cl-]
Date farmacocinetice
Metabolism Hepatic
Jumătate de viață 1h
Excreţie Fecal
Informații de siguranță
Fraze H ---
Sfaturi P --- [1]
Editați datele pe Wikidata · Manual

Colestiramina este o rășină schimbătoare de anioni clorhidrat, care leagă acizii biliari din intestin pentru a forma un complex insolubil excretat pe calea fecală. [2] Molecula este legată de colestipol a cărui acțiune și indicații sunt suprapuse.

Farmacodinamica

În timpul proceselor digestive, acizii biliari sunt secretați în intestin . O parte importantă a acestui fond de acizi biliari este absorbită de tractul gastro-intestinal și revine în glanda hepatică datorită existenței circulației enterohepatice. În serul normal se pot găsi doar cantități mici de acizi biliari.
Rășina de colestiramină se absoarbe și se leagă de acizii biliari din intestin, formând un complex insolubil care este eliminat din corp în materiile fecale . Acest lucru are ca rezultat îndepărtarea unei porțiuni din bazinul de acid biliar din circulația enterohepatică care previne reabsorbția acestuia. Pierderea fecală crescută a acizilor biliari cauzată de complexul cu colestiramină duce la o creștere a oxidării colesterolului în acizi biliari (neosinteza acestuia de către hepatocite ), o creștere afondului de receptoriLDL la nivelul aceluiași hepatocit. , o scădere a nivelurilor plasmatice de β-lipoproteine ​​și lipoproteine ​​cu densitate mică (LDL) și o scădere a nivelului colesterolului seric (precursorul acizilor biliari). [3]
La pacienții cu obstrucție parțială a tractului biliar, reducerea concentrațiilor serice de acid biliar induse de colestiramină scade excesul de depunere a acestor substanțe în țesutul dermic rezultând o scădere a senzației de mâncărime .

Farmacocinetica

După administrarea orală, compusul nu este absorbit minim din tractul gastro-intestinal .

Utilizări clinice

Este utilizat ca medicament care scade colesterolul la subiecții cu hipercolesterolemie primară. [4] [5] Poate fi utilizat în caz de mâncărime din cauza litiazei biliare (calculi biliari ai tractului biliar), numai la subiecții cu obstrucție parțială. De fapt, nu are activitate în cazurile de obstrucție completă a tractului biliar, neputându-și îndeplini acțiunea dacă bila nu este secretată în intestin. [6] Este, de asemenea, prescris în cazurile de mâncărime din cauza cirozei biliare primare .

Folosiți eticheta off

Având în vedere acțiunea sa asupra acizilor biliari, molecula este utilizată și pentru tratamentul diareei cronice la pacienții care suferă de boala Crohn și care suferă rezecție ileală, [7] [8] din sindromul intestinului iritabil, [9] [10] și diareea cronică cauzată prin sindromul post-colecistectomie (PCS) [11] , precum și diareea post vagotomie (de asemenea, aceasta din urmă mediată de săruri biliare). [12] [13] [14] [15] [16] [17]
Utilizarea sa a fost testată și în toxicitatea digitalică [18] [19] [20] [21] și în colita pseudomembranoasă, în asociere cu vancomicina și alte antibiotice, cu scopul de a lega dificil enterotoxinele A și B produse de Clostridioide . [22] [23] [24] [25] [26] [27]

O altă rășină schimbătoare de ioni, aparținând categoriei farmaceutice a sechestranților de acid biliar, utilizată pentru tratamentul dislipidemiilor este colestipolul care are o acțiune similară cu cea a colestiraminei și este utilizat și în cazurile în care tratamentul cu statine este ineficient.

Efecte secundare și nedorite

Au fost raportate diferite tulburări gastrointestinale în timpul tratamentului: dispepsie , pierderea poftei de mâncare , greață , vărsături , dureri abdominale și senzație de distensie, flatulență , diaree , steatoree , pancreatită acută , obstrucție intestinală. [28] [29] [30]
Cel mai frecvent efect advers gastrointestinal este constipația , totuși, care poate fi controlată cu măsuri terapeutice normale.
Alte efecte nedorite raportate includ sângerări ușor legate de hipoprotrombinemie (din deficiența vitaminei K ), modificări ale vederii nocturne secundare deficienței vitaminei A , deficienței vitaminei D , osteomalaciei și osteoporozei . [31] [32] De asemenea, pot apărea erupții cutanate , ale limbii și ale regiunii perineale.

Contraindicații

Medicamentul este contraindicat la subiecții cu hipersensibilitate individuală cunoscută la substanța activă sau la oricare dintre excipienții formulării farmacologice. De asemenea, este contraindicat la pacienții cu obstrucție completă a tractului biliar (bila nu poate fi secretată în intestin și, prin urmare, medicamentul este total ineficient).

Doze terapeutice

La adulți, doza recomandată este de 4 g (echivalent cu un plic), de 1 până la 6 ori pe zi, înainte de mese.
Pentru tratamentul pruritului care recunoaște obstrucția biliară parțială ca fiind cauzatoare, doza recomandată este de 4-8 g (1-2 plicuri) pe zi.

Interacțiuni

Notă

  1. ^ Sigma Aldrich; rev. din 28.02.2011
  2. ^ WG. Thompson, colestiramină. , în Can Med Assoc J , vol. 104, nr. 4, februarie 1971, pp. 305-9, PMID 5544698 .
  3. ^ DJ. Nazir, L. Horlick; B J. Kudchodkar; HS. Sodhi, Mecanisme de acțiune a colestiramininei în tratamentul hipercolesterolemiei. , în Circulation , vol. 46, nr. 1, iulie 1972, pp. 95-102, PMID 5039828 .
  4. ^ B. Jacotot, V. Beaumont; JC. Buxtorf; JC. Parcul; JL. Beaumont, [Tratamentul hipercolestermiei cu colestiramină]. , în Therapeutique , vol. 48, nr. 3, mar 1972, pp. 225-30, PMID 4560997 .
  5. ^ Colestiramină și hipercolesterolemie. , în Br Med J , voi. 1, nr. 5592, mar 1968, p. 629, PMID 5637576 .
  6. ^ JH. Caldwell, NJ. Greenberger, întreruperea circulației enterohepatice a digitoxinei de către colestiramină. I. Protecția împotriva intoxicației letale cu digitoxină. , în J Clin Invest , vol. 50, nr. 12, Dec 1971, pp. 2626-37, DOI : 10.1172 / JCI106763 , PMID 5129314 .
  7. ^ AF. Hofmann, JR. Poley, Rolul malabsorbției acidului biliar în patogeneza diareei și steatoreei la pacienții cu rezecție ileală. I. Răspunsul la colestiramină sau înlocuirea trigliceridelor cu lanț lung dietetic cu trigliceride cu lanț mediu. , în Gastroenterologie , vol. 62, nr. 5, mai 1972, pp. 918-34, PMID 5029077 .
  8. ^ H. Lichtenstein, R. Poupon; F. Bodin; M. Conte, [Rolul respectiv al creșterii și rezecției microbiene în patogeneza diareei după ileotomie pentru enterita regională. Efectele asocierii antibiotic-colestiramină]. , în Sem Hop , vol. 49, nr. 8, februarie 1973, pp. 562-4, PMID 4349576 .
  9. ^ F. Castiglione, B. Daniele; G. Mazzacca, Strategie terapeutică pentru sindromul intestinului iritabil. , în Ital J Gastroenterol , vol. 23, 8 Suppl 1, noiembrie 1991, pp. 53-5, PMID 1661628 .
  10. ^ L. Sinha, R. Liston; HJ. Cap; KJ. Moriarty, malabsorbție a acidului biliar idiopatic: caracteristici clinice calitative și cantitative și răspuns la colestiramină. , în Aliment Pharmacol Ther , vol. 12, nr. 9, septembrie 1998, pp. 839-44, PMID 9768525 .
  11. ^ http://www.scirp.org/Journal/PaperDownload.aspx?paperID=19988
  12. ^ JD. George, J. Magowan, Diaree după vagotomie totală și selectivă. , în Am J Dig Dis , vol. 16, n. 7, iul 1971, pp. 635-40, PMID 5563217 .
  13. ^ JR. Condon, MI. Suleman; YS. Ventilator; MD. McKeown, Scrisoare: Colestiramină și diaree diabetică post-vagotomie. , în Br Med J , voi. 4, nr. 5889, noiembrie 1973, p. 423, PMID 4749795 .
  14. ^ JG. Allan, VP. Gerskowitch; RE. Russell, Scrisoare: Acizi biliari și diaree post-vagotomie. , în Br Med J , voi. 4, nr. 5894, Dec 1973, p. 741, PMID 4776900 .
  15. ^ LS. Hill, diaree postvagotomică tratată cu colestiramină. , în Proc R Soc Med , voi. 69, nr. 7, iulie 1976, p. 521, PMID 959232 .
  16. ^ JG. Allan, RI. Russell, Colestiramina în tratamentul diareei postvagotomice - studiu controlat dublu-orb. , în Br Med J , voi. 1, nr. 6062, mar 1977, pp. 674-6 , PMID 321088 .
  17. ^ VM. Duncombe, TD. Bolin; AE. Davis, studiu dublu-orb al colestiraminei în diareea post-vagotomie. , în Gut , vol. 18, nr. 7, iul 1977, pp. 531-5, PMID 326641 .
  18. ^ N. Krivoy, A. Eisenman, [Colestiramină pentru intoxicația cu digoxină]. , în Harefuah , vol. 128, nr. 3, februarie 1995, pp. 145-7, 199, PMID 7759003 .
  19. ^ RP. Henderson, CP. Solomon, Utilizarea colestiraminei în tratamentul intoxicației cu digoxină. , în Arch Intern Med , vol. 148, nr. 3, mar 1988, pp. 745-6, PMID 3341874 .
  20. ^ H. Haacke, K. Johnsen; KD. Kolenda, [Terapia otrăvirii digitale: o altă indicație experimentală privind eficiența adsorbanților]. , în Med Welt , vol. 24, n. 36, septembrie 1973, pp. 1274-5, PMID 4766287 .
  21. ^ JH. Caldwell, CA. Tufiș; NJ. Greenberger, întreruperea circulației enterohepatice a digitoxinei de către colestiramină. II. Efectul asupra dispoziției metabolice a digitoxinei marcate cu tritiu și a intervalelor sistolice cardiace la om. , în J Clin Invest , vol. 50, nr. 12, Dec 1971, pp. 2638-44, DOI : 10.1172 / JCI106764 , PMID 5129315 .
  22. ^ EJ. Burbige, FD. Milligan, colită pseudomembranoasă. Asocierea cu antibiotice și terapia cu colestiramină. , în JAMA , vol. 231, n. 11, mar 1975, pp. 1157-8, PMID 1172816 .
  23. ^ RH. George, DJ. Tineri; EM. Johnson; DW. Burdon, rășini schimbătoare de anioni în colita pseudomembranoasă. , în Lancet , vol. 2, nr. 8090, septembrie 1978, p. 624, PMID 80541 .
  24. ^ EW. Kreutzer, FD. Milligan, Tratamentul colitei pseudomembranoase asociate antibioticelor cu rășină de colestiramină. , în Johns Hopkins Med J , vol. 143, nr. 3, septembrie 1978, pp. 67-72, PMID 691920 .
  25. ^ RE. Ariano, GG. Zhanel; GK. Harding, Rolul rășinilor schimbătoare de anioni în tratamentul colitei pseudomembranoase asociate cu antibiotice. , în CMAJ , vol. 142, nr. 10, mai 1990, pp. 1049-51, PMID 2186849 .
  26. ^ D. Kunimoto, AB. Thomson, colită recurentă asociată cu Clostridium difficile, care răspunde la colestiramină. , în Digestie , vol. 33, nr. 4, 1986, pp. 225-8, PMID 3956890 .
  27. ^ NS. Taylor, JG. Bartlett, Legarea citotoxinei Clostridium difficile și a vancomicinei prin rășini schimbătoare de anioni. , în J Infect Dis , vol. 141, n. 1, ianuarie 1980, pp. 92-7 , PMID 7365273 .
  28. ^ MI. Cohen, PR. Winslow; SJ. Boley, obstrucție intestinală asociată cu terapia cu colestiramină. , în N Engl J Med , vol. 280, nr. 23, iunie 1969, pp. 1285-6, DOI : 10.1056 / NEJM196906052802307 , PMID 5770053 .
  29. ^ JD. Lloyd-Still, terapia cu colestiramină și obstrucția intestinală la sugari. , în Pediatrie , vol. 59, nr. 4, apr 1977, pp. 626-7, PMID 850604 .
  30. ^ DF. Merten, H. Grossman, Obstrucție intestinală asociată cu terapia cu colestiramină. , în AJR Am J Roentgenol , vol. 134, nr. 4, apr 1980, pp. 827-8, DOI : 10.2214 / ajr.134.4.827 , PMID 6767374 .
  31. ^ WG. Thompson, GR. Thompson, Efectul colestiraminei asupra absorbției vitaminei D3 și a calciului. , în Gut , vol. 10, nr. 9 septembrie 1969, pp. 717-22, PMID 4318526 .
  32. ^ KW. Heaton, JV. Pârghie; D. Barnard, Osteomalacia asociată cu terapia colestiramină pentru diaree postileectomie. , în Gastroenterologie , vol. 62, nr. 4, apr 1972, pp. 642-6, PMID 5020877 .
  33. ^ DB. Hunninghake, S. King; K. LaCroix, Efectul colestiraminei și colestipolului asupra absorbției hidroclorotiazidei. , în Int J Clin Pharmacol Ther Toxicol , vol. 20, nr. 4, apr 1982, pp. 151-4, PMID 7076343 .
  34. ^ DB. Hunninghake, DM. Hibbard, Influența intervalelor de timp pentru dozarea colestiraminei asupra absorbției hidroclorotiazidei. , în Clin Pharmacol Ther , vol. 39, nr. 3, mar 1986, pp. 329-34, PMID 3948472 .

Alte proiecte

Adus de la „ https://it.wikipedia.org/w/index.php?title=Colestyramina&oldid=122264870 ”