Diosmin

Informațiile prezentate nu sunt sfaturi medicale și este posibil să nu fie corecte. Conținutul are doar scop ilustrativ și nu înlocuiește sfatul medicului: citiți avertismentele .

Diosmin

Numele IUPAC
5-hidroxi-2- (3-hidroxi-4-metoxifenil) - 7 - [(2 S , 3 R , 4 S , 5 S , 6 R ) -3,4,5-trihidroxi -6 - [[(2 R , 3 R , 4 R , 5 R , 6 S ) -3,4,5-trihidroxi-6-metiloxan-2-il] oximetil] oxan-2-il] oxicromen-4-onă
Caracteristici generale
Formula moleculară sau brută	C ₂₈ H ₃₂ O ₁₅
Masa moleculară ( u )	608,545
numar CAS	520-27-4
Numărul EINECS	208-289-7
Codul ATC	C05 CA03
PubChem	5281613
DrugBank	DB08995
ZÂMBETE	`CC1C(C(C(C(O1)OCC2C(C(C(C(O2)OC3=CC(=C4C(=C3)OC(=CC4=O)C5=CC(=C(C=C5)OC)O)O)O)O)O)O)O)O`
Date farmacologice
Mod de administrare	Oral
Informații de siguranță
Fraze H	---
Sfaturi P	--- ^[1]
Editați datele pe Wikidata · Manual

Diosmina este o moleculă semisintetică (modificată pornind de la molecula de hesperidină ), aparținând familiei flavonoide . Este un medicament flebotrop utilizat ca vasoprotector în toate acele patologii în care se evidențiază un deficit al structurilor vaselor de sânge, de exemplu în insuficiența venoasă cronică, în boala hemoroidală acută și cronică și ca terapie adjuvantă după hemoroidectomie. În funcție de legislația în vigoare în diferite state, diosmina poate fi vândută sub prescripție medicală (așa cum se întâmplă în Italia și în unele țări europene) sau ca supliment alimentar ca în Statele Unite și în mare parte din Europa. În Italia, molecula este de asemenea vândută ca supliment, dar numai în doze mici. Studiile clinice nu au fost concludente și până în prezent nu au fost publicate recenzii privind utilizarea sa în bolile vasculare . ^[2] ^[3]
Agliconul de Diosmina este diosmetine . În Italia, medicamentul este vândut de compania farmaceutică Pharmaday Pharmaceutical sub denumirea comercială de Venosmine și de alte companii ca medicament echivalent

Studiile efectuate pe șobolani diabetici au arătat că diosmina este eficientă în tratarea hiperglicemiei . ^[4] De asemenea, s-a emis ipoteza că diosmina poate avea un rol în tratamentul unor boli neurodegenerative, cum ar fi boala Alzheimer , iar activitatea sa antiinflamatoare și anti- apoptotică a fost demonstrată în celulele neuronale , in vitro. ^[5]

Farmacodinamica

Diosmina acționează asupra peretelui vaselor de capacitate, prelungește efectul vasoconstrictor al noradrenalinei , restabilind un ton venos normal și reducând capacitatea, distensibilitatea și staza. Această acțiune mărește revenirea venoasă și acest lucru reduce hipertensiunea venoasă. La nivelul microcirculației, și în special asupra capilarelor , medicamentul acționează prin creșterea rezistenței și reducerea permeabilității vaselor. Diosmina crește, de asemenea, drenajul limfatic prin creșterea frecvenței și intensității contracțiilor limfatice, crescând funcționalitatea rețelei capilare limfatice. Medicamentul reduce expresia moleculelor de adeziune (cum ar fi ICAM1, VCAM1), inhibând aderența, migrarea și activarea leucocitelor în capilare. Acest lucru induce o scădere marcată a eliberării mediatorilor inflamatori , în principal a radicalilor liberi de oxigen și a prostaglandinelor (PGE2, PGF2a).

Farmacocinetica

După administrarea orală, diosmina este absorbită rapid din tractul gastro-intestinal. Concentrația plasmatică maximă (C _max se atinge 2-4 ore (T _max ) după administrare.

Toxicologie

Pe baza testelor toxicologice efectuate, diosmina este practic lipsită de toxicitate pentru administrare unică. LD50 la șobolan este egal cu 4000 mg / kg pe cale orală și 2000 mg / kg pe cale intraperitoneală. LD50 la șoareci a fost de 2000 mg / kg pe cale orală și 2000 mg / kg intraperitoneal.

Utilizări clinice

Este utilizat pentru tratamentul stărilor fragile ale vaselor de sânge. Prin urmare, se găsește aplicabilă în insuficiența venoasă cronică , ^[6] în terapia împotriva hemoroizilor (atât în atacurile acute și cronice, atât externe, cât și interne), ^[7] în terapia post-operatorie cu hemoroidectomie pentru a reduce sângerarea. ^[8] În controlul hemoroizilor poate fi însoțit de hesperidină . În general, este utilizat pentru tratarea sau prevenirea stărilor de fragilitate capilară (inclusiv vânătăi , hematoame , purpură , sângerări ale gingiilor).

Efecte secundare și nedorite

Diosmina administrată la dozele recomandate este, în general, bine tolerată. Efectele adverse apar rar în timpul tratamentului. Cu toate acestea, au existat rapoarte de epigastralgie, greață , diaree și sindrom vertiginos, întotdeauna de o entitate modestă și care nu necesită întreruperea terapiei.

Contraindicații

Singura contraindicație reală și eficientă la aportul de diosmină este reprezentată de hipersensibilitatea cunoscută la ingredientul activ sau la oricare dintre excipienții formulării farmaceutice.

Doze terapeutice

Doza recomandată pentru adulți este de 300 mg la fiecare 12 ore, la intervale regulate. În anumite condiții ( flebită acută, crize hemoroidale, fragilitate capilară acută cu complicații hemoragice), doza poate fi crescută în siguranță până la dublul dozei obișnuite. Când s-au obținut rezultatele dorite, după o perioadă de întreținere de cel puțin 2 - 6 săptămâni, doza poate fi redusă până când se atinge o doză de întreținere de 150 mg de două ori pe zi.

Interacțiuni

Clorzoxazonă, diclofenac , medicamente pentru substratul glicoproteinei P, metronidazol : unele studii clinice de interacțiune au arătat că diosmina este capabilă să inhibe metabolismul acestor medicamente, determinând astfel o creștere a vârfului plasmatic și a ASC.
Warfarină : terapia combinată cu diosmină pare a fi fără risc. Cu toate acestea, este încă recomandabil să monitorizați semnele și simptomele (de exemplu cefaleea ) atribuite hemoragiei intracraniene.

Sarcina și alăptarea

Studiile experimentale efectuate pe șobolani și iepuri în perioada organogenetică a sarcinii, cu doze de până la 100 mg / kg / zi, nu au evidențiat nicio activitate teratogenă sau toxicitate fetală. Nu există studii clinice care să evidențieze efectele nocive asupra fătului sau mai general asupra femeii însărcinate. Cu toate acestea, se consideră o măsură de precauție pentru a evita administrarea diosminei în primul trimestru de sarcină.

Avertizări

Copii: Pe baza informațiilor limitate disponibile în literatură, utilizarea diosminei la copii și adolescenți nu este recomandată ^[9] .

Fructoza: prezența fructozei printre excipienți contraindică medicamentul în cazul utilizatorilor cu intoleranță ereditară la fructoză ^[9] .

Notă

^ Sigma Aldrich; rev. din 07.05.2014
^ L. Veverková, J. Kalac; V. Jedlicka; J. Wechsler, [Analiza procedurilor chirurgicale pe vena saphena magna din Republica Cehă și un efect al Detralex în timpul dezbrăcării sale]. , în Rozhl Chir , vol. 84, nr. 8 august 2005, pp. 410-2, 414-6, PMID 16218350 .
^ G. Danielsson, C. Jungbeck; K. Peterson; L. Norgren, Un studiu controlat randomizat al fracției flavonoide purificate micronizate față de placebo la pacienții cu boală venoasă cronică. , în Eur J Vasc Endovasc Surg , voi. 23, n. 1, ianuarie 2002, pp. 73-6, DOI : 10.1053 / ejvs . 2001.1531 , PMID 11748952 .
^ Pari Leelavinothan, Subramani Srinivasan, Efectul antihiperglicemic al diosminei asupra enzimelor hepatice cheie ale metabolismului glucidic la șobolanii diabetici induși de streptozotocină-nicotinamidă , în Biomedicină și farmacoterapie , vol. 64, n. 7 septembrie 2010, pp. 477-481.
^ SL. Dholakiya, KE. Benzeroual, Efectul protector al diosminei asupra apoptozei induse de LPS în celulele PC12 și inhibarea expresiei TNF-α. , în Toxicol In Vitro , vol. 25, nr. 5 august 2011, pp. 1039-44, DOI : 10.1016 / j.tiv.2011.04.003 , PMID 21477647 .
^ JP. Van Gysel, R. Veroft, Studiu clinic al Diosminei (4.601 SE) în practica flebologică în cazurile de insuficiență venoasă. , în Phlebologie , vol. 26, n. 2, aprilie-iunie 1973, pp. 263-72, PMID 4741752 .
^ JP. Peeters, valoarea unui nou agent terapeutic, diosmina, în proctologie. , în Brux Med , vol. 53, nr. 10 octombrie 1973, pp. 591-4, PMID 4761153 .
^ D. Kecmanović, M. Pavlov; M. Ceranić; A. Sepetkovski; P. Kovacevi; A. Stamenković, [PHLEBODIA (diosmina): un rol în gestionarea hemoragilor hemoragii sângerători]. , în Acta Chir Iugosl , vol. 52, nr. 1, 2005, pp. 115-6, PMID 16119324 .
^ ^a ^b Pharmamedix: Diosmina http://www.pharmamedix.com/principiovoce.php?pa=Diosmina&vo=Warnings

Portalul chimiei

Portalul Medicinii

[1] Sigma Aldrich; rev. din 07.05.2014

[pmid16218350-2] L. Veverková, J. Kalac; V. Jedlicka; J. Wechsler, [Analiza procedurilor chirurgicale pe vena saphena magna din Republica Cehă și un efect al Detralex în timpul dezbrăcării sale]. , în Rozhl Chir , vol. 84, nr. 8 august 2005, pp. 410-2, 414-6, PMID 16218350 .

[pmid11748952-3] G. Danielsson, C. Jungbeck; K. Peterson; L. Norgren, Un studiu controlat randomizat al fracției flavonoide purificate micronizate față de placebo la pacienții cu boală venoasă cronică. , în Eur J Vasc Endovasc Surg , voi. 23, n. 1, ianuarie 2002, pp. 73-6, DOI : 10.1053 / ejvs . 2001.1531 , PMID 11748952 .

[LeelavinothanPari2010-4] Pari Leelavinothan, Subramani Srinivasan, Efectul antihiperglicemic al diosminei asupra enzimelor hepatice cheie ale metabolismului glucidic la șobolanii diabetici induși de streptozotocină-nicotinamidă , în Biomedicină și farmacoterapie , vol. 64, n. 7 septembrie 2010, pp. 477-481.

[pmid21477647-5] SL. Dholakiya, KE. Benzeroual, Efectul protector al diosminei asupra apoptozei induse de LPS în celulele PC12 și inhibarea expresiei TNF-α. , în Toxicol In Vitro , vol. 25, nr. 5 august 2011, pp. 1039-44, DOI : 10.1016 / j.tiv.2011.04.003 , PMID 21477647 .

[pmid4741752-6] JP. Van Gysel, R. Veroft, Studiu clinic al Diosminei (4.601 SE) în practica flebologică în cazurile de insuficiență venoasă. , în Phlebologie , vol. 26, n. 2, aprilie-iunie 1973, pp. 263-72, PMID 4741752 .

[pmid4761153-7] JP. Peeters, valoarea unui nou agent terapeutic, diosmina, în proctologie. , în Brux Med , vol. 53, nr. 10 octombrie 1973, pp. 591-4, PMID 4761153 .

[pmid16119324-8] D. Kecmanović, M. Pavlov; M. Ceranić; A. Sepetkovski; P. Kovacevi; A. Stamenković, [PHLEBODIA (diosmina): un rol în gestionarea hemoragilor hemoragii sângerători]. , în Acta Chir Iugosl , vol. 52, nr. 1, 2005, pp. 115-6, PMID 16119324 .

[Pharmamedix/Diosmina-9] Pharmamedix: Diosmina http://www.pharmamedix.com/principiovoce.php?pa=Diosmina&vo=Warnings

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]

[6]

[7]

[8]

[9]