Domperidonă

Informațiile prezentate nu sunt sfaturi medicale și este posibil să nu fie corecte. Conținutul are doar scop ilustrativ și nu înlocuiește sfatul medicului: citiți avertismentele .

Domperidonă

Numele IUPAC
5-clor-1- [1- [3- (2,3-dihidro-2-ssi-1 H -benzimidazol-1-il) propil] piperidin-4-il] -2,3-dihidro-1 H - benzimidazol-2-onă
Caracteristici generale
Formula moleculară sau brută	C ₂₂ H ₂₄ ClN ₅ O ₂
Masa moleculară ( u )	425,92
numar CAS	57808-66-9
Numărul EINECS	260-968-7
Codul ATC	AO3 FAO3
PubChem	3151 ID 3151
DrugBank	DB01184
ZÂMBETE	`C1CN(CCC1N2C3=C(C=C(C=C3)Cl)NC2=O)CCCN4C5=CC=CC=C5NC4=O`
Date farmacologice
Grupa farmacoterapeutică	Antagoniști ai receptorilor dopaminergici D2
Mod de administrare	Oral, rectal
Date farmacocinetice
Legarea proteinelor	91-93%
Metabolism	Hepatic
Jumătate de viață	7,5 ore
Excreţie	Fecale , urinare
Informații de siguranță
Simboluri de pericol chimic

Atenţie
Fraze H	361
Sfaturi P	281 ^[1]
Editați datele pe Wikidata · Manual

Domperidon este un antiemetic și procinetic medicament care aparțin clasei de periferice dopaminergic antagoniști ai receptorilor.

Farmacocinetica

Domperidona se absoarbe rapid după administrarea orală, atingând concentrația plasmatică maximă după 30-60 minute. Cu toate acestea, are o biodisponibilitate scăzută, datorită metabolismului extins la prima trecere la nivelul peretelui intestinal și al ficatului . Fiind slab solubilă în grăsimi , domperidona traversează doar minim bariera hematoencefalică : aceasta îi limitează acțiunea la nivelul sistemului nervos central . Metabolismul hepatic are loc prin reacții de hidroxilare (catalizate de CYP3A4 , CYP1A2 și CYP2E1 ) și N-dezalchilare (catalizată de CYP3A4).

Farmacodinamica

Acționează în principal ca antagonist al receptorilor dopaminergici D ₂ , atât la nivelul peretelui gastric , cât și în zona chemoceptorului de declanșare a vărsăturilor (CTZ) , situată în zona postrema a celui de-al patrulea ventricul cerebral .

Utilizare clinică

Domperidona este indicată în special în tratamentul vărsăturilor din cauze periferice (legate de motilitatea redusă a tractului gastro-intestinal) și dispepsie . Este, de asemenea, utilizat în tratamentul refluxului gastroesofagian la copii. Având în vedere capacitatea slabă a acestui medicament de a traversa bariera hematoencefalică, acesta poate fi utilizat și în controlul vărsăturilor induse de medicamentele dopaminergice în tratamentul bolii Parkinson . Deși, în principiu, producătorul nu recomandă utilizarea acestuia în timpul alăptării, este utilizat și ca galactogog, tocmai în virtutea agonismului său împotriva secreției periferice a prolactinei. Utilizarea ingredientului activ pentru prevenirea și tratamentul leishmaniozei animale la câini a fost testată de câțiva ani, cu rezultate excelente. ^[2] ^[3]

Efecte adverse

Blocarea receptorilor dopaminergici de către domperidonă poate duce la creșterea secreției de prolactină de către hipofiză , cu apariția amenoreei și galactoreei la femei, impotență și ginecomastie la bărbați. Utilizarea domperidonei la nou-născuți a fost asociată în unele studii cu prelungirea intervalului QT al ECG , potențial responsabil pentru aritmii ventriculare severe și moarte subită cardiacă. ^[4] Cu toate acestea, alte studii resping această asociere. ^[5]

Avertizări

Pacienți copii: domperidona trebuie administrată cu precauție la pacienții copii, deoarece datele din literatura referitoare la utilizarea medicamentului în această clasă de pacienți pentru tratamentul vărsăturilor acute și a refluxului gastroesofagian sunt limitate și controversate în raport cu riscul reacțiilor adverse. . Administrarea domperidonei trebuie deci evaluată de la caz la caz. În special, la copiii cu o greutate mai mică de 15 kg este posibil ca utilizarea formulărilor farmaceutice disponibile în comerț, în special a celor pentru administrare rectală, să expună copiilor mai mici la supradozaj. ^[6]

Notă

^ Sigma Aldrich; rev. din 24.10.2012
^ GSLC LG therapy_leishmaniasis ( PDF ), pe gruppoleishmania.org/ .
^ Domperidonă împotriva leishmaniozei: rezultate preliminare ale primului proces terapeutic - WSAVA2002 - VIN
^ Djeddi D, Kongolo G, Lefaix C, Mounard J și Léké A, Efectul domperidonei asupra intervalului QT la nou-născuți ( PDF ), în The Journal of Pediatrics , vol. 153, nr. 5, noiembrie 2008, pp. 663-6, DOI : 10.1016 / j.jpeds.2008.05.013 , PMID 18589449 .
^ Günlemez A, Babaoğlu A, Arisoy AE, Türker G și Gökalp AS, Efectul domperidonei asupra intervalului QTc la sugarii prematuri , în Journal of Perinatology , vol. 30, n. 1, ianuarie 2010, pp. 50-3, DOI : 10.1038 / jp . 2009.96 , PMID 19626027 .
^ AIFA, Notă informativă, 2009, 11 septembrie (www.agenziafarmaco.it verificat online la 12 martie 2010).

Bibliografie

Bertram G. Katzung, Farmacologie generală și clinică , Padova, Piccin, 2006, ISBN 88-299-1804-0 .
F. Clementi, G. Fumagalli, Farmacologie generală și moleculară (ediția a treia) , Torino, UTET, 2004, ISBN 88-02-06206-4 .

Portalul chimiei

Portalul Medicinii

[1] Sigma Aldrich; rev. din 24.10.2012

[2] GSLC LG therapy_leishmaniasis ( PDF ), pe gruppoleishmania.org/ .

[3] Domperidonă împotriva leishmaniozei: rezultate preliminare ale primului proces terapeutic - WSAVA2002 - VIN

[4] Djeddi D, Kongolo G, Lefaix C, Mounard J și Léké A, Efectul domperidonei asupra intervalului QT la nou-născuți ( PDF ), în The Journal of Pediatrics , vol. 153, nr. 5, noiembrie 2008, pp. 663-6, DOI : 10.1016 / j.jpeds.2008.05.013 , PMID 18589449 .

[5] Günlemez A, Babaoğlu A, Arisoy AE, Türker G și Gökalp AS, Efectul domperidonei asupra intervalului QTc la sugarii prematuri , în Journal of Perinatology , vol. 30, n. 1, ianuarie 2010, pp. 50-3, DOI : 10.1038 / jp . 2009.96 , PMID 19626027 .

[6] AIFA, Notă informativă, 2009, 11 septembrie (www.agenziafarmaco.it verificat online la 12 martie 2010).

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]

[6]