Escin
| Escin | |
|---|---|
 | |
| Caracteristici generale | |
| Masa moleculară ( u ) | 1131,27 |
| Aspect | pudră albă |
| numar CAS | Numărul CAS nu este valid |
| Numărul EINECS | 229-880-6 |
| PubChem | 6476030 |
| Proprietăți fizico-chimice | |
| Densitate (g / cm 3 , în cs ) | 1,46 |
| Temperatura de fierbere | 1140,6 ° C (1413,75 K) |
| Informații de siguranță | |
| Punct de flacără | 311,8 ° C (584,95 K) |
| Simboluri de pericol chimic | |
 | |
| Atenţie | |
| Fraze H | 302 + 332 |
| Sfaturi P | --- [1] |
Aescina este un amestec de saponine , substanțe cu activitate antiinflamatoare, vasoprotectoare și vasoconstrictoare. Este extras din castanul de cal ( Aesculus hippocastanum ) [2] și ulterior purificat pentru a fi potrivit pentru uz oral și intravenos. [3] În special, β-escina este considerată principala moleculă responsabilă de efectele vasoprotectoare. În Italia este vândut de compania Institutului Biochimic Italian Giovanni Lorenzini sub denumirea comercială de Edevexin , sub formă de soluție pentru perfuzie intravenoasă la o concentrație de 1 mg / ml și tablete acoperite conținând 40 mg de ingredient activ.
Farmacodinamica
Activitatea aescinei pare a fi îndreptată în principal spre inducerea sintezei endoteliale de oxid nitric, făcând celulele endoteliale mai permeabile la calciu, [4] inducând și eliberarea prostaglandinei F 2α . [5] [6] [7]
Farmacocinetica
După administrarea orală, compusul este absorbit în mod adecvat din tractul gastro-intestinal . În organism, medicamentul este eliminat rapid și în principal pe calea biliară (66%) și pentru restul prin urină. Nu există fenomene de acumulare cunoscute.
Toxicologie
Studiile experimentale au arătat că aescina nu produce efecte nocive asupra tunicii venoase intime sau asupra mucoasei gastrice. Compusul este lipsit de efecte teratogene sau embriotoxice.
Utilizări clinice
Medicamentul este indicat în tratamentul diferitelor stări de fragilitate capilară, în special în cazul petelor de sângerare, petechii , vânătăi și hematoame , în special pe față și membre. De asemenea, a fost utilizat în tratamentul bolilor hemoroidale atât pe cale rectală, cât și ca cremă topică. [8] [9] [10] Administrarea intravenoasă este deseori rezervată pentru prevenirea și tratamentul edemului postoperator. [11] [12] [13]
Efecte secundare și nedorite
Au fost raportate tulburări ale tractului gastro-intestinal ( dispepsie , greață , vărsături , diaree , disconfort abdominal și durere ) și ale sistemului nervos ( cefalee și amețeli ) în timpul tratamentului cu escină. De asemenea, sunt posibile tulburări ale pielii și reacții de hipersensibilitate ( prurit , erupție pe piele , dermatită și eczeme , eritem multiform , reacții alergice severe uneori asociate cu hipotensiune arterială și edem laringian). [14] [15]
Contraindicații
Medicamentul este contraindicat la subiecții cu hipersensibilitate cunoscută la substanța activă sau la oricare dintre excipienții utilizați sub formă farmaceutică. De asemenea, este contraindicat la subiecții care suferă de insuficiență renală, tulburări hemolitice anterioare, edem generalizat de origine cardiacă sau renală.
Doze terapeutice
La adulți și în cazul terapiei de atac, se recomandă administrarea a 40 mg (egal cu 1 comprimat), de trei ori pe zi. Tratamentul de întreținere se bazează pe administrarea a 40 mg o dată sau de două ori pe zi, de preferință după mese.
Notă
- ^ Sigma Aldrich; rev. din 29.05.2013
- ^ Manca P, Passarelli E, Pharmacologic aspects of aescin, active active of aesculus hippocastanum , în Clin Ter , vol. 32, februarie 1965, pp. 297-328, PMID 14307375 .
- ^ A. Bruni, Farmacognozie generală și aplicată , Piccin Nuova Libraria, 1999, p.339, ISBN 978-88-299-1500-2 .
- ^ Siering H, Permeabilitatea membranelor celulare la ioni sub acțiunea aescinei , în Arzneimittelforschung , vol. 12, 1962, pp. 376-8, PMID 13912683 .
- ^ Carrasco OF, Vidrio H, Protecția endoteliului și efectele contractile ale principiului antivaricos escin în aorta șobolanului , în Vascul. Farmacol. , vol. 47, nr. 1, iulie 2007, pp. 68–73, DOI : 10.1016 / j.vph.2007.04.003 , PMID 17512261 .
- ^ Berti F, Omini C, Longiave D, The mode of action of aescin and the release of prostaglandins , in Prostaglandins , vol. 14, n. 2, august 1977, pp. 241-9, DOI : 10.1016 / 0090-6980 (77) 90169-1 , PMID 897216 .
- ^ Sirtori CR, Aescin: farmacologie, farmacocinetică și profil terapeutic , în Pharmacol. Rez. , Vol. 44, nr. 3, septembrie 2001, pp. 183–93, DOI : 10.1006 / phrs . 2001.0847 , PMID 11529685 .
- ^ Nappi R, Un nou preparat non-corticoid cu o bază escină în tratamentul topic al sindromului varicoasă ano-rectal , în Clin Ter , vol. 86, nr. 3, 1978, pp. 219-28, PMID 743859 .
- ^ Malin L, Pollinzi V, Activitatea terapeutică a unui nou preparat topic în patologia varicoasă ano-rectală , în G Clin Med , vol. 59, nr. 11, 1978, pp. 521-9, PMID 744450 .
- ^ Ricchi E, Pezcoller C, Saviano M, Carrero A, Vincenzi G, Posibilități de terapie medicamentoasă în boala hemoroidală necomplicată , în Clin Ter , vol. 116, nr. 5, 1986, pp. 399–402, PMID 3709086 .
- ^ Wilhelm K, Feldmeier C, Prevenirea și tratamentul edemului post-operator și post-traumatic. Testele chimice de laborator privind toleranța renală a beta-aescinei (reparil) , în Med Klin , vol. 70, nr. 51-52, 1975, pp. 2079–83, PMID 818494 .
- ^ Kamenícek V, Holán P, Franĕk P, Terapie enzimatică sistemică în tratamentul și prevenirea umflării post-traumatice și postoperatorii , în Acta Chir Orthop Traumatol Cech , vol. 68, nr. 1, 2001, pp. 45-9, PMID 11706714 .
- ^ Kreczko R, Garlicki J, Pieliński M, Evaluarea utilității Reparil în ortopedie și traumatologie , în Chir Narzadow Ruchu Ortop Pol , vol. 44, nr. 3, 1979, pp. 239–43, PMID 467143 .
- ^ Comaish JS, Kersey PJ, Dermatită de contact pentru extragerea castanului de cal (esculină) , în Contact Derm. , vol. 6, nr. 2, 1980, pp. 150-1, PMID 7398276 .
- ^ Escribano MM, Muñoz-Bellido FJ, Velázquez E, Delgado J, Serrano P, Guardia J, Condé J, Contact urticaria due to aescin , în Contact Derm. , vol. 37, n. 5, 1997, p. 233, PMID 9412751 .
