Fenozolonă

Informațiile prezentate nu sunt sfaturi medicale și este posibil să nu fie corecte. Conținutul are doar scop ilustrativ și nu înlocuiește sfatul medicului: citiți avertismentele .

Fenozolonă

Numele IUPAC
( RS ) -2-etilamino-5-fenil-1,3-oxazol-4-onă
Caracteristici generale
Formula moleculară sau brută	C ₁₁ H ₁₂ N ₂ O ₂
Masa moleculară ( u )	204.225
numar CAS	15302-16-6
Numărul EINECS	239-339-6
Codul ATC	N06 BA08
PubChem	71682
DrugBank	DB13341
ZÂMBETE	`O=C1\N=C(/OC1c2ccccc2)NCC`
Date farmacologice
Mod de administrare	Oral
Informații de siguranță
Editați datele pe Wikidata · Manual

Fenozolonul este un medicament dezvoltat de compania Dausse Laboratoires în 1960 ^[1] , similar cu pemolina , aparținând clasei de amine simpatomimetice indirecte, care acționează ca psihoactiv și a fost utilizat în diferite forme de astenie mintală. ^[2]
La animalele de laborator, fenozolona, acționând ca un agent de eliberare pentru noradrenalină și dopamină, pare să aibă o acțiune psihotonică care are ca rezultat o creștere netă a activității motorii și rezistență la oboseală. ^[3] Fenozolonul pare, de asemenea, să exercite o acțiune antineuroleptică și să exercite un efect anorectic.

Mecanism de acțiune

Medicamentul la șobolani inhibă în mod competitiv absorbția de norepinefrină în hipotalamus și cortex in vitro și absorbția de dopamină în striat și în cortex în sine, la concentrații mai mari decât cele necesare pentru amfetamină . ^[3] ^[4]

Toxicitate

La șoareci, valorile LD50 sunt de 0,425 g / kg per os și 0,175 g / kg per ip

Efecte secundare

Efectele secundare posibile ale fenozolonului includ xerostomia , tahicardia , insomnia , tremurăturile , nervozitatea și schimbarea obișnuită a comportamentului.

Contraindicații și precauții de utilizare

Compusul este contraindicat la subiecții care suferă de tulburări cardiovasculare severe, hipertiroidism , epilepsie , manifestări psihotice , glaucom cu unghi închis . Fenozolona, aparținând clasei de amfetamine , dacă este administrată mult timp, poate induce toleranță și dependență . Au fost raportate cazuri de abuz și consum de droguri în scopuri discreționare. ^[5] Utilizarea medicamentului de către cei care practică sporturi de competiție se efectuează pentru a îmbunătăți performanța atletică: este, prin urmare, o practică de dopaj care poate fi constatată și poate induce un răspuns pozitiv la controalele de dopaj prevăzute de diferitele federații sportive. . În general, tratamentul nu trebuie să depășească 3-6 săptămâni. Administrarea medicamentului seara poate duce la întârzierea adormirii.

Doze terapeutice

Doza uzuală este de 20-30 mg / zi, care trebuie administrată în două doze divizate dimineața și după-amiaza.

Supradozaj și antidoturi

În caz de supradozaj, pot apărea tulburări cardiovasculare (inclusiv hipertensiunea arterială și tahicardie sinusală ) și tulburări neurologice: agitație psihomotorie , confuzie mentală , halucinații și anxietate . în aceste cazuri, terapia include spălarea gastrică și administrarea de sedative precum clorpromazină , diazepam sau amobarbital (un barbituric caracterizat prin eliminare rapidă) pe lângă măsurile normale de susținere, inclusiv hidratarea adecvată a pacientului. Administrarea de clorură de amoniu , prin acidificarea urinei , favorizează eliminarea medicamentului.

Interacțiuni

Este contraindicată asocierea cu inhibitori de monoaminooxidază (IMAO). Interacțiunea este încă posibilă după 15 zile de la suspendarea tratamentului. Nu se recomandă asocierea fenozolonei cu guanetidina : de fapt, această asociere reduce semnificativ efectul antihipertensiv al guanetidinei. Trebuie evitat aportul concomitent de alte psihotonice sau anorectice. În timpul terapiei cu fenozolonă, este recomandabil ca pacientul să reducă consumul de cafea, ceai și toate băuturile alcoolice.

Notă

^ Brevetul DE 129710 - 5-fenil-2-etilamino-4-oxazolinona și prepararea acesteia
^ ( FR ) Mundler F, [ Studiu clinic al unui nou medicament psihostimulant (fenozolon)] , în Rev Neuropsychiatr Infant , vol. 20, nr. 6, 1972, pp. 615-8, PMID 4637788 .
^ ^a ^b Isabelle Loubinoux, Keder Boulanouar, Jean-Philippe Ranjeva, Christophe Carel, Isabelle Berry, Olivier Rascol, Activarea imaginii prin rezonanță magnetică funcțională cerebrală , modulată de o singură doză de potențatori ai neurotransmisiei monoaminei Fluoxetină și Fenozolone Hand Sensorimotorks , în Jurnal Fluxul sanguin cerebral și metabolismul , 1999, pp. 1365–1375, DOI : 10.1097 / 00004647-199912000-00010 , PMID 10598941 . Adus la 16 septembrie 2012 .
^ ( FR ) Ramirez A, Vial H, Barailler J, Pacheco H, [Efectele levofacetoperanului, pemolinei, fenozolonei și centrofenoxinei asupra captării catecolaminelor și serotoninei în diferite părți ale creierului șobolanului] , în CR Hebd. Seances Acad. Ști., Ser. D, Ști. Nat. , vol. 187, nr. 1, iulie 1978, pp. 53-6, PMID 29714 .
^ Baumevieille M, Haramburu F, Bégaud B, Abuzul de medicamente eliberate pe bază de rețetă în sud-vestul Franței , în Ann Pharmacother , vol. 31, n. 7-8, 1997, pp. 847-50, PMID 9220042 .

Alte proiecte

Wikimedia Commons conține imagini sau alte fișiere pe fenozolonă

Portalul chimiei

Portalul Medicinii

[1] Brevetul DE 129710 - 5-fenil-2-etilamino-4-oxazolinona și prepararea acesteia

[pmid4637788-2] ( FR ) Mundler F, [ Studiu clinic al unui nou medicament psihostimulant (fenozolon)] , în Rev Neuropsychiatr Infant , vol. 20, nr. 6, 1972, pp. 615-8, PMID 4637788 .

[pmid10598941-3] Isabelle Loubinoux, Keder Boulanouar, Jean-Philippe Ranjeva, Christophe Carel, Isabelle Berry, Olivier Rascol, Activarea imaginii prin rezonanță magnetică funcțională cerebrală , modulată de o singură doză de potențatori ai neurotransmisiei monoaminei Fluoxetină și Fenozolone Hand Sensorimotorks , în Jurnal Fluxul sanguin cerebral și metabolismul , 1999, pp. 1365–1375, DOI : 10.1097 / 00004647-199912000-00010 , PMID 10598941 . Adus la 16 septembrie 2012 .

[pmid29714-4] ( FR ) Ramirez A, Vial H, Barailler J, Pacheco H, [Efectele levofacetoperanului, pemolinei, fenozolonei și centrofenoxinei asupra captării catecolaminelor și serotoninei în diferite părți ale creierului șobolanului] , în CR Hebd. Seances Acad. Ști., Ser. D, Ști. Nat. , vol. 187, nr. 1, iulie 1978, pp. 53-6, PMID 29714 .

[pmid9220042-5] Baumevieille M, Haramburu F, Bégaud B, Abuzul de medicamente eliberate pe bază de rețetă în sud-vestul Franței , în Ann Pharmacother , vol. 31, n. 7-8, 1997, pp. 847-50, PMID 9220042 .

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]