Lacidipină

De la Wikipedia, enciclopedia liberă.
Salt la navigare Salt la căutare
Avvertenza
 Informațiile prezentate nu sunt sfaturi medicale și este posibil să nu fie corecte. Conținutul are doar scop ilustrativ și nu înlocuiește sfatul medicului: citiți avertismentele .
Lacidipină
Lacidipine.png
Caracteristici generale
Formula moleculară sau brută C 26 H 33 NU 6
Masa moleculară ( u ) 455,543 g / mol
numar CAS 103890-78-4
Numărul EINECS 638-759-0
Codul ATC C08 CA09
PubChem 5311217
DrugBank DB09236
ZÂMBETE
CCOC(=O)C1=C(NC(=C(C1C2=CC=CC=C2C=CC(=O)OC(C)(C)C)C(=O)OCC)C)C
Informații de siguranță
Simboluri de pericol chimic
toxicitate acuta
Pericol
Fraze H 301
Sfaturi P 301 + 310 [1]
Editați datele pe Wikidata · Manual

Lacidipina este un medicament antihipertensiv , un derivat al dihidropiridinei, aparținând clasei blocanților canalelor de calciu . Medicamentul este utilizat în tratamentul hipertensiunii arteriale. [2] [3] În Italia este comercializat de compania farmaceutică Glaxo Allen sub denumirea comercială de Aponil și de GlaxoSmithKline sub denumirea comercială de Lacipil.

Farmacodinamica

Lacidipina este un derivat de 1-4 dihidropiridină și este dotată cu o activitate puternică și specifică către receptorii canalelor ionice de calciu ale mușchiului neted vascular. Acțiunea principală a medicamentului constă în vasodilatația arteriolelor periferice și în consecință reducerea rezistenței vasculare periferice. Această acțiune duce la o reducere promptă a tensiunii arteriale. Molecula se caracterizează prin durata sa lungă de acțiune. Lacidipina este, de asemenea, activă în special pe celulele miocardice și pe celulele musculare netede ale arterelor coronare . La nivel cardiac, lacidipina determină o dilatare a arterelor coronare și în special în vasele de conductanță de calibru mare. De asemenea, medicamentul reduce tonul mușchiului neted vascular coronarian, prevenind astfel vasospasmul. [4] Lacidipina ar duce, de asemenea, la o reducere a hipertrofiei ventriculare stângi, un factor de risc cardiovascular independent. [5]

Farmacocinetica

După administrarea orală, lacidipina este slab absorbită din tractul gastro-intestinal . Medicamentul prezintă, de asemenea, un important efect hepatic de primă trecere . Cei doi factori explică biodisponibilitatea absolută slabă, în medie cu 10%. Concentrația plasmatică maximă este atinsă între 30 și 150 de minute după administrarea medicamentului. Legarea medicamentului de proteinele plasmatice, în special albumina și alfa-1-glicoproteina, depășește 95%. Eliminarea are loc în principal din cauza metabolismului hepatic, care vede implicarea citocromului P450 în izoforma sa CYP3A4 . Lacidipina nu pare să aibă niciun efect inductor sau inhibitor al enzimei hepatice. Principalii metaboliți ai medicamentului au o activitate farmacodinamică foarte scăzută. Aproximativ 70% din medicament este eliminat sub formă de metaboliți în fecale , iar restul de 30% în urină . Timpul mediu de înjumătățire al lacidipinei la starea de echilibru este cuprins între 13 și 19 ore.

Utilizări clinice

Lacidipina este indicată în tratamentul hipertensiunii arteriale atât ca monoterapie, cât și asociată cu alte clase de medicamente antihipertensive, cum ar fi beta-blocante , [6] [7] diuretice [8] [9] [10] [11] sau inhibitori ai ECA .

Efecte secundare și nedorite

Unele dintre cele mai frecvente efecte secundare sunt bufeurile, cefaleea , edemul în special la nivelul membrelor inferioare, amețelile , greața și vărsăturile . Astenia și oboseala , hipotensiunea arterială, hipoglicemia , poliuria , erupția cutanată , mialgia și hiperplazia gingivală sunt, de asemenea, relativ frecvente.

Contraindicații

Angină instabilă , stenoză aortică , șoc cardiogen.

Doze terapeutice

La adulți, doza inițială este de 2 mg (corespunzând la jumătate de comprimat de 4 mg) o dată pe zi. Tratamentul trebuie adaptat fiecărui pacient în parte, cu referire specială la severitatea bolii hipertensive și la răspunsul la terapie. Doza poate fi crescută la 4 mg (un comprimat întreg) și, în cazuri rare, până la 6 mg, după ce au trecut cel puțin 3-4 săptămâni, adică timpul necesar efectului farmacologic complet. La vârstnici și la subiecții cu insuficiență hepatică, doza trebuie redusă la 2 mg. [12] Este de preferat ca lacidipina să fie luată în același timp în fiecare zi, indiferent dacă este înainte sau după masă.

Sarcina și alăptarea

Medicamentul nu trebuie utilizat în timpul sarcinii sau la femeile care alăptează, cu excepția cazurilor de necesitate absolută.

Notă

  1. ^ Sigma Aldrich; rev. din 1.09.2012, referindu-se la clorhidratul hemihidrat (CAS [ 132866-11-6 ])
  2. ^ Eu. Heber, PA. Broadhurst; GS. Brigden; EB. Raftery, eficacitatea antagonistului de calciu o dată pe zi, lacidipina, în controlul tensiunii arteriale ambulatorii 24 de ore. , în Am J Cardiol , vol. 66, nr. 17, noiembrie 1990, pp. 1228-32, PMID 2239727 .
  3. ^ R. Nami, P. Rizzini; P. Buracchi; G. Pavese; C. Gennari, tratament antihipertensiv de lungă durată cu lacidipină, un nou antagonist de calciu cu acțiune îndelungată. , în J Cardiovasc Pharmacol , 18 Suppl 11, 1991, pp. S22-5, PMID 1725446 .
  4. ^ CR. Lee, HM. Bryson, Lacidipine. O revizuire a proprietăților sale farmacodinamice și farmacocinetice și a potențialului terapeutic în tratamentul hipertensiunii. , în Droguri , vol. 48, nr. 2, august 1994, pp. 274-96, PMID 7527328 .
  5. ^ E. Agabiti-Rosei, Efectele cardiace și vasculare ale lacidipinei. , în J Cardiovasc Pharmacol , 25 Suppl 3, 1995, pp. S1-5, PMID 8852537 .
  6. ^ O comparație dublu-orbă a eficacității și siguranței lacidipinei cu atenololul în tratamentul hipertensiunii esențiale. Grupul de studiu Lacidipină din Regatul Unit. , în J Cardiovasc Pharmacol , 17 Suppl 4, 1991, pp. S27-30, PMID 1726002 .
  7. ^ D. Lyons, G. Fowler; J. Webster; SF. Sala; JC. Petrie, o evaluare a lacidipinei și atenololului în hipertensiunea arterială ușoară până la moderată. , în Br J Clin Pharmacol , vol. 37, n. 1, ianuarie 1994, pp. 45-51, PMID 8148217 .
  8. ^ M. Chiariello, O comparație dublu- orbă a eficacității și siguranței lacidipinei și hidroclorotiazidei în hipertensiunea arterială esențială. Grupul de studiu Lacidipină din sudul Italiei. , în J Cardiovasc Pharmacol , 17 Suppl 4, 1991, pp. S35-7, PMID 1726004 .
  9. ^ G. Leonetti, R. Fogari; C. Mazzola; S. Mănâncă-i; C. Castello, Comparația efectelor asupra tensiunii arteriale și a hipertrofiei ventriculare stângi a lacidipinei și hidroclorotiazidei la pacienții hipertensivi. , în J Hypertens Suppl , vol. 9, nr. 3, Dec 1991, pp. S29-31, PMID 1839161 .
  10. ^ LM. Aripa, LF. Arnolda; PIJAMALE. Harvey; J. Upton; D. Molloy; AJ. Bune; JP. Chalmers, Lacidipină, hidroclorotiazidă și combinația lor în hipertensiunea sistolică la vârstnici. , în J Hypertens , vol. 15, 12 Pt 1, Dec 1997, pp. 1503-10, PMID 9431858 .
  11. ^ BN. Okeahialam, EI. Isamade; TM. Ibrahim; FI. Anjorină, efectul lacidipinei asupra pacienților cu hipertensiune arterială ușoară până la moderată și efectul unei combinații de lacidipină și hidroclorotiazidă în tratamentul hipertensiunii arteriale necontrolate după patru săptămâni de tratament cu lacidipină: un studiu deschis. , în West Afr J Med , vol. 17, n. 1, pp. 42-6, PMID 9643160 .
  12. ^ M. Perelman, Selecția dozelor inițiale și de întreținere pentru lacidipină, un nou antagonist de calciu o dată pe zi pentru tratamentul hipertensiunii. , în J Cardiovasc Pharmacol , 17 Suppl 4, 1991, pp. S14-8; discuție S18-9, PMID 1726000 .

Bibliografie

  • Formularul național britanic, Ghid pentru utilizarea medicamentelor ediția 4 , Lavis, Agenția italiană pentru medicamente, 2007.
  • Lusofarmaco, Farmabank 2006 , Salerno, Momento Medico, 2005.
  • Aldo Zangara, Terapia medicală rațională a bolilor cardiace și vaselor , Padova, Piccin, 2000, ISBN 88-299-1501-7 .
Adus de la „ https://it.wikipedia.org/w/index.php?title=Lacidipina&oldid=122497270 ”