Pizotifen

De la Wikipedia, enciclopedia liberă.
Salt la navigare Salt la căutare
Avvertenza
 Informațiile prezentate nu sunt sfaturi medicale și este posibil să nu fie corecte. Conținutul are doar scop ilustrativ și nu înlocuiește sfatul medicului: citiți avertismentele .
Pizotifen
Pizotifen.svg
Numele IUPAC
4- (1-metil-4-piperidilidină) -9,10-dihidro-4H-benzo- [4,5] ciclohepta [1,2] -tiofen
Caracteristici generale
Formula moleculară sau brută C 19 H 21 NS
Masa moleculară ( u ) 295,443 g / mol
numar CAS 15574-96-6
Numărul EINECS 239-632-9
Codul ATC N02 CX01
PubChem 27400
DrugBank DB06153
ZÂMBETE
CN1CCC(=C2C3=C(CCC4= CC=CC=C42)SC=C3)CC1
Date farmacologice
Mod de
administrare		 per os
Date farmacocinetice
Jumătate de viață 23 de ore
Informații de siguranță
Simboluri de pericol chimic
toxic pe termen lung iritant
Atenţie
Fraze H 302 - 361
Sfaturi P 281 [1]
Editați datele pe Wikidata · Manual

Pizotifenul (numit și pizotilină și în fază experimentală cunoscut prin abrevierea BC105) este o moleculă derivată din benzil cicloheptenă, care este utilizată pentru profilaxia și tratamentul migrenei și cefaleei subiacente. În Italia, medicamentul este vândut de compania farmaceutică Novartis Farma sub denumirea comercială de Sandomigran , sub formă de comprimate acoperite de 0,5 mg.

Farmacodinamica

Pizotifenul este un antagonist al serotoninei care acționează în principal asupra receptorilor 5-HT2A și 5HT2C . [2] De asemenea, molecula pare să fie înzestrată cu activitate inhibitoare pe alte amine biogene și, în special, cu activitate antihistaminică și antitriptaminică. [3] Pizotifenul are, de asemenea, efect antibradichininic și proprietăți slabe de tip anticolinergic . [4] [5]

Farmacocinetica

După administrarea orală , pizotifenul este absorbit rapid din tractul gastro-intestinal . Biodisponibilitatea medie este de aproximativ 80%. Concentrația plasmatică maximă (C max ) a medicamentului este atinsă după 5,5 ore (T max ). Aproximativ 91% din medicament este legat de proteinele plasmatice .
Pizotifenul este metabolizat în principal în ficat prin glucuronidare. Metabolitul principal este N-glucuronida conjugată.
Aproximativ 33% din doza administrată oral este excretată prin tractul biliar. Un alt 55% este eliminat sub formă de metaboliți prin urină . Prin eliminare jumătate -life din pizotifenul și conjugat N-glucuronid metabolitului este de aproximativ 23 de ore.

Utilizări clinice

Pizotifenul este utilizat în tratamentul profilactic al unor dureri de cap vasculare recurente, cum ar fi migrenele tipice și atipice și durerile de cap cluster . [6] [7] [8] Cefaleea vasomotorie și sindromul Horton [9] răspund, de asemenea, la tratamentul medicamentos. Pizotifenul, pe de altă parte, este complet ineficient în oprirea unui atac de migrenă care este deja în desfășurare.
În literatura medicală există rapoarte despre utilizarea sa posibilă ca agent antidepresiv. [10] [11] [12]

Efecte secundare și nedorite

În timpul tratamentului cu pizotifen, efectele adverse cel mai des evidențiate sunt somnolență , sedare , greață , vărsături , anxietate , stare confuzională , [13] gură uscată , oboseală , amețeli , creșterea poftei de mâncare și creșterea în greutate. [14] [15] [16] [17] La unii pacienți au fost raportate creșteri ale enzimelor hepatice ( AST și ALT ), icter colestatic [18] și, uneori, semne de hepatită . [19]

Contraindicații

Pizotifenul este contraindicat la subiecții cu hipersensibilitate cunoscută la substanța activă sau la oricare dintre excipienți . De asemenea, este contraindicat femeilor însărcinate și femeilor care alăptează . Nu se recomandă utilizarea la subiecți cu insuficiență renală și asocierea cu alcool, ceea ce sporește efectul.

Doze terapeutice

La adulți, tratamentul începe cu 0,5 mg (un comprimat) pe zi. Ulterior, doza poate fi crescută progresiv. În general, doza medie de întreținere este de aproximativ 1,5 mg pe zi pentru a fi administrată seara într-o singură doză sau împărțită în doze egale pe tot parcursul zilei. La subiecții cu răspuns slab, dozele pot fi crescute treptat până la doza maximă de 4,5 mg.

Supradozaj

În caz de intoxicație cu pizotifen, pot apărea greață , amețeli , somnolență , hipotensiune arterială, depresie respiratorie, convulsii și comă .
Tratamentul constă dintr-o spălare gastrică , eficientă numai dacă aportul a avut loc pentru o perioadă scurtă de timp și administrarea de cărbune activ . Trebuie luate măsuri normale de susținere și monitorizate funcțiile cardiace și respiratorii. În caz de convulsii , benzodiazepinele sunt eficiente. [20]

Notă

  1. ^ Sigma Aldrich; rev. din 10.09.2011
  2. ^ P. Hübbe, Tratamentul profilactic al migrenei cu un antiserotonin pizotifen. , în Acta Neurol Scand , vol. 49, nr. 1, 1973, pp. 108-14, PMID 4567747 .
  3. ^ M. Perrault, J. Dry, [Tratamentul anti-aminic al migrenelor]. , în Rev Prat , vol. 25, nr. 5, ianuarie 1975, pp. 377-83, PMID 1179120 .
  4. ^ TM. Speight, GS. Avery, Pizotifen (BC-105): o revizuire a proprietăților sale farmacologice și a eficacității sale terapeutice în durerile de cap vasculare. , în Droguri , vol. 3, nr. 3, 1972, pp. 159-203, PMID 4403890 .
  5. ^ AK. Dixon, RC. Deal; D. Roemer; G. Scholtysik, Proprietăți farmacologice ale 4 (1-metil-4-piperidilidinei) -9,10-dihidro-4H-benzo- [4,5] ciclohepta [1,2] -tiofen maleat de hidrogen (pizotifen). , în Arzneimittelforschung , vol. 27, n. 10, 1977, pp. 1968-79, PMID 411500 .
  6. ^ AJ. Bellavance, JP. Meloche, Un studiu comparativ al naproxenului sodic, pizotilinei și placebo în profilaxia migrenei. , în Cefalee , vol. 30, n. 11, noiembrie 1990, pp. 710-5, PMID 2074163 .
  7. ^ D. Gillies, M. Sills; I. Forsythe, Pizotifen (Sanomigran) în migrenă infantilă. Un studiu dublu-orb controlat. , în Eur Neurol , vol. 25, nr. 1, 1986, pp. 32-5, PMID 3510125 .
  8. ^ O. Bademosi, BO. Osuntokun, Pizotifen în tratamentul migrenei. , în Practitioner , vol. 220, n. 1316, februarie 1978, pp. 325-7, PMID 345259 .
  9. ^ H. Heyck, [Cluster-cefalee (sindrom Bing-Horton?)]. , în Fortschr Neurol Psychiatr Grenzgeb , vol. 44, nr. 2, februarie 1976, pp. 37-50, PMID 176099 .
  10. ^ S. Olgiati, A. Calobrisi, Rezultate clinice cu pizotilină în depresie. , în Dis Nerv Syst , vol. 35, nr. 1, ianuarie 1974, pp. 35-8, PMID 17894054 .
  11. ^ CM. Banki, Observații clinice cu pizotifen (Sandomigran) în tratamentul femeilor cu depresie non-migrenoasă. , în Arch Psychiatr Nervenkr , vol. 225, nr. 1, mar 1978, pp. 67-72, PMID 348154 .
  12. ^ J. Klapetek, [Diverse comentarii asupra efectului antidepresiv al Sandomigran]. , în Cesk Neurol Neurochir , voi. 39, nr. 4, iulie 1976, pp. 228-32, PMID 786480 .
  13. ^ S. Martínez Vicente, FJ. Carrera-Hueso; S. Martín Rodríguez, [Sindrom confuzional cauzat de pizotifen]. , în Farm Hosp , vol. 31, n. 3, pp. 195-6, PMID 17941762 .
  14. ^ GL. Briars, SE. Travis; B. Anand; A.M. Kelly, Creșterea în greutate cu terapia cu pizotifen. , în Arch Dis Child , vol. 93, nr. 7, iulie 2008, pp. 590-3, DOI : 10.1136 / adc . 2007.128611 , PMID 18381348 .
  15. ^ FR. Taylor, Schimbarea în greutate asociată cu utilizarea medicamentelor de prevenire a migrenei. , în Clin Ther , vol. 30, n. 6, iunie 2008, pp. 1069-80, DOI :10.1016 / j.clinthera.2008.06.005 , PMID 18640463 .
  16. ^ D. Crowder, WP. Maclay, Pizotifen o dată pe zi în profilaxia migrenei: rezultatele unui studiu de practică generală multi-centru. , în Curr Med Res Opin , vol. 9, nr. 4, 1984, pp. 280-5, DOI : 10.1185 / 03007998409109592 , PMID 6391831 .
  17. ^ F. Maggioni, S. Ruffatti; F. Dainese; F. Mainardi; G. Zanchin, Variații de greutate în terapia profilactică a durerilor de cap primare: urmărire pe 6 luni. , în J Cefaleea Durere , vol. 6, nr. 4, septembrie 2005, pp. 322-4, DOI : 10.1007 / s10194-005-0221-y , PMID 16362700 .
  18. ^ EL. Coodley, J. Muro; RE. Sato, icter colestatic indus de pizotilină. , în Arch Intern Med , vol. 144, nr. 4, apr 1984, pp. 815-7, PMID 6712377 .
  19. ^ B. Elouni, C. Ben Salem; M. Zamy; R. Poupon; K. Bouraoui; M. Biour, hepatită fulminantă posibil legată de terapia cu pizotifen. , în Ann Pharmacother , vol. 44, nr. 7-8, iul-aug 2010, pp. 1348-9, DOI : 10.1345 / aph.1P186 , PMID 20571104 .
  20. ^ AP. Griffiths, ND. Penn; H. Tindall, Un raport de supradozaj acut al medicamentului anti-serotoninergic pizotifen. , în Postgrad Med J , vol. 63, nr. 735, ianuarie 1987, pp. 59-60, PMID 3671232 .

Bibliografie

  • Formular național britanic, Ghid pentru consumul de droguri ediția a IV-a , Lavis, agenția italiană de droguri, 2007.
Adus de la „ https://it.wikipedia.org/w/index.php?title=Pizotifene&oldid=113046977 ”