Trimebutin

De la Wikipedia, enciclopedia liberă.
Salt la navigare Salt la căutare
Avvertenza
 Informațiile prezentate nu sunt sfaturi medicale și este posibil să nu fie corecte. Conținutul are doar scop ilustrativ și nu înlocuiește sfatul medicului: citiți avertismentele .
Trimebutin
Trimebutine.svg
Numele IUPAC
3,4,5-trimetoxibenzoat de 2- (dimetilamino) -2-fenilbutil
Caracteristici generale
Formula moleculară sau brută C 22 H 29 NU 5
Masa moleculară ( u ) 387,47 g / mol
numar CAS 39133-31-8
Numărul EINECS 254-309-2
Codul ATC A03 AA05
PubChem 5573
DrugBank DB09089
ZÂMBETE
CCC(COC(=O)C1=CC(=C(C(=C1)OC)OC)OC)(C2=CC=CC=C2)N(C)C
Informații de siguranță
Fraze H ---
Sfaturi P --- [1]
Editați datele pe Wikidata · Manual

Trimebutina este un medicament antispastic derivat din papaverină . Este o moleculă sintetică cu o acțiune reglatoare asupra motilității tractului digestiv care este utilizată atât în ​​tratamentul simptomelor sindromului intestinului iritabil, cât și în tulburările de motilitate intestinală adesea secundare intervenției chirurgicale intestinale. În Italia, medicamentul este vândut de compania farmaceutică Polifarma cu numele Digerent și de Alfasigma cu numele Debridat. Deoarece brevetul de trimebutină a expirat de mult, este vândut și ca medicament generic , sau medicament echivalent, de către alte companii farmaceutice. Trimebutina este disponibilă sub formă farmaceutică de capsule de 150 mg.

Farmacodinamica

Trimebutina acționează ca un agonist al receptorilor encefalinergici ai sistemului gastro - intestinal și prezintă o acțiune asemănătoare encefalinei, adică determină o reducere a durerii și a spasmului prin simularea acțiunii encefalinelor , substanțe endogene cu un profil similar cu cel al endorfinelor . [2] [3] Acțiunea este mediată de interacțiunea agonistică a moleculei cu receptorii periferici de mu, kappa și delta opiacee. [4] [5] [6] Datele sunt confirmate de faptul că chiar și dozele simple de naloxonă sunt capabile să inhibe stimularea indusă de trimebutină. [7] [8] Medicamentul are o acțiune de reglementare asupra motilității tractului digestiv . Efectul principal al trimebutinei este de a normaliza condițiile și viteza tranzitului gastro-intestinal. [9]
Acest efect este probabil mediat prin stimularea eliberării peptidelor gastrointestinale, cum ar fi motilina , și prin modularea eliberării altor peptide, inclusiv peptida intestinală vasoactivă (VIP), gastrină și glucagon . [8]
La câinii anesteziați, molecula produce mai întâi o inhibare și apoi o îmbunătățire a motilității spontane a stomacului , duodenului , jejunului , ileonului și colonului . [10] Molecula este lipsită de efecte anticolinergice.

Farmacocinetica

După administrarea orală, medicamentul este absorbit din tractul gastro-intestinal și este distribuit către țesuturile biologice , cu o afinitate specială pentru acele zone ale sistemului gastro-enteric în care sunt evidente plexurile nervoase autonome ale Meissner și Auerbach. Distribuția către țesuturi este extrem de rapidă la nivel esofagian (aproximativ 1 oră după administrare) și la nivel gastric (în 3 ore), mai lentă (6 ore după administrare) pentru districtul intestinal, atât mic , cât și mare . Eliminarea medicamentului are loc în mod substanțial prin urină în proporție de aproximativ 85% în 24 de ore de la administrare. Produsul metabolic major al trimebutinei la om este nor-trimebutina. [11]

Utilizări clinice

Trimebutina este utilizată în tratamentul intestinului iritabil , [12] [13] al dispepsiei [14] și a altor tulburări funcționale ale motilității gastrice, esofagiene și intestinale. [15] [16] Medicamentul este utilizat și în atonia intestinală secundară intervenției chirurgicale abdominale [17] [18] [19] [20] și, limitat la forma farmaceutică din fiole, în pregătirea pentru examinări radiografice [21] și endoscoapele tractului digestiv.

Efecte secundare și nedorite

În timpul tratamentului cu trimebutină, pot apărea reacții alergice (chiar întârziate), [22] dermatită, reacții cutanate, [23] [24] hipotensiune arterială și lipotimii . Efectele secundare sunt mai evidente dacă sunt administrate intravenos. Trimebutina nu prezintă niciun risc de dependență sau dependență.

Contraindicații

Medicamentul este contraindicat la subiecții cu hipersensibilitate cunoscută la ingredientul activ. Trimebutina este contraindicată la subiecții care suferă de colită ulcerativă sau megacolon toxic , ileus mecanic sau altă patologie obstructivă a tractului gastro-intestinal.

Doze terapeutice

La adulți, se recomandă o doză de 150 mg (o capsulă) de 2-3 ori pe zi.
Dacă se utilizează soluția injectabilă, se recomandă 100-150 mg (egal cu 2 sau 3 fiole) în administrare intravenoasă lentă (3-5 minute) intramuscular.

Supradozaj

Nu există cazuri raportate de supradozaj cu trimebutină în literatură. Cu toate acestea, nu există un antidot specific pentru medicament. La subiecții intoxicați este recomandabil să continuați cu spălarea gastrică și să stabiliți proceduri normale de sprijin.

Sarcina și alăptarea

Studiile experimentale pe animale nu au demonstrat teratogenitatea medicamentului, cu toate acestea, trimebutina nu trebuie utilizată în primul trimestru de sarcină și la femeile care alăptează.

Notă

  1. ^ Sigma Aldrich; rev. din 08.10.2012
  2. ^ T. Matsue, S. Yamato; N. Umeda, [Mecanismul de acțiune al maleatului de trimebutină asupra reflexului gastro-colic la pacienții cu sindrom de colon iritabil]. , în Nihon Heikatsukin Gakkai Zasshi , vol. 26, n. 2, apr 1990, pp. 89-92 , PMID 2273694 .
  3. ^ F. Blanquet, M. Bouvier; J. Gonella, Acțiunea trimebutinei în colonul de pisici și iepuri: dovezi ale unui efect asemănător opioidelor. , în J Pharmacol Exp Ther , voi. 234, nr. 3, septembrie 1985, pp. 708-12, PMID 2993591 .
  4. ^ M. Delvaux, D. Wingate, Trimebutina: mecanism de acțiune, efecte asupra funcției gastro-intestinale și rezultate clinice. , în J Int Med Res , voi. 25, nr. 5, pp. 225-46, PMID 9364286 .
  5. ^ AA. Megens, FH. Ticăloși; CJ. Niemegeers, Farmacologia generală a celor patru stimulanți ai motilității gastrointestinale bethanechol, metoclopramidă, trimebutină și cisapridă. , în Arzneimittelforschung , vol. 41, nr. 6, iunie 1991, pp. 631-4 , PMID 1930352 .
  6. ^ R. Valori, S. Shannon; N. Reddy; SI SI. Daniel; SM. Collins, Acțiunea maleatului de trimebutină asupra motilității gastro-intestinale este mediată de receptorii de opiacee la subiecții umani. , în Gastroenterol Clin Biol , vol. 11, 3 Pt 2, 1987, pp. 102B-104B, PMID 3038649 .
  7. ^ S. Chaussade, S. Grandjouan; D. Couturier; D. Thierman-Duffaud; JF. Henry, [Efectul trimebutinei asupra motilității intestinului subțire uman normal: mecanism de acțiune]. , în Gastroenterol Clin Biol , vol. 11, 3 Pt 2, 1987, pp. 97B-101B, PMID 3609631 .
  8. ^ a b P. Poitras, C. Honde; J. Havrankova; RG. Lahaie; L. Trudel; R. Goyer; JL. Junien; X. Pascaud, Efectul trimebutinei asupra motilității intestinale și a motilinei plasmatice la câine. , în Am J Physiol , vol. 251, 3 Pt 1, septembrie 1986, pp. G349-53, PMID 3529986 .
  9. ^ B. Fraitag, J. Hostein; X. Pascaud; JL. Junien, [Trimebutine. Farmacologie, concepte recente despre mecanismul său de acțiune, rezultate terapeutice]. , în Gastroenterol Clin Biol , vol. 16, n. 5, 1992, pp. 413-20, PMID 1526395 .
  10. ^ K. Nosaka, H. Takenaga; T. Magaribuchi; H. Tamaki, [Efectele maleatului de trimebutină (TM-906) asupra motilității gastro-intestinale la câinii anesteziați]. , în Nihon Heikatsukin Gakkai Zasshi , vol. 20, nr. 5 octombrie 1984, pp. 407-12, PMID 6533390 .
  11. ^ FJ. Roman, S. Lanet; J. Hamon; G. Brunelle; A. Maurin; P. Champeroux; S. Richard; N. Alessandri; M. Gola, Proprietăți farmacologice ale trimebutinei și N-monodesmetiltrimebutinei. , în J Pharmacol Exp Ther , voi. 289, nr. 3, iunie 1999, pp. 1391-7, PMID 10336531 .
  12. ^ JF. Fielding, studiu dublu-orb al trimebutinei în sindromul intestinului iritabil. , în Ir Med J , voi. 73, nr. 10 octombrie 1980, pp. 377-9, PMID 7000730 .
  13. ^ K. Lüttecke, Un studiu controlat în trei părți al trimebutinei în tratamentul sindromului colonului iritabil. , în Curr Med Res Opin , vol. 6, nr. 6, 1980, pp. 437-43, DOI : 10.1185 / 03007998009109464 , PMID 6988171 .
  14. ^ JM. Walters, P. Crean; CF. McCarthy, Trimebutina, un nou antispasmodic în tratamentul dispepsiei. , în Ir Med J , voi. 73, nr. 10 octombrie 1980, pp. 380-1, PMID 7429788 .
  15. ^ MG. Moshal, M. Herron, Un studiu clinic al trimebutinei (Mebutin) în colonul spastic. , în J Int Med Res , voi. 7, nr. 3, 1979, pp. 231-4, PMID 456734 .
  16. ^ K. Lüttecke, Un studiu al trimebutinei în colonul spastic. , în J Int Med Res , voi. 6, nr. 2, 1978, pp. 86-8, PMID 344090 .
  17. ^ A. Malavaud, [Încercarea trimebutinei în recuperarea tranzitului digestiv în chirurgia abdominală (aproximativ 100 de cazuri)]. , în Anesth Analg (Paris) , vol. 29, nr. 1, pp. 65-9, PMID 5069154 .
  18. ^ G. Lagache, JC. Dumont; J. Chevert; C. Proye, [Evaluarea clinică a eficacității și toleranței trimebutinei în recuperarea tranzitului postoperator din chirurgia abdominală]. , în Lille Med , vol. 16 octombrie 1971, pp. Supliment 4: 1209-1, PMID 5129790 .
  19. ^ J. Francillon, deputat. Philippe, [Proces în chirurgia abdominală a unei noi molecule, trimebutina, în reluarea tranzitului postoperator]. , în Lyon Med , vol. 225, nr. 4, februarie 1971, pp. 363-5, PMID 5088602 .
  20. ^ R. Stoppa, J. Petit, [Rezultatele utilizării trimebutinei în chirurgia abdominală]. , în J Sci Med Lille , vol. 90, n. 8, pp. 319-20, PMID 4643055 .
  21. ^ A. Natoli, S. Branca; A. Grenada; L. Lavagnini, [Radiografie colonică prin clismă cu dublu contrast la pacientul vârstnic cu utilizarea maleatului de trimebutină]. , în Clin Ter , vol. 140, n. 4, apr 1992, pp. 391-4, PMID 1587122 .
  22. ^ C. Martin-Garcia, N. Martinez-Borque; D. Martinez-Bohigas; M. Torrecillas-Toro; MT. Palomeque-Rodrìguez, urticarie cu reacție întârziată din cauza trimebutinei. , în Alergie , vol. 59, nr. 7, iulie 2004, pp. 789-90, DOI : 10.1111 / j.1398-9995.2004.00443.x , PMID 15180771 .
  23. ^ Y. Bacq, L. Vaillant; C. Monegier du Sorbier; ȘI. Dorval; M. Certin; EH. Metman, [Eritem multiform sever și hepatită în timpul tratamentului cu trimebutină]. , în Gastroenterol Clin Biol , vol. 13, n. 5, mai 1989, pp. 522-3, PMID 2753294 .
  24. ^ JJ. Reyes, MC. Fariña, dermatită alergică de contact datorată trimebutinei. , în Dermatita de contact , vol. 45, n. 3, septembrie 2001, p. 164, PMID 11553143 .
Adus de la „ https://it.wikipedia.org/w/index.php?title=Trimebutina&oldid=121931317 ”